COMPOSICIÓN:

Esomeprazol magnesio thihidratado (equivale a 20mg de esomeprazol).

Excipientes cantidad suficiente para una cápsula.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA:

— Enfermedad por reflujo gastroesofágico: Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo, control a largo plazo de prevención de recidivas en pacientes ya curados y el tratamiento sintomático de la enfermedad.

— Infección por Helicobacter pylori: Combinada con antibacterianos en la cicatrización de la úlcera duodenal asociada a la infección y la prevención de recidivas de úlceras pépticas asociadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Actúa, al igual que el omeprazol, inhibiendo la enzima H+/K+-ATPasa con lo que se inhibe la secreción ácida basal y la estimulada con una potencia similar al omeprazol racémico.

Absorción y distribución: El esomeprazol es lábil al ácido y se administra generalmente como gránulos de capa entérica. La conversión in vivo al R-isómero es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a dos horas después de la toma.

Su biodisponibilidad absoluta es de 64% después de una sola dosis de 40 mg y se incrementa a 89% después de repetir la dosis una vez al día. Para 20 mg los valores correspondientes son 50 y 68%, respectivamente. El volumen aparente de distribución en personas sanas es de aproximadamente 0.22 l/kg. La unión de esomeprazol a las proteínas plasmáticas es de 97% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: El esomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte del metabolismo es dependiente de la isoforma CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil-esomeprazol. La parte remanente depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en el plasma.

Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en heces. Menos del 1% del medicamento es encontrado en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a esomeprazol, benzoimidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso no voluntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o existe úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de malignidad, ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retardar el diagnóstico.

Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquellos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su médico si sus síntomas cambian de características. Cuando se prescribe esomeprazol por razón necesaria, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir.

Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori deben considerarse posibles interacciones con los componentes de la terapia triple. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, de ahí que las contraindicaciones e interacciones de claritromicina deben considerarse en la terapia triple cuando se usan otros medicamentos que se metabolizan vía CYP3A4, como cisaprida. Los pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a fructosa, absorción deficiente de glucogalactosa o insuficiencia de sucrosa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existen datos clínicos de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto. Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo.

Lactancia: No se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que esomeprazol no debe ser utilizado durante la misma.

ADVERTENCIAS Y REACCIONES SECUNDARIAS:

Este tipo de inhibidores son por lo general bien tolerados y la aparición de efectos secundarios es relativamente poco común. El rango de aparición de efectos secundarios es similar a todos los inhibidores de la bomba de protones restantes. Si bien han sido descritos más frecuentemente con omeprazol. Esto puede ser debido a que este fármaco es el que más tiempo lleva utilizándose y del que más datos disponibles se tienen. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen: Dolor de cabeza, náuseas, diarreas, dolor abdominal, fatiga y vértigo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fármacos que comparten la misma vía metabólica (citocromo CYP2C19 y con fármacos que necesitan pH ácido para su absorción (ketoconazol, itraconazol).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: El esomeprazol se administrará preferentemente en una única toma, por la mañana, en ayunas, una hora antes del desayuno, tragando las cápsulas enteras con un poco de agua o jugo (no utilizar bebidas carbonatadas u otros líquidos que podrían disolver la cubierta entérica). Nunca se deben triturar, masticar o pulverizar las cápsulas. Si se necesita una segunda dosis, ésta se tomará una hora antes de la cena.

Las dosis habituales del esomeprazol son:

1. Esofagitis por reflujo gastroesofágico:

a) Para el tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo se recomiendan 40 mg/día durante 4 semanas. Puede ser necesario un tratamiento adicional de 4 semanas en pacientes en los que la esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes.

b) Para la prevención de las recidivas en pacientes con esofagitis curada, se deben administrar 20 mg/día.

c) Para el tratamiento sintomático de la reflujo gastro esofágico, las dosis recomendadas son 20 mg/día durante 4 semanas. Una vez que los síntomas se hayan resuelto, se puede obtener el control posterior de los mismos, empleando un régimen a demanda, tomando 20 mg/día cuando el paciente lo considere necesario.

2. Erradicación de Helicobacter pylori: Combinación de 20 mg de esomeprazol, con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina cada 12 h, durante 7 días. No es preciso reajustar la dosis en ancianos y pacientes con insuficiencia renal o hepática leve-moderada, ya que no existe riesgo de acumulación de sus metabolitos inactivos. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh tipo C) se recomienda no superar la dosis de 20 mg/24 h. Del 1-3% de la población blanca (y hasta un 20% de la asiática) carece de la enzima CYP2C19 funcional, por lo que van a metabolizar lentamente al esomeprazol; en este caso, el fármaco se biotransforma más lentamente a través del CYP3A4. Aunque en estos pacientes aumentan las concentraciones plasmáticas de esomeprazol en un 60%, ello no conlleva un aumento en la incidencia de reacciones adversas, por lo que no es necesario reajustar la dosificación.

Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco y protegido de la luz. Lejos del alcance de los niños.

CATEGORÍA: Inhibidor de la bomba de protones

PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas.

NEWPORT PHARMACEUTICALS OF COSTA RICA S.A.