COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de GABAPENTEG® 300 mg contiene 300 mg de gabapentín; excipientes c.s.

Cada CÁPSULA de GABAPENTEG® 400 mg contiene 400 mg de gabapentín; excipientes c.s.

INDICACIONES: GABAPENTEG® está indicado como anticonvulsivante, útil como terapia alternativa o coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales, complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Adicionalmente, como terapia combinada con los fármacos antiepilépticos tradicionales.

MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo exacto de la acción no se ha dilucidado completamente, pero tiene características en común con otros anticonvulsivantes; aunque está relacionado estructuralmente con GABA, no interactúa con los receptores de GABA. Tampoco se convierte metabólicamente en GABA, no es un GABA agonista y no es un inhibidor de la recaptación de GABA ó de su degradación. El gabapentin no tiene afinidad por los receptores de las benzodiacepinas, del glutamato, del N-metil-D-aspartato (NMDA), por los receptores β-adrenérgicos, por los receptores de adenosina, por los muscarínicos o nicotínicos, los dopaminérgicos, los histaminérgicos ó los serotoninérgicos. Además el gabapentin no altera la recaptación de dopamina, noradrenalina o serotonina.

El mecanismo de acción analgésico también es desconocido. El gabapentin previene la alodinia y la hiperalgesia en algunos modelos animales de dolor neuropático.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de doce años. Debido a que no es eficaz en ausencias, puede exacerbar éstas en pacientes con epilepsias mixtas. En pacientes con función renal comprometida se debe ajustar la dosificación. Se debe tener precaución al conducir y al operar máquinas que requieren ánimo vigilante. No suspender abruptamente la administración del medicamento, puede generar crisis convulsivas en el paciente. Si se requiere retirar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina. Niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES: Aumenta el riesgo de presentar ideas de autolesión y conductas suicidas. Evitar la suspensión abrupta, puede precipitar convulsiones; puede ser asociado a una incidencia leve (0,6%) de status epilepticus y muertes repentinas (0,0038 muertes de pacientes/año); utilice cautelosamente en pacientes con disfunción renal severa; los estudios en animales demostraron una asociación con adenocarcinoma pancreático en ratas machos; implicaciones clínicas desconocidas. Puede causar depresión del sistema nervioso central que puede deteriorar las capacidades físicas o mentales. Los pacientes deben ser advertidos sobre la ejecución de tareas que requieran alerta mental (por ejemplo: operar maquinaria o conducir). Los efectos con otros fármacos sedantes o alcohol pueden ser reforzados. En pacientes pediátricos (3-12 años) se ha demostrado incidencia creciente de efectos adversos en el sistema nervioso central, incluyendo labilidad emocional, hostilidad, trastornos del pensamiento e hiperquinesia. La seguridad y eficacia en niños menores de 3 años no han sido establecidas.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Gabapentin ha mostrado ser fetotóxico en ratas, causando retraso en la osificación del esqueleto. Se excreta en leche materna, no se recomienda su uso en la lactancia.

EVENTOS ADVERSOS:

Frecuentes: Astenia, edema, malestar, edema facial; poco frecuentes: alergias, edema generalizado, disminución de peso.

Sistema cardiovascular: Frecuentes: hipertensión; poco frecuentes: hipotensión, angina de pecho, enfermedad vascular periférica, palpitaciones, taquicardia, cefalea, soplo cardíaco.

Sistema digestivo: Frecuentes: anorexia, flatulencia, gingivitis; infrecuentes: glositis, hemorragia de las encías, sed, estomatitis, aumento de la salivación, gastroenteritis, hemorroides, heces con sangre, incontinencia fecal, hepatomegalia.

Sistema endocrino: Raros: hipertiroidismo, hipotiroidismo, bocio, hipoestrogenismo, insuficiencia ovárica, epididimitis, edema testicular aspecto cushingoide.

Sistema hematológico y linfático: Frecuentes: púrpura frecuentemente descrita como contusiones resultantes de trauma físico; poco frecuentes: anemia, trombocitopenia, linfadenopatía.

Sistema musculoesquelético: Frecuentes: artralgia; poco frecuentes: artritis, tendinitis, rigidez en las articulaciones, edema en las articulaciones.

Sistema nervioso: Frecuentes: vértigo, hiperquinesia, parestesias, disminución o ausencia de reflejos, aumento de los reflejos, ansiedad, hostilidad; poco frecuentes: tumores del SNC, síncope, sueño anormal afasia, hiperestesia, hemorragia intracraneal, hipotonía, disestesias, paresia, distonía, hemiplejía, parálisis facial, estupor, disfunción cerebelosa, signo de Babinski positivo, hematoma subdural, apatía, alucinaciones, disminución o pérdida de la libido, agitación, paranoia, despersonalización, euforia, intento de suicidio, psicosis.

Sistema respiratorio: Frecuentes: neumonía; poco frecuentes: disnea epistaxis, apnea.

Dermatológicos: Poco frecuentes: alopecia, eczema, piel seca, aumento de la sudoración, urticaria, hirsutismo, seborrea, quistes, herpes simple.

Sistema urogenital: Poco frecuentes: hematuria, disuria, frecuencia urinaria, cistitis, retención urinaria, incontinencia urinaria, hemorragia vaginal, amenorrea, dismenorrea, menorragia, cáncer de mama, anorgasmia, eyaculación anormal.

Órganos de los sentidos: Frecuentes: visión anormal, poco frecuentes: cataratas, conjuntivitis, sequedad, dolor ocular, defecto del campo visual, fotofobia, ptosis bilateral o unilateral, hemorragia ocular, orzuelo, pérdida de la audición, otalgia, tinnitus, infección del oído interno, otitis, ageusia.

POBLACIONES ESPECIALES: Los estudios en pacientes mayores han demostrado una disminución de la depuración con el aumento de la edad. Esto es probablemente debido a las disminuciones de la función renal relacionadas con la edad, por lo tanto pueden ser necesarias reducciones de la dosis.

El ajuste de la dosificación en falla renal es obligatoria. Reducir la dosis diaria en proporción con la depuración de creatinina. Una dosis suplementaria debe administrarse después de cada 4 horas de hemodiálisis (dosis de mantenimiento basadas en la función renal).

El intervalo máximo de tiempo entre dosis no debe exceder 12 horas; administre la primera dosis al acostarse para evitar somnolencia o mareo.

POSOLOGÍA:

Niños mayores de 12 años y adultos:

Anticonvulsivante:

Inicial: 300 mg 3 veces/día. En caso de necesidad la dosis se puede aumentar, hasta 1.800 mg/día.

Rango de dosificación: 900-1.800 mg administrados en 3 dosis divididas a intervalos de 8 horas.

Si se suspende el gabapentin o si otro anticonvulsivante se agrega a la terapia, debe hacerse lentamente en 1 semana como mínimo.

Adultos:

Neuralgia posherpética: Primer día 300 mg, segundo día 300 mg dos veces al día, tercer día 300 mg tres veces al día; la dosis se puede ajustar según sea necesario para el alivio del dolor (rango: 1.800-3.600 mg/día; las dosis diarias mayores de 1.800 mg no muestran generalmente mayor ventaja).

SOBREDOSIS: Se han reportado sobredosis agudas orales de gabapentin de hasta 49 g. En estos casos, se observaron visión doble, dificultad para hablar, somnolencia, letargo y diarrea. Todos los pacientes se recuperaron con medidas de soporte. El gabapentin puede ser removido mediante hemodiálisis. Aunque en los pocos casos de sobredosis reportados no se ha realizado hemodiálisis, puede estar indicada por el estado clínico del paciente o en pacientes con alteración renal significativa.

DESCRIPCIÓN: GABAPENTEG® es un anticonvulsivante, útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales.

PRESENTACIÓN: GABAPENTEG® 300 mg, caja por 30 cápsulas de 300 mg.

GABAPENTEG® 400 mg, caja por 30 cápsulas de 400 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

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