FÓRMULA:

Cada ampolla contiene:

INDICACIONES: Se emplea para sedación continuada. Se indica en los casos de ansiedad, tensión y aprensión, corea, síntomas menopáusicos, hipertiroidismo arterial (cuando existe excitación psíquica manifiesta), úlcera gastroduodenal, insuficiencia cardiaca, hiperestesia genital. Como tratamiento sintomático del insomnio, siendo conveniente siempre investigar la causa del mismo. Puede utilizarse para suprimir toda clase de convulsiones, tales como los casos de tétanos, intoxicación por estricnina, por anestésicos locales (procaína), convulsiones insulínicas, meningitis, eclampsia gravídica, hemorragia cerebral, estado de mal epiléptico. En las convulsiones infantiles, observadas con cierta frecuencia en las enfermedades febriles, si no ceden a las drogas antipiréticas, se empleará el fenobarbital. Se usa como preanestésico, para los casos de empleo de anestésicos locales con el fin de prevenir sus reacciones tóxicas (convulsiones). Se utiliza en la hiperbilirrubinemia del recién nacido. Si se sospecha la posibilidad de este trastorno (diabetes en la madre aparición de casos previos, incompatibilidades de grupos sanguíneos) debiendo tratar a la madre primero.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS: La acción fundamental del fenobarbital es la depresión no selectiva del sistema nervioso central (parálisis descendente) que, según la dosis puede ir desde la sedación hasta la anestesia general o el coma y aún la muerte por parálisis del centro respiratorio. A dosis medianas puede provocar un sueño semejante al natural, tranquilo y generalmente sin ensueños, pudiendo el paciente ser despertado por diversos estímulos, la respiración y el pulso están ligeramente retardados y las pupilas algo contraídas. El suero se presenta de los 30 a 60 minutos y dura de 6 a 12 horas, dejando al día siguiente una sensación de malestar, lasitud, depresión y somnolencia. No es un analgésico a dosis sedantes e hipnóticas, y solo lo es cuando provoca anestesia general. A dosis altas, que provocan anestesia general y no a las dosis sedantes e hipnóticas, es capaz de suprimir las convulsiones (animales) y clínicas (hombre).

El fenobarbital tiene una acción selectiva depresora sobre la corteza motora en la epilepsia, y a pequeñas dosis es capaz de prevenir la aparición de los accesos convulsivos denominados gran mal. Las dosis hipnóticas y sedantes no modifican la actitud cardiaca, salvo provocando discreta disminución de la secuencia y de la presión arterial por sedación y sueño. A dosis muy elevadas, se produce taquicardia por depresión vagal periférica, presentándose además alteraciones electrocardiográficas. Con dosis hipnóticas, deprime la respiración muy poco, retardándola algo como en el sueño normal. A dosis altas, provoca una clara depresión respiratoria, con disminución de la frecuencia y amplitud, tanto en los animales como en el hombre, existiendo desde luego descenso del volumen minuto respiratorio.

En el hombre, puede producirse un discreto retardado de la evacuación gástrica, pero en general, las dosis sedantes, hipnóticas y aún anestésicas no afectan prácticamente la actividad gastrointestinal. Afecta muy poco o nada la función hepática y la renal. Con dosis anestésicas generales se produce disminución transitoria de la diuresis. Las dosis tóxicas provocan una intensa oliguria y aún anuria debida a la extrema hipotensión arterial producida, que reduce y aún anula la filtración glomerular. En el hombre, la administración prolongada disminuye los efectos hipnóticos, necesitando aumento de la dosis. En la hiperbilirrubinemia del recién nacido provoca inducción enzimática (de la glucuroniltransferasa) y así producir un descenso de la bilirrubinemia, pues el pigmento conjugado se excreta fácilmente.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción:

Gastrointestinal: Por vía bucal se absorbe bien en el estomago y en el intestino en proporciones aproximadamente iguales. Los barbitúricos atraviesan la barrera placentaria y pueden ser excretados por la leche materna. El efecto se observa en aproximadamente 1 hora.

Rectal: Se absorbe bien en el colon y la acción es algo más efectiva.

Parenteral: (subcutánea, intramuscular), la absorción es rápida.

Distribución: Una vez absorbido, pasa a la sangre, combinándose en parte (40%) con las proteínas, especialmente con la fracción albúmina. Desde la sangre pasa a los tejidos en los que se distribuye más o menos uniformemente. Atraviesa la barrera placentaria y distribuye por los tejidos del feto, de manera que administrada durante el parto puede provocar la depresión del centro respiratorio del recién nacido. Pasa a la leche materna pero no en cantidad suficiente como para intoxicar la lactante.

Destino y excreción: La eliminación del fenobarbital del organismo se realiza por dos procesos, a saber, por biotransformación o metabolismo a nivel del hígado y por excreción por el riñón (25%). Pequeñas cantidades son excretadas por la bilis. Su excreción por el riñón aumenta cuando existe alcalosis urinaria.

CONTRAINDICACIONES: Esta contraindicado cuando la disfusión hepática, renal o respiratoria es grave.

Hipersensibilidad o alergia medicamentosa: Los síntomas consisten en erupciones cutáneas del tipo escarlatiniforme, morbiliforme (sarampiónosa) a veces generalizada urticaria -alergia tipo I-, para llegar en casos muy raros a la temible dermatitis exfoliativa generalizada y algunas veces al síndrome de stevens-johnson en el niño -alergia tipo IV -. El tratamiento consiste en la supresión de la droga y la administración antihistamínicos y corticosteroides.

Porfiria: En pacientes afectados de esta enfermedad hereditaria, la administración de barbitúricos es capaz de provocar un ataque agudo -por inducción enzimática y mayor formación de porfirina-, caracterizado por dolor abdominal intenso y en los miembros, junto con debilidad muscular y aun parálisis, trastornos mentales -confusión y aun verdaderas psicosis-, acompañándose de la aparición de ampollas en la piel cuando el individuo se expone al sol, y eliminación urinaria abundante de porfirinas, tomando la orina un color rojo púrpura fluorescente. El tratamiento consiste en la supresión del barbitúrico y la administración de analgésicos.

Los barbitúricos: Están contraindicados en los individuos con insuficiencia y obstrucción respiratoria (enfisema pulmonar) pues son sensibles a la depresión respiratoria que pueden provocar los mismos, siendo también una contraindicación la porfiria, asimismo, los barbitúricos no han de administrarse a las personas con hipersensibilidad alérgica o en las que han presentado fenómenos de fármacodependencia.

Los barbitúricos de acción prolongada que se excretan en la orina, deben suministrarse con cuidado a los pacientes con insuficiencia renal, mientras que los de acción corta han de usarse con precaución en los enfermos con insuficiencia hepática.

PRECAUCIONES: Los barbitúricos son capaces de producir dependencia, que puede incluirse en la adicción o toxicomanía. Debe suministrarse con cuidado a los pacientes con insuficiencia renal.

REACCIONES ADVERSAS:

Intoxicación aguda: Coma barbitúrico.

Trastornos nerviosos: Consiste en coma, fenómeno principal y que da el nombre a la intoxicación aguda (como barbitúrico). El como se caracteriza por la depresión respiratoria, hiporreflexia, pudiendo llegar a la abolición de los reflejos cutáneos y del corneano, más fácilmente que los tendinosos, con aparición frecuente del signo de Babinski. Falta la respuesta, pues a los estímulos dolorosos (pinchazos). Existe muchas veces nistagmo y estrabismo y las pupilas, primero en miosis (y con reacción a la luz), más tarde se dilatan por anoxia. Es frecuente la hipotermia.

Trastornos respiratorios: Consisten en un ritmo lento y superficial con disminución del volumen minuto y a veces aparición del ritmo Cheynestokes (respiración periódica); esta depresión respiratoria lleva anoxia, con cianosis.

Manifestaciones cardiovasculares: Consisten en hipotensión arterial, que puede llegar al cuadro de shock, con pulso rápido y débil, enfriamiento, palidez y sudoración. A consecuencia de esta caída tensiónal se produce oliguria (además por efecto antidiurético del fenobarbital) y aún anuria con uremia.

Intoxicación crónica: Se produce en el empleo continuado de barbitúricos de acción prolongada, los efectos se deben a sobredosificación.

Trastornos psíquicos, consisten en somnolencia, alteraciones de la memoria, de la atención, del juicio, euforia o depresión, irritabilidad y algunas veces alucinaciones y confusión.

Neurológicos: Vértigos, nistagmo, ataxia, temblores, disartria, parestesias, ptosis palpebral.

Gastrointestinales: Anorexia y constipación.

Fármacodependencia.

Compulsión (deseo invencible de la droga).

Tolerancia (necesidad de aumentar la dosis).

Dependencia física (necesidad del uso de la droga para impedir la aparición de trastornos somáticos).

Dependencia psíquica (la supresión de la droga provoca trastornos emociónales del deseo).

Síndrome de abstinencia: La supresión brusca de la droga en personas habituadas, produce a las pocas horas un síndrome de abstinencia, que puede ser grave y se caracteriza por ansiedad, astenia, cefalea, sudores, insomnio, taquicardia, sacudidas musculares, temblor y a veces vómitos.

En una reducida proporción de pacientes se han descrito reacciones de hipersensibilidad: se describen reacciones cutáneas en un 1-3% de pacientes tratados con fenobarbital, que a menudo consisten en exantemas maculopapulosos, morbiliformes o escarlatiniformes. Las reacciones más graves, como dermatitis exfoliativa, síndrome de stevens-johnson y necrólisis epidérmica tóxica, son excepciónales. Se han descrito hepatitis y alteraciones de la función hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Alcohol: Inhibe la biotransformación de los barbitúricos pero lo esencial es el sinergismo de las acciones depresoras sobre el sistema nervioso central, que puede resultar peligrosa y aún llevar a la muerte del paciente, si la dosis es elevada.

Depresores del sistema nervioso central: Existe sinergismo de suma entre los barbitúricos y las drogas depresoras centrales como los hipnóticos, tranquilizantes mayores y menores, como las benzodiazepinas y el meprobamato, los hipnoanalgésicos opiáceos.

Drogas antiepilépticas: Con respecto a la fenitoína, existen 2 fenómenos:

Por inducción enzimática de los microsomas hepáticos el fenobarbital puede aumentar la biotransformación de aquella droga, disminuir su nivel sanguíneo y su acción anticonvulsivante. Con dosis altas del barbitúrico, puede producir un fenómeno de competición a nivel de los microsomas y el metabolismo de la fenitoína, puede disminuir, con elevación de su tenor sanguíneo y aparición de trastornos tóxicos. Puede ocurrir lo mismo en el primer caso, si se suprime la administración de fenobarbital en pacientes que reciben el barbitúrico y fenitoína a la vez.

Drogas analgésicas: Facilita la acción de drogas tales como la codeína, aspirina, dipirona.

Drogas antidepresivas: Antidepresivas tricíclicas: con dosis usuales, puede disminuir el metabolismo de aquellas con disminución de sus efectos antidepresivos, mientras que con dosis elevadas, puede aumentar la acción depresora de dichos antidepresivos sobre el centro respiratorio, y las convulsiones provocadas por los antidepresivos triciclicos a dosis tóxicas no deben ser tratadas con barbitúricos.

Inhibidores de la monoaminoxidasa: Parecen inhibir el metabolismo de los barbitúricos, con aumento y prolongación de su acción.

Cardiotónicos: Por inducción enzimática, la digitoxina puede metabolizarse más rápidamente cuando se administra junto con fenobarbital por inducción enzimática, de manera que la acción del cardiotónico puede disminuir, lo que obliga a aumentar la dosis del mismo.

Hormonas: El fenobarbital por inducción enzimática aumenta la metabolización de los corticosteroides, estrógenos y anticonceptivos orales que contengan esto mismo. En el primer caso, en pacientes asmáticos que reciben corticosterioides y se agrega dicho barbitúrico, la acción de aquellos disminuye, pudiendo empeorar el asma; en el último caso, los estrógenos se vuelven menos activos, pudiendo producirse el embarazo.

Anticoagulantes orales: Todos los barbitúricos aumentan la biotransformación de dichos anticoagulantes por inducción enzimática en los microsomas hepáticos pudiendo aparecer hemorragias cuando se suprime bruscamente la administración de los barbitúricos, debido a aumento de la acción anticoagulante.

Antibióticos: La potencia de la tetraciclina puede disminuir por acción del fenobarbital, debido al aumento de la metabolización de aquellas (inducción enzimática)

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Intramuscular.

Adultos:

Anticonvulsivo: La dosis habitual es de 100 a 320 mg, repetida, si es necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg durante un período de 24 horas. Se inyectará por vía intramuscular o bien, una vez diluida, lentamente, por vía intravenosa.

Status epiléptico: de 10 a 20 mg por kg de peso corporal y repetir si es necesario. Se puede administrar 1 ml (200 mg) una vez diluido por vía intravenosa lentamente (ver Forma de administración) y repetir si es necesario.

Coadyuvante a la anestesia: Por vía intramuscular, de 100 a 200 mg, de sesenta a noventa minutos antes de la cirugía.

Niños:

Anticonvulsivo: Por vía intravenosa lenta, una vez diluido según se indica en “forma de administración”, de 10 a 20 mg por kg. De peso corporal como dosis única de carga.

Mantenimiento: Por vía intravenosa lenta, una vez diluido, de 1 a 6 mg por kg de peso corporal al día.

Status epiléptico: Por vía intravenosa, una vez diluido, lentamente, de 15 a 20 mg por kg de peso corporal.

Preoperatorio:

Por vía intramuscular o intravenosa, de 1 a 3 mg por kg de peso corporal.

Hiperbilirrubinemia del recién nacido: Se utilizará el fenobarbital administrado a la madre 50 a 100 mg diarios por la boca desde antes del parto, y luego al recién nacido por vía intramuscular 5 mg por kilo diarios en 3 inyecciones, un solo día (prevención): 3 días como tratamiento.

En las convulsiones infantiles, observadas con cierta frecuencia en las enfermedades febriles, si no ceden a las drogas antipiréticas, se empleará el fenobarbital por vía intramuscular, 3 a 5 mg por kilo de peso.

PRESENTACIÓN: Ampollas de 2 ml en caja de 100.

LABORATORIOS BONIN