COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO RETARD contiene: Felodipina 5 mg y 10 mg, respectivamente; Excipientes, c.s.

DURACIÓN DE ESTABILIDAD: Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.

INDICACIONES: Hipertensión. Angina de pecho.

PROPIEDADES: Es un calcioantagonista altamente selectivo del sistema vascular, el cual reduce la presión sanguínea. Debido al alto grado de selectividad sobre el músculo liso de las arteriolas, en dosis terapéuticas no afecta la contractilidad cardiaca o la conducción. Puesto que no hay efecto sobre el músculo liso venoso o control vasomotoradrenérgico, no tiene relación con la hipotensión ortostática. Tiene un ligero efecto natriurético/diurético y no produce retención de líquidos. Es eficaz en todos los grados de hipertensión. Puede usarse como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos; por ejemplo, bloqueadores de los receptores adrenérgicos ß, diuréticos o IECA (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) con el fin de lograr un efecto antihipertensivo mayor. Reduce tanto la presión sanguínea sistólica como la diastólica y puede usarse en hipertensión sistólica aislada. Mantiene su efecto antihipertensivo durante la terapia concomitante con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Tiene efectos antianginosos y antiisquémicos debido a que actúa mejorando el equilibrio suministro-demanda de oxígeno del miocardio. La resistencia vascular coronaria disminuye y el flujo de la sangre coronaria y del suministro de oxígeno del miocardio aumenta por su efecto, debido a la dilatación tanto de las arterias epicárdicas como de las arteriolas. Contrarresta eficazmente el vasospasmo coronario. La reducción de la presión vascular sistémica ocasionada por este fármaco, conduce a la disminución de la poscarga del ventrículo izquierdo y a la demanda de oxígeno miocárdico. Mejora la tolerancia al ejercicio y reduce los ataques anginosos en pacientes con angina estable inducida por el esfuerzo. Tanto la isquemia miocárdica sintomática como la silenciosa se reducen por medio de esta sustancia en pacientes con angina.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad sistémica de es de 15% aproximadamente y es independiente de la dosis terapéutica. La unión a las proteínas plasmáticas es de 99% aproximadamente. Se une predominantemente a albúmina. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis dentro del rango terapéutico de dosificación de 2.5-10 mg. Se metaboliza principalmente en el hígado y todos los metabolitos identificados son inactivos. Tiene una depuración sanguínea de 1,200 mL/min. El promedio de vida media es de 24 horas. No hay acumulación significativa durante el tratamiento a largo plazo. Los pacientes ancianos y los pacientes con función hepática disminuida tienen en promedio concentraciones plasmáticas más elevadas que pacientes más jóvenes. La cinética no cambia en los pacientes con alteración de la función renal, incluyendo a aquéllos tratados con hemodiálisis. Aproximadamente 70% de la dosis que se administra se excreta como metabolitos en la orina, la fracción restante se excreta en las heces. Menos de 0.5% de la dosis se recupera sin cambios en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, hipersensibilidad a esta sustancia o a otro componente del producto, insuficiencia cardiaca descompensada, infarto de miocardio agudo, angina de pecho inestable.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Al igual que otros dilatadores arteriolares eficaces, puede raramente precipitar una hipotensión significativa que, en las personas susceptibles, puede conducir a una isquemia del miocardio.

USO EN EMBARAZO, LACTANCIA Y EN NIÑOS: No debe administrarse durante el embarazo. Se detecta en la leche materna; sin embargo, cuando la madre toma dosis terapéuticas, es improbable que esto afecte al lactante. Se carece de experiencia sobre el tratamiento en niños.

EFECTOS INDESEABLES: Al igual que otros dilatadores arteriolares, puede provocar bochornos, cefalea, palpitaciones y cansancio. La mayoría de estas reacciones dependen de la dosis y aparecen al principio del tratamiento o después de aumentar la dosis. Cuando se producen reacciones de esta naturaleza, suelen ser transitorias y atenuarse con el tiempo. Al igual que con otras dihidropiridinas, los pacientes tratados con este medicamento pueden presentar hinchazón de los tobillos en función de la dosis. Se ha señalado hipertrofia gingival leve en pacientes con gingivitis o periodontitis pronunciadas.

INTERACCIONES: La administración concomitante de productos que interfieren con el sistema enzimático 3A4 del citocromo P-450 puede afectar las concentraciones plasmáticas de los antagonistas del calcio de la familia de las dihidropiridinas como esta sustancia.

Se ha demostrado que los inhibidores enzimáticos (como la cimetidina, la eritromicina, el itraconazol, el ketoconazol y ciertos flavonoides presentes en el jugo de pomelo) provocan un aumento de las concentraciones plasmáticas. Al contrario, los inductores enzimáticos (como la fenitoína, la carbamazepina, la rifampicina y los barbitúricos) pueden provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas. No afecta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.

El alto grado de unión a las proteínas plasmáticas no parece afectar la fracción libre de otros medicamentos que también se unen considerablemente, como la warfarina.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACIÓN: Conservar en lugar fresco y seco.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Antes de consumir este o cualquier otro medicamento, debe siempre consultar a su médico.

En caso de un marcado efecto secundario, sea este por sobredosis o reacción particular, acuda inmediatamente a su médico.

USO Y DOSIS:

Hipertensión: El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse o puede añadirse otro antihipertensivo. La dosis normal de mantenimiento es de 5 a 10 mg una vez al día. En los pacientes de edad avanzada debe considerarse la posibilidad de empezar el tratamiento con una dosis diaria de 2.5 mg.

Angina de pecho: El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día, aumentándola a 10 mg una vez al día si es necesario. Los comprimidos deben tomarse en la mañana, deglutirse con un líquido y no deben partirse, masticarse ni triturarse.

SOBREDOSIS: Una sobredosificación puede provocar una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión pronunciada y a veces bradicardia. Provocar el vómito o efectuar un lavado gástrico, según lo que convenga y/o esté indicado. En caso de hipotensión severa, debe empezarse un tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 3 tirillas de 10 comprimidos retard.

Nota importante: Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan accesar al mismo.

Números de Registro Sanitario:

— Comprimidos retard de 5 mg: 2005-0847

— Comprimidos retard de 10 mg: 2005-0829

Registro Industrial: Nº 14109

Venta por receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por:

Ethical Pharmaceutical S.R.L.

de República Dominicana