FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de lercanidipino 10 mg

Excipiente, cbp. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial de leve a moderada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Lercanidipino es un calcioantagonista perteneciente al grupo de las dihidropiridinas cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de los canales L del calcio situados en la membrana del músculo liso vascular y cardíaco dependientes del potencial de membrana, bloqueando su entrada al interior de la célula; en consecuencia, el descenso de la concentración de calcio libre citosólico en las células musculares lisas arteriolares condiciona la disminución del tono contráctil, de la resistencia vascular y de las cifras de presión arterial. Lercanidipino después de su administración oral se absorbe completamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 1.5 a 3 horas (10 o 20 mg, respectivamente) que se prolongan durante 24 horas de actividad antihipertensiva, debido a su afinidad por la membrana lipídica.

Lercanidipino por su elevada selectividad vascular carece de efectos inotrópicos negativos. Se une en un 98% a las proteínas plasmáticas, distribuyéndose ampliamente a los tejidos. Lercanidipino se metaboliza ampliamente a nivel hepático por la isoenzima CYP 3A4 dando lugar a metabolitos inactivos y se excreta alrededor del 50% por la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas o a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia, obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, insuficiencia cardíaca congestiva no tratada, angina de pecho inestable, insuficiencia renal o hepática severa o durante el primer mes tras un infarto de miocardio.

PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo, patología del seno cardíaco sin marcapaso, y enfermedad isquémica coronaria. Es poco probable que disminuya la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria, sin embargo, se recomienda precaución.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por su acción vasodilatadora, los efectos más frecuentemente encontrados han sido rubor, edema periférico, palpitaciones, taquicardia, cefalea, mareos y astenia. Se han reportado también fatiga, dispepsia, náusea, vómito, epigastralgia, diarrea, poliuria, erupción cutánea, somnolencia y mialgia, caso raro de hipotensión e hiperplasia gingival.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han encontrado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad, sin embargo, a dosis altas (12 mg/kg/día), en ratas indujo pérdida pre y postimplantación, retraso en el desarrollo fetal, y durante el parto produjo distocia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda precaución con medicamentos que se metabolizan en el citocromo P450 3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, carbamazepina, terfenadina, astemizol, ciclosporina, betabloqueadores que son metabolizados en el hígado, etcétera), ya que puede incrementarse la biodisponibilidad y el efecto hipotensor de lercanidipino. En pacientes tratados con digoxina deben ser observados para controlar los signos de toxicidad de la misma. La administración con anticonvulsivos puede reducir el efecto antihipertensivo de lercanidipino. El alcohol y el zumo de pomelo pueden potenciar el efecto hipotensor de lercanidipino.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento reversible en las concentraciones plasmáticas de transaminasas hepáticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada es de 1 comprimido de 10 mg al día 15 minutos antes de las comidas, pudiendo incrementar a 20 mg, dependiendo de la respuesta individual. El aumento de la dosis debe ser gradual, ya que para manifestarse el efecto antihipertensivo máximo, deben transcurrir dos semanas. En ancianos no se requiere ajuste de la dosis. No hay experiencia en niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se ha presentado, sin embargo, se recomienda apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina I.V. para la bradicardia y vigilancia de 24 horas.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 30 tabletas de 10 mg.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

Camino a San Luis Rey No. 221,

Ex Hacienda Santa Rita C.P. 38137,

Celaya, Guanajuato, México.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.