CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

GLAUCOTENSIL® T contiene en su fórmula dos principios activos: Dorzolamida clorhidrato y timolol maleato. Ambos componentes de la fórmula disminuyen la presión intraocular elevada al reducir la producción de humor acuoso, mediante mecanismos de acción diferentes.

La dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica ?? humana. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la producción de humor acuoso, inhibiendo la síntesis de iones bicarbonato con la consiguiente reducción en el transporte de sodio y líquidos.

El timolol es un bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos que carece de actividad simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana) significativas.

El efecto combinado de estos dos principios activos produce una reducción adicional de la presión intraocular cuando se la compara con la obtenida con cualquiera de estos componentes administrados por separado. La administración tópica ocular de GLAUCOTENSIL® T reduce la presión intraocular elevada, independientemente de la presencia o no de glaucoma.

GLAUCOTENSIL® T reduce la presión intraocular elevada sin los efectos colaterales comunes de los agentes antiglaucomatosos parasimpaticomiméticos, como espasmo de la acomodación o miosis.

FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES: Tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando esté indicado un tratamiento local con una combinación de un inhibidor de la anhidrasa carbónica y un bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Combinación de uso tópico oftálmico de un inhibidor de la anhidrasa carbónica (dorzolamida) y un bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos (timolol).

Clasificación ATC: SO1E. Antiglaucomatoso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes de la fórmula.

Asma bronquial o antecedentes de asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

Bradicardia sinusal; bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado; insuficiencia cardiaca manifiesta; shock cardiogénico.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Efectos cardiorrespiratorios: Al igual que con otros productos oftálmicos aplicados tópicamente, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente.

El componente timolol es un bloqueante beta-adrenérgico, y por lo tanto pueden ocurrir las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de bloqueantes beta-adrenérgicos. Debido a la presencia de timolol maleato, debe compensarse apropiadamente la insuficiencia cardiaca antes de iniciar el tratamiento con GLAUCOTENSIL® T.

En pacientes con antecedentes de cardiopatía severa, deben vigilarse los posibles signos de una insuficiencia cardiaca y controlar la frecuencia del pulso.

Se han informado reacciones respiratorias y cardiacas, incluyendo muerte por broncoespasmo en pacientes con asma y, raramente, muerte asociada con insuficiencia cardiaca, con posterioridad a la administración de timolol maleato en solución oftálmica.

Insuficiencia renal y hepática:

GLAUCOTENSIL® T no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min). Como la dorzolamida y su metabolito son excretados principalmente por vía renal, el empleo de GLAUCOTENSIL® T no está recomendado en estos pacientes.

GLAUCOTENSIL® T no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática, razón por la cual el producto debe ser utilizado con precaución en estos casos.

Hipersensibilidad: Al igual que con otros agentes oftálmicos aplicados por vía tópica, los principios activos del producto pueden ser absorbidos sistémicamente.

La dorzolamida es una sulfonamida, y por lo tanto pueden ocurrir las mismas reacciones adversas que las encontradas con la administración sistémica de sulfonamidas. Si se produjeran signos de reacciones serias o hipersensibilidad, interrumpir la aplicación de este producto.

En estudios clínicos se han comunicado efectos adversos oculares, principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales con la administración prolongada de dorzolamida clorhidrato en solución oftálmica. Algunas de estas reacciones tuvieron el aspecto y curso de una reacción de tipo alérgico y cedieron al suspender el tratamiento. Se han señalado reacciones similares con la combinación dorzolamida clorhidrato-timolol maleato. En caso de observarse tales reacciones, deberá considerarse la suspensión del tratamiento con GLAUCOTENSIL® T. Mientras se encuentran bajo tratamiento con bloqueantes beta-adrenérgicos, los pacientes con antecedentes de atopía o reacción anafiláctica severa a alergenos pueden ser más susceptibles a la exposición accidental, diagnóstica o terapéutica repetida a tales alergenos.

Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas en el tratamiento de las reacciones anafilácticas.

Tratamientos concomitantes: Existe la posibilidad de un efecto de suma respecto a los efectos sistémicos conocidos debidos a la inhibición de la anhidrasa carbónica en pacientes tratados concomitantemente con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía tópica y oral.

La administración concomitante de GLAUCOTENSIL® T e inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral no está recomendada.

Los pacientes que ya estén siendo tratados con un bloqueante beta-adrenérgico sistémico y se les administre GLAUCOTENSIL® T deben ser controlados por la probabilidad de efectos aditivos tanto sobre la presión intraocular como sobre los efectos sistémicos conocidos de los bloqueantes beta-adrenérgicos.

No se recomienda el uso concomitante de dos bloqueantes betaadrenérgicos tópicos.

Glaucoma de ángulo cerrado: El tratamiento de pacientes con glaucoma de ángulo cerrado requiere otras intervenciones terapéuticas además de agentes hipotensores tópicos. GLAUCOTENSIL® T no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Se ha comunicado desprendimiento de coroides con la administración de agentes supresores de la producción de humor acuoso (p. ej., timolol y Acetazolamida).

Lentes de contacto: La formulación de GLAUCOTENSIL® T contiene cloruro por las lentes de contacto blandas. Por lo tanto, GLAUCOTENSIL® T no debe ser aplicado con las lentes de contacto puestas. Las lentes deben ser extraídas antes de la aplicación de las gotas de GLAUCOTENSIL® T y no deben ser reinsertadas durante un periodo de 15 minutos después de la administración.

REACCIONES ADVERSAS: GLAUCOTENSIL® T es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas más frecuentes fueron alteración del gusto (amargo, ácido o sabor inusual) y ardor o sensación de pinchazos en los ojos hasta en un 30% de los pacientes.

Entre el 5 y 15% de los casos reportaron hiperemia conjuntival, visión borrosa, queratitis superficial y picazón en los ojos. Los siguientes efectos adversos fueron informados entre el 1 y 5% de los pacientes: dolor abdominal, dolor lumbar, blefaritis, bronquitis, visión nublada, descarga conjuntival, edema conjuntival, folículos conjuntivales, inyección conjuntival, conjuntivitis, erosión corneal, manchas corneales, opacidad del cristalino, tos, vértigo, sequedad de los ojos, dispepsia, detritus ocular, secreción ocular, dolor ocular, lagrimeo, edema palpebral, eritema palpebral, exudación palpebral, dolor o molestia palpebral, sensación de cuerpo extraño, excavamiento glaucomatoso, cefalea, hipertensión, gripe, coloración del núcleo del cristalino, opacidad del cristalino, náuseas, opacidad nuclear del cristalino, faringitis, catarata subcapsular posterior, sinusitis, infección de las vías respiratorias superiores, infección del tracto urinario, defectos del campo visual, desprendimiento del vítreo.

Los siguientes eventos adversos se produjeron ya sea con una baja incidencia (<1%) en el curso de estudios clínicos o bien fueron comunicados voluntariamente durante el uso en la práctica clínica, aunque el tamaño de la población ni la frecuencia pueden ser establecidos con precisión. Se los ha seleccionado en base a factores tales como seriedad, frecuencia de comunicación, posible conexión causal con la asociación dorzolamida clorhidrato + timolol maleato, o una combinación de todos ellos: bradicardia, insuficiencia cardiaca, dolor torácico, accidentes cerebrovascular, depresión, diarrea, sequedad de la boca, disnea, hipotensión, iridociclitis, infarto de miocardio, congestión nasal, erupción cutánea, parestesia, fotofobia, urolitiasis y vómitos.

INTERACCIONES: No se han realizado estudios específicos de interacción con GLAUCOTENSIL® T.

Durante el transcurso de los estudios clínicos, la combinación dorzolamida clorhidrato-timolol maleato se utilizó concomitantemente con los siguientes productos sistémicos sin evidencias de interacciones adversas: inhibidores de la ECA, bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico) y hormonas (estrógenos, insulina, tiroxina). Sin embargo, puede haber efectos aditivos e hipotensión y/o bradicardia marcadas cuando se administra timolol maleato en solución oftálmica conjuntamente con bloqueantes de los canales de calcio, sustancias que provocan depleción de catecolaminas o bloqueantes beta-adrenérgicos.

Se ha informado betabloqueo sistémico potenciado durante el tratamiento combinado con quinidina y timolol, debido probablemente a que la quinidina inhibe el metabolismo de timolol por medio de la enzima P-450 CYP2D6.

La dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica, y aunque es administrada por vía tópica, como se mencionó anteriormente, se absorbe por vía sistémica. El clorhidrato de dorzolamida en solución oftálmica no fue asociado con trastornos del equilibrio ácido-base. Sin embargo se han informado estos trastornos con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral y, en ciertos casos, han producido interacciones medicamentosas (p. ej. toxicidad asociada con la administración de dosis elevadas de salicilatos). En consecuencia, debe considerarse esta posibilidad y dichas interacciones en pacientes tratados con GLAUCOTENSIL® T.

Embarazo: No se han efectuado estudios específicos con GLAUCOTENSIL® T en mujeres embarazadas. GLAUCOTENSIL® T puede ser utilizado durante el embarazo sólo cuando el beneficio esperado justifique el riesgo potencial para el feto.

Amamantamiento: Se desconoce si el clorhidrato de dorzolamida se excreta en la leche materna.

El maleato de timolol sí es detectado en la leche materna. Debido a la posibilidad de reacciones adversas serias en el lactante, deberá considerarse la suspensión del amamantamiento o la interrupción del tratamiento tomando en cuenta la importancia del producto para la madre.

Empleo en pediatría: La seguridad y efectividad de GLAUCOTENSIL® T no han sido establecidas en niños.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: La posología recomendada es de una gota de GLAUCOTENSIL® T en el(los) ojo(s) afectado(s) dos veces al día, cada 12 horas. Cuando se reemplace(n) otro(s) antiglaucomatoso(s) de uso tópico oftálmico por GLAUCOTENSIL® T, discontinuarlo(s) luego de la correspondiente administración de ese día y comenzar con GLAUCOTENSIL® T al día siguiente. Si están siendo utilizados otros productos oftálmicos tópicos, GLAUCOTENSIL® T y los otros productos deben ser administrados con un intervalo mínimo de 10 minutos.

SOBREDOSIFICACIÓN: No se dispone de datos relativos a la sobredosificación accidental o voluntaria con GLAUCOTENSIL® T en humanos. La sobredosificación accidental con timolol maleato en solución oftálmica provoca efectos sistémicos similares a los observados con bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos sistémicos tales como mareos, cefalea, dificultades respiratorias, bradicardia, broncoespasmo y paro cardiaco. Los signos y síntomas más comunes que pueden esperarse con la sobredosificación de dorzolamida serían alteraciones del equilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. El tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo. Deben controlarse los niveles séricos de electrólitos (especialmente potasio) y los valores de pH en sangre.

Los estudios han demostrado que el timolol no es dializable con facilidad.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital o centros de toxicología más cercano.

PRESENTACIÓN: GLAUCOTENSIL® T: Envase conteniendo 1 frasco gotero con 5 ml de solución oftálmica.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura ambiente inferior a 30 °C. Proteger de la luz.

Vía oftálmica: Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

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