COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada CÁPSULA contiene:

Principio activo: 20 mg de omeprazol.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsulas de gelatina dura.

Cada CÁPSULA contiene 20 mg de omeprazol en microgránulos con cubierta entérica.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

— Úlcera duodenal.

— Úlceras gástricas benignas.

— Esofagitis por reflujo.

— Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis por reflujo para prevenir la recurrencia.

— Síndrome de Zollinger-Ellison.

— Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales y de la erosión asociada al uso de AINE.

— Tratamiento de mantenimiento de úlceras gástricas y duodenales y de la erosión asociada al uso de AINE para prevenir la recurrencia.

— Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

— En asociación con esquemas adecuados de tratamiento antibacteriano para la erradicación de H.pylori en los pacientes con úlcera péptica asociada a H. pylori (ver Posología y forma de administración).

— Dispepsia por hiperacidez.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

— Grupo farmacoterapéutico: VlI-3-b.3: Inhibidores de la “bomba de protones” (H+/K+-ATPasa).

— Código ATC: A02B C 01.

El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones. En otras palabras, el omeprazol inhibe directamente y de modo dosis-dependiente la enzima H+/K+-ATPasa, responsable de la secreción de ácido gástrico en las células parietales del estómago. Debido a este modo de acción intracelular selectivo, independiente de otros receptores de la membrana (como los receptores H2 de la histamina, M1 de la muscarina o gastrinérgicos), el omeprazol se ha asignado a una clase diferente de inhibidores del ácido, que bloquean el paso final de la producción de ácido.

Como consecuencia de su modo de acción, el omeprazol inhibe tanto la secreción ácida basal como la secreción ácida estimulada, independientemente del tipo de estímulo.

Asimismo, aumenta el valor del pH y reduce el volumen de secreción de ácido gástrico.

El profármaco omeprazol se acumula como base débil en el entorno ácido de las células parietales y sólo se vuelve activo como inhibidor de la H+/K+-ATPasa después de ser protonizado y reordenado.

En un entorno ácido de pH inferior a 4, el omeprazol protonizado se convierte en omeprazol sulfenamida, que es la forma activa.

En comparación con la semivida del omeprazol base, el omeprazol sulfenamida permanece en la célula durante un período de tiempo prolongado. Sólo se encuentra un valor de pH lo suficientemente bajo en las células parietales del estómago, lo que explica la alta especificidad del omeprazol. El omeprazol sulfenamida es el que se une a la enzima e inhibe su actividad.

Si el sistema enzimático se ve inhibido, el valor del pH aumenta y se acumula o se transforma una menor cantidad de omeprazol en las células parietales del estómago.

En consecuencia, la acumulación del omeprazol se regula por un cierto mecanismo de retroalimentación.

En el tratamiento durante un período de tiempo prolongado, el omeprazol causa un aumento moderado de la gastrina como resultado de la inhibición ácida. Con el uso durante un período de tiempo prolongado, se produce un aumento moderado de las células ECL. En los seres humanos no se han observado las células carcinoides encontradas en los experimentos con animales.

CONTRAINDICACIONES: El omeprazol está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad comprobada al omeprazol o a cualquier otro componente de la formulación.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Ante cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso no intencional y significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospeche o detecte úlcera gástrica, deberá descartarse una posible neoplasia maligna antes de empezar el tratamiento con 20 mg de omeprazol, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Una disminución de la acidez gástrica mediante cualquier medio - incluidos los inhibidores de la bomba de protones - aumenta el recuento gástrico de bacterias normalmente presentes en el tubo digestivo. El tratamiento con fármacos que reducen el ácido puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones digestivas, tales como las causadas por Salmonella y Campylobacter.

El omeprazol debe emplearse con precaución en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con insuficiencia renal o hepática, especialmente a dosis altas. En los pacientes con insuficiencia hepática grave se deben vigilar periódicamente las concentraciones de enzimas hepáticas.

El tratamiento de mantenimiento de las úlceras asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos deberá limitarse a los pacientes de alto riesgo.

En el uso durante un período de tiempo prolongado, especialmente durante más de un año, el médico deberá revisar regularmente el tratamiento con el fin de evaluar la relación riesgo-beneficio.

Durante el tratamiento con omeprazol, en los casos que precisan la administración de una asociación de fármacos (úlceras asociadas al uso de AINE o erradicación), cualquier fármaco adicional debe administrarse con cuidado, ya que pueden aparecer o aumentar las interacciones (véanse las características de otros medicamentos).

El tratamiento asociado en pacientes con insuficiencia renal o hepática también debe administrarse con precaución.

El omeprazol no deberá emplearse en niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Zona climática III y IV: No conservar a temperatura superior a 30 °C.

Mantener el frasco perfectamente cerrado para proteger el medicamento de la humedad.

Después de abrir, agotar dentro de 4 semanas.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN Y OTRAS MANIPULACIONES: Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Fecha de revisión del texto: 22-12-2007.

Material revisado y aprobado por la Gerencia de Asuntos Regulatorios y Asesor Médico, para uso exclusivo del profesional de la salud. Prohibida su reproducción parcial o total.

Fabricado por Sofarimex-Industria Química y Farmacéutica, S.A., Cacém, Portugal

Para

ACINO AG, Miesbach, Alemania

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos gastrointestinales:

— Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Diarrea, estreñimiento, flatulencia (posiblemente dolor abdominal), náuseas y vómitos.

— En la mayoría de estos casos, los síntomas mejoran al continuar con el tratamiento.

— Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100): Trastornos del gusto: Este trastorno desaparece generalmente al suspender el tratamiento.

— Muy raras (<1/10.000): Sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

— Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100): Prurito y erupción.

— Raras (≥ 1/10.000 a <1/1.000): Alopecia, eritema multiforme o fotosensibilidad y aumento de la sudoración, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (NET).

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

— Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Debilidad muscular, mialgia y dolor articular.

Trastornos renales y urinarios:

— Muy raras (<1/10.000): Nefritis (nefritis intersticial).

Trastornos del sistema nervioso:

— Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Somnolencia, alteraciones del sueño (insomnio), vértigo y cefalea. Estas molestias mejoran por lo general con el tratamiento continuado.

— Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Parestesia y cefalea leve, confusión mental y alucinaciones, principalmente en los pacientes gravemente enfermos o ancianos.

— Muy raras (<1/10.000): Agitación, agresividad y depresión, principalmente en los pacientes gravemente enfermos o ancianos.

Trastornos oculares:

— Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100): Alteraciones de la visión (visión borrosa, pérdida de la agudeza visual o disminución del campo de visión). Estos trastornos desaparecen generalmente al suspender el tratamiento.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

— Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Alteración del recuento sanguíneo, leucopenia y trombocitopenia reversible, pancitopenia o agranulocitosis.

Trastornos hepatobiliares:

— Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Aumento de las enzimas hepáticas.

— Muy raras (<1/10.000): Hepatitis con o sin ictericia, encefalopatía en los pacientes con hepatopatía grave preexistente, insuficiencia hepática.

Trastornos del sistema inmunológico:

— Muy raras (<1/10.000): Se han descrito casos de urticaria, aumento de la temperatura corporal, angioedema, broncoconstricción, choque anafiláctico y fiebre.

Trastornos endocrinos:

— Muy raras (<1/10.000): Ginecomastia.

Otras reacciones adversas:

— Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100): Edema periférico (que desapareció al suspender el tratamiento).

— Muy raras (< 1/10.000): Hiponatremia.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El omeprazol es metabolizado principalmente por las isoformas del citocromo P-450 (principalmente CYP2C19, pero también CYP3A4) e inhibe competitivamente el CYP2C19. El omeprazol puede retrasar la eliminación de otros fármacos metabolizados por estas enzimas.

Esto se ha observado en el caso del diazepam, la fenitoína y la warfarina. Se recomienda el seguimiento periódico de los pacientes que toman warfarina o fenitoína, ya que puede ser necesario para reducir la dosis de estas sustancias.

Las concentraciones plasmáticas de omeprazol aumentan si se administra con claritromicina.

Debido a la disminución de la acidez gástrica, la absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con omeprazol, al igual que con otros inhibidores de la secreción ácida.

El tratamiento simultáneo con omeprazol y digoxina en pacientes sanos causa un aumento del 10% de la biodisponibilidad de la digoxina como consecuencia del aumento del pH intragástrico. Este aumento del ABC no es clínicamente significativo.

No hay pruebas de interacción del omeprazol con la cafeína, el propranolol, la teofilina, el metoprolol, la lidocaína, la quinidina, la fenacetina, el estradiol, la amoxicilina, la budesonida, el diclofenaco, el metronidazol, el naproxeno, el piroxicam o los antiácidos.

La absorción de omeprazol no se ve afectada por la ingesta de alcohol.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Úlceras duodenales: La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. Duración del tratamiento: de 2 a 4 semanas.

Úlcera gástrica benigna: La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. Duración del tratamiento: de 4 a 8 semanas.

Esofagitis por reflujo: La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. Duración del tratamiento: de 4 a 8 semanas.

Nota: En los casos aislados de úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna y reflujo gastroesofágico, la dosis de omeprazol puede aumentarse a 40 mg de omeprazol una vez al día.

Niños mayores de dos años con esofagitis por reflujo grave: La experiencia clínica en los niños es limitada.

El omeprazol sólo deberá emplearse en los niños con esofagitis por reflujo grave resistente a otras medidas terapéuticas.

El tratamiento debe iniciarse en un hospital pediátrico.

Deben usarse las siguientes dosificaciones:

— Peso corporal de entre 10 y 20 kg: 10 mg/día.

— Peso corporal superior a 20 kg: 20 mg/día (aproximadamente 1 mg/kg al día).

— Duración del tratamiento: Generalmente de 4 a 8 semanas. No debe ser superior a 12 semanas debido a la falta de datos a largo plazo en este grupo de edad. Si es necesario, las dosis pueden aumentarse a 20 mg y 40 mg respectivamente.

Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis por reflujo para prevenir la recurrencia: La dosis habitual es de 10 a 20 mg en función de la respuesta clínica.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La posología deberá ajustarse individualmente y mantenerse bajo supervisión especializada mientras esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. Por encima de 80 mg al día, la dosis deberá dividirse y administrarse dos veces al día.

Duración del tratamiento: No limitada en los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison. A todos los pacientes con una enfermedad grave que mostraban una respuesta insuficiente a otros tratamientos se les ha tratado eficazmente y a más del 90% de los pacientes se les puede mantener con dosis de GASEC de 20 a 120 mg al día.

Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales y de la erosión asociada al uso de AINE: La dosis habitual es de 20 mg al día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

La desaparición de los síntomas es rápida; en la mayoría de los pacientes la curación tiene lugar al cabo de 4 semanas. En los pacientes en los que no tuvo lugar una cicatrización completa tras el tratamiento inicial, la cicatrización se produjo al cabo de otras 4 semanas de tratamiento.

Tratamiento de mantenimiento de úlceras gástricas y duodenales y de la erosión relacionada con el uso de AINE para prevenir la recurrencia: La dosis habitual es de 20 mg al día.

Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico: La dosis habitual es de 10 a 20 mg una vez al día en función de la respuesta clínica. Los pacientes pueden mostrar una respuesta satisfactoria con una dosis de 10 mg al día. Por lo tanto, la posología se puede ajustar individualmente. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. El alivio de los síntomas es rápido.

Si los síntomas no mejoran después de 2 semanas de tratamiento, deberán realizarse más exploraciones.

Tratamiento de erradicación: Los pacientes con úlcera gastroduodenal causada por una infección por H. pylori deberán recibir tratamiento de erradicación con combinaciones adecuadas de antibióticos con la posología adecuada.

La posología adecuada deberá seleccionarse según la tolerabilidad del paciente y las pautas de tratamiento. Se han examinado las siguientes asociaciones:

— 20 mg de omeprazol, 1000 mg de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos dos veces al día.

— 20 mg de omeprazol, 250 mg de claritromicina y de 400 a 500 mg de metronidazol, todos dos veces al día.

El tratamiento de erradicación tiene una duración de una semana. La duración del tratamiento no deberá reducirse a fin de evitar la aparición de resistencias.

El tratamiento puede prolongarse en los pacientes con úlcera activa que toman omeprazol como tratamiento único en función de la posología y de la duración del tratamiento administrado.

El tratamiento combinado con metronidazol no deberá considerarse de primera elección debido a su potencial cancerígeno.

Dispepsia por hiperacidez: La dosis habitual es de 10 a 20 mg una vez al día en función de la respuesta clínica. Los pacientes pueden mostrar una respuesta satisfactoria a una dosis de 10 mg al día, por lo la posología se puede ajustar individualmente.

Pacientes de edad avanzada: No se precisa ningún ajuste de la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Insuficiencia renal: No se requiere un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Dado que la biodisponibilidad y la semivida pueden aumentar en los pacientes con insuficiencia hepática, se requiere el ajuste de la dosis con una dosis máxima de 20 mg.

Las cápsulas gastroresistentes deben tragarse enteras con suficiente líquido (por ejemplo, un vaso de agua), antes de las comidas (por ejemplo, antes del desayuno o la cena). El contenido de la cápsula no debe masticarse ni triturarse.

En los pacientes con dificultad para tragar, la cápsula se puede abrir y su contenido se puede ingerir o suspender en un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, jugo de frutas, yogur o agua no carbonatada. Esta suspensión deberá tomarse en un lapso de 30 minutos. Estos pacientes también pueden abrir la cápsula y tragar su contenido.

PRESENTACIONES: Caja de cartón conteniendo 7 y 14 cápsulas.