COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO ranurado de GLIMEPITEG® contiene 4 mg de glimepirida; excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento alternativo en el manejo de la diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente).

MECANISMO DE ACCIÓN: El principal mecanismo de acción de la glimepirida en la disminución de la glucosa en sangre es mediante la estimulación de la secreción de insulina por las células beta del páncreas. Además, los efectos extrapancreáticas también pueden desempeñar un papel en la actividad de las sulfonilureas. Esta acción es apoyada en los estudios tanto clínicos como preclínicos que demuestran que la administración de glimepirida puede llevar a una mayor sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina. Estos hallazgos son consistentes con los resultados de los estudios aleatorizados, controlados con placebo a largo plazo, en los que la terapia con glimepirida mejora la respuesta postprandial de insulina y el control glucémico sin producir aumentos clínicamente significativos en los niveles de insulina en ayuno. Sin embargo, como con otras sulfonilureas, el mecanismo por el cual la glimepirida disminuye la glucosa en sangre durante la administración a largo plazo no se ha establecido claramente.

La glimepirida es eficaz como tratamiento inicial. En los pacientes en monoterapia con glimepirida o metformina que no han tenido un control glucémico adecuado, la asociación de glimepirida y metformina puede tener un efecto sinérgico, ya que ambos agentes actúan para mejorar la tolerancia a la glucosa por diferentes mecanismos de acción. Este efecto complementario ha sido observado con metformina y sulfonilureas, en múltiples estudios.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a las sulfonilureas. Hipersensibilidad a la glimepirida y a otras sulfonamidas. Hipoglicemia, coma cetósico o cetoacidosis diabética. Embarazo, lactancia.

PRECAUCIONES: Todas las sulfonilureas tienen la capacidad de producir hipoglucemia severa, la cual es más probable cuando la ingesta calórica es deficiente, después de ejercicio severo o prolongado, cuando se ingiere alcohol o cuando se toma más de un medicamento hipoglucemiante.

Similitudes químicas existen entre las sulfonamidas, las sulfonilureas, los inhibidores de anhidrasa carbónica, las tiazidas y los diuréticos de asa (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a sulfonamidas está específicamente contraindicado, y existe riesgo de reacción cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos medicamentos; evitar su uso cuando se haya presentado una reacción alérgica previa.

Los hipoglucemiantes orales podrían estar asociados con una mayor mortalidad por causas cardiovasculares comparada con tratamiento con dieta solamente o dieta más insulina, aunque varios estudios, incluyendo un estudio prospectivo grande (UKPDS), no avala esta asociación.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Niveles anormales de glicemia están asociados con una mayor incidencia de anormalidades congénitas. La insulina es el fármaco de elección para el control de la diabetes mellitus durante el embarazo. Se desconoce si se excreta en la leche materna. Su uso está contraindicado.

EVENTOS ADVERSOS:

Eventos gastrointestinales: Se han reportado vómito, dolor gastrointestinal y diarrea pero la incidencia en ensayos controlados con placebo fue inferior al 1%. En casos raros, puede haber una elevación de las enzimas hepáticas. En casos aislados, puede deteriorarse la función hepática (por ejemplo, con colestasis e ictericia), así como hepatitis, que también puede conducir a insuficiencia hepática.

Eventos dermatológicos: Reacciones alérgicas en la piel, por ejemplo, prurito, eritema, urticaria y erupción maculopapular o morbiliforme, estos eventos adversos ocurren en menos del 1% de los pacientes tratados. Estas pueden ser transitorias y pueden desaparecer a pesar del uso continuado de la glimepirida. Si las reacciones de hipersensibilidad persisten o empeoran, el medicamento debe ser suspendido. También se ha reportado porfiria cutánea, reacciones de fotosensibilidad, vasculitis alérgica.

Eventos hematológicos: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia.

Eventos metabólicos: Reacciones hepáticas, porfiria y reacciones de tipo disulfiram. Los casos de hiponatremia han sido reportados con glimepirida y otras sulfonilureas, con mayor frecuencia en pacientes que están tomando otros medicamentos o con condiciones médicas conocidas que puedan causar hiponatremia o aumentar la liberación de la hormona antidiurética. El síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD) ha sido reportada con las sulfonilureas, incluyendo glimepirida, y se ha sugerido que ciertas sulfonilureas pueden aumentar la acción periférica (antidiurética) de la ADH y/o aumento en la liberación de la hormona antidiurética.

Otros eventos: Cambios en la acomodación y/o visión borrosa pueden ocurrir con el uso de glimepirida. Se cree que esto se debe a los cambios en la glucosa sanguínea, y puede ser más pronunciada cuando se inicia el tratamiento. Esta condición también se observa en los pacientes diabéticos no tratados, y en realidad puede ser reducida con el tratamiento.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto tóxico: Los inhibidores de CIP2C8/9 pueden aumentar los niveles/efectos de glimepirida; ejemplo de inhibidores incluye: delavirdine, ketoconazol, nicardipina, antiinflamatorios no esteroideos y pioglitazona. Betabloqueadores, cimetidina, clofibrato, fluconazol, gemfibrozilo, pegvisomant, salicilatos, sulfonamidas y antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida. La glimepirida puede aumentar los efectos de los cumarínicos y de la ciclosporina. Disminución del efecto: Los inductores de CIP2C8/9 pueden disminuir los niveles/efectos de glimepirida (por ejemplo: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentina y secobarbital). Puede haber disminución del efecto de glimepirida con corticosteroides, estrógenos, anticonceptivos orales, tiazidas y otros diuréticos, fenotiazinas, antinflamatorios no esteroideos, ácido nicotínico, isoniazida, simpaticomiméticos, alcalinizantes urinarios y carbón activado.

Datos acumulados no han demostrado interacciones con calcioantagonistas, estrógenos, antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de HMG CoA reductasa, sulfonamidas u hormona tiroidea.

POSOLOGÍA: Debe ser ajustada de acuerdo con la respuesta y control periódico del paciente. Dosis de inicio: generalmente se inicia con 1 a 2 mg diarios, administrados con el desayuno. La dosis de mantenimiento puede ir desde 1 hasta 4 mg diarios. La dosis máxima recomendada es de 8 mg una vez al día. Después de ser alcanzada la dosis de 2 mg, los incrementos de las dosis se deben realizar no más de 2 mg en intervalos de 1 a 2 semanas basados en la respuesta del paciente a los niveles de glucosa sanguínea. La eficacia a largo plazo debe ser medida con niveles de hemoglobina glicosilada (HbA1c) cada 3 a 6 meses.

SOBREDOSIS: La sobredosis de sulfonilureas, incluyendo a la glimepirida, pueden producir hipoglucemia. Los síntomas hipoglucémicos leves sin pérdida de conciencia o hallazgos neurológicos deben ser tratados de manera agresiva con glucosa oral y ajustar la dosis del medicamento y/o los patrones de alimentación. Se debe continuar la monitorización cercana hasta que el médico esté seguro de que el paciente se encuentra fuera de peligro.

Las reacciones hipoglucémicas severas con coma, convulsiones y otra alteración neurológica son raras, pero constituyen emergencias médicas que requieren hospitalización inmediata. Si se diagnostica o sospecha un coma hipoglucémico, al paciente se le debe administrar una inyección intravenosa rápida de solución de glucosa concentrada (50%). Esto debe ir seguido de una infusión continua de una solución de glucosa más diluida (10%) a una tasa que mantenga la glucosa sanguínea a un nivel superior a 100 mg/dL. Los pacientes deben ser monitorizados de cerca durante un mínimo de 24 a 48 horas, debido a que la hipoglucemia puede recurrir después de una aparente recuperación clínica.

DESCRIPCIÓN: La glimepirida pertenece al grupo de las sulfonilureas. Se utiliza como agente hipoglucemiante o antidiabético, acompañado de una dieta prescrita. Se puede asociar a otros hipoglucemiantes como la metformina, especialmente en aquellos pacientes diabéticos tipo II que no logran controlar su glicemia a pesar de la dieta, el ejercicio y la toma de un hipoglucemiante oral, situación frecuente en pacientes con una larga historia de esta enfermedad.

PRESENTACIÓN: GLIMEPITEG®, caja por 15 comprimidos ranurados de 4 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

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El Salvador – Guatemala

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