COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de FLUCONAZOL MK® 150 mg contiene 150 mg fluconazol; excipientes c.s.

INDICACIONES: FLUCONATEG® está indicado en candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal; criptococosis, incluyendo meningitis e infecciones en otros sitios (pulmonar, etc.). Candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasoras de infección, prevención de infecciones micóticas en pacientes con cáncer, predispuestos a contraer estas infecciones como resultados de la quimioterapia o radioterapia.

MECANISMO DE ACCIÓN: El fluconazol es un inhibidor altamente selectivo del citocromo P-450 del hongo dependiente de la enzima lanosterol 14 a-demetilasa. La función de esta enzima es convertir el lanosterol en ergosterol, principal esterol que compone la membrana celular del hongo, alterando la función de la misma. El fluconazol es fungistático, pero puede ser fungicida, dependiendo de las concentraciones alcanzadas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al fluconazol o a los derivados triazólicos.

PRECAUCIONES: En pacientes que utilicen anticoagulantes orales, pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, la seguridad en el embarazo, la lactancia y menores de seis años no ha sido establecida, su uso dependerá sólo si los beneficios previstos superan los riesgos.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se excreta en la leche materna concentraciones similares a las que alcanza en plasma. Se debe suspender la lactancia o el medicamento.

EVENTOS ADVERSOS: Se pueden presentar eventos adversos gastrointestinales como náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea. También se puede presentar rash, aumento transitorio de las enzimas hepáticas y de las bilirrubinas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: Puede aumentar la concentración/efectos tóxicos de la ciclosporina, la fenitoína, el rifabutín, el tacrolimus, la teofilina, las sulfonilureas, la warfarina y la zidovudina. También puede incrementar los niveles de cisaprida y astemizol, lo que ha sido asociado con arritmias malignas. La hidroclorotiazida puede aumentar los niveles del fluconazol. Disminución del efecto: La rifampicina disminuye los niveles de fluconazol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Se absorbe bien por vía oral y los niveles plasmáticos están por encima del 90% de los obtenidos por vía intravenosa. La absorción oral no se ve afectada por los alimentos.

Las concentraciones plasmáticas pico o máximas en ayunas se producen entre 0,5 y 1,5 horas después de la administración, con una vida media de eliminación plasmática de unas 30 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. La administración de una dosis de carga (en el primer día), el doble de la dosis habitual diaria, permite que los niveles plasmáticos se aproximen al 90% de los niveles del estado estable en el segundo día. El volumen de distribución aparente es amplio y se aproxima al agua corporal total. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (11% a 12%). Fluconazol penetra en todos los líquidos corporales estudiados.

La vía principal de eliminación es renal (80%) y aparece sin cambios en la orina. La depuración plasmática es proporcional a la depuración de creatinina. No existen evidencias de metabolitos circulantes.

La vida media de eliminación prolongada permite la administración de una dosis única diaria.

POBLACIONES ESPECIALES:

Adultos mayores: Existe alguna evidencia que la aparición de rash, vómito y diarrea ocurre más frecuentemente en pacientes mayores de 65 años que en pacientes más jóvenes. También hay más reportes de anemia y falla renal aguda en pacientes geriátricos que en pacientes menores de 65 años. Como el fluconazol es eliminado principalmente por el riñón, se debe evaluar de manera periódica la función renal en los pacientes geriátricos. La dosis se debe ajustar según la depuración de creatinina.

Pacientes con insuficiencia renal: En estos pacientes las concentraciones plasmáticas son más altas y la vida media es más prolongada.

POSOLOGÍA:

Candidiasis vaginal: En infecciones no complicadas en mujeres no embarazadas la dosis es 1 cápsula de 150 mg en 1 sola toma por 1 día.

Candidiasis orofaríngea: 1 cápsula de 200 mg el primer día, luego continuar con 100 o 200 mg, una vez al día. El tratamiento debe continuarse durante al menos 2 semanas.

Pacientes adultos infectados con VIH: 100 mg una vez al día por lo menos durante 7 a 14 días.

Infecciones micóticas profundas: Infecciones diseminadas o por Candida, 1 cápsula de 150 mg el primer día y 1 de 200 mg los días siguientes, podrá aumentarse hasta 400 mg.

Criptococosis meníngea: La dosis es 400 mg administrados una vez al día el primer día, luego 200-400 mg una vez al día.

Criptococosis no meníngea (pulmonar): La dosis es 400 mg diarios durante 6-12 meses.

Prevención de infecciones micóticas en pacientes trasplantados, pacientes con cáncer u otros pacientes en alto riesgo: La dosis es de 400 mg una vez al día. La duración del tratamiento la determina el médico tratante de acuerdo al procedimiento realizado y riesgo de contraer la infección.

SOBREDOSIS: Ha habido reportes de sobredosis con fluconazol acompañadas de alucinaciones y comportamiento paranoide. En el evento de una sobredosis, se debe instaurar tratamiento sintomático (con medidas de soporte y lavado gástrico, si existe indicación clínica). El fluconazol es ampliamente excretado en la orina. Una sesión de tres horas de hemodiálisis disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

DESCRIPCIÓN: El fluconazol es un triazol sintético que actúa como un antimicótico sistémico.

PRESENTACIÓN: FLUCONATEG® 150 mg, caja por 1 cápsula de 150 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com

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