COMPOSICIÓN:

Cada ml contiene:

Olopatadina clorhidrato 2,22 mg

Equivalente a olopatadina 2,00 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES: HAPATOX 0,2% está indicado para el tratamiento de la picazón ocular asociada con conjuntivitis alérgica.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La olopatadina es un antagonista relativamente selectivo de los receptores de histamina H1 y un inhibidor de la liberación de histamina a partir de los mastocitos. También ha demostrado la disminución de la quimiotaxis y la inhibición de la activación de los eosinófilos. La olopatadina carece de efectos sobre los receptores alfa-adrenérgicos, dopaminérgicos, y muscarínicos tipo 1 y 2.

La información de biodisponibilidad sistémica después de la administración tópica oftálmica de olopatadina 0,2% no está disponible.

Se demostró que la olopatadina presentaba una exposición sistémica reducida después de la administración de olopatadina 0,15% solución oftálmica por vía ocular tópica en los humanos. Dos estudios en voluntarios sanos (en total 24 personas) a quienes se aplicó el medicamento en ambos ojos con solución oftálmica de olopatadina al 0,15%, cada 12 horas durante 2 semanas, demostraron que las concentraciones plasmáticas estaban, por lo general, por debajo del límite de cuantificación del estudio (<0,5 ng/mL).

En aquellas muestras en las cuales la olopatadina resultó cuantificable, las cantidades de esta droga se hallaron dentro de un lapso de 2 horas, a partir de la administración de la dosis correspondiente, y dicha cuantificación osciló entre 0,5 a 1,3 ng/ mL.

La vida media de eliminación en el plasma tras la administración oral fue de 8 a 12 horas, y su eliminación fue predominantemente a través de la excreción renal. Aproximadamente el 60 - 70% de la dosis administrada se recuperó en la orina como droga original. Se detectaron dos metabolitos a bajas concentraciones en la orina: El monodesmetilo y el N-óxido.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

PRECAUCIONES:

Información para pacientes: Como con cualquier otra gota oftálmica, para evitar la contaminación de la punta gotero y de la solución, se debe procurar no tocar los párpados o áreas circundantes con la punta del frasco. Mantenga el envase bien cerrado cuando no esté en uso. Se debe advertir a los pacientes de no usar lentes de contacto si sus ojos están enrojecidos.

HAPATOX 0,2% (Solución oftálmica de clorhidrato de olopatadina) no debe utilizarse para tratar la irritación relacionada a lentes de contacto. El conservante de la solución HAPATOX 0,2%, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos. Se debe instruir a los pacientes que emplean lentes de contacto blandos y cuyos ojos no estén enrojecidos, a esperar al menos diez minutos después de la instilación de HAPATOX 0,2% antes de emplear sus lentes de contacto.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Para uso ocular tópico solamente. No inyectar ni administrar por vía oral.

EMBARAZO:

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C - FDA

La olopatadina no ha demostrado ser teratogénica en ratas ni conejos. Sin embargo, las ratas tratadas con 600 mg/kg/día o 150 000 veces la DOMRH y conejos tratados con 400 mg/kg/día, o aproximadamente 100 000 veces la DOMRH, durante la organogénesis, mostraron una disminución del número de fetos vivos. También, las ratas tratadas con 600 mg/kg/día de olopatadina durante la organogénesis mostraron una disminución en el peso fetal. Además, las ratas tratadas con 600 mg/kg/día de olopatadina al final de la gestación y durante el período de lactancia, mostraron una disminución en la supervivencia neonatal y en el peso corporal.

Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios en animales no siempre pueden predecir la respuesta en humanos, este fármaco deberá emplearse en mujeres embarazadas sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el embrión o el feto.

Madres lactantes: Se ha detectado olopatadina en la leche de ratas en periodo de lactancia tras la administración oral. No se sabe si la administración tópica ocular podría dar lugar a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna humana. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administra HAPATOX 0,2% (solución oftálmica de clorhidrato de olopatadina) a una madre en periodo de lactancia.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 3 años de edad.

Uso geriátrico: No se observaron diferencias significativas en cuanto a la seguridad y eficacia entre pacientes ancianos y pacientes más jóvenes.

REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado síntomas similares a los síntomas de resfrío y faringitis con una incidencia de aproximadamente 10%.

Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas en hasta el 5% de los pacientes:

Oculares: Visión borrosa, ardor o comezón, conjuntivitis, ojo seco, sensación de cuerpo extraño, hiperemia, hipersensibilidad, queratitis, edema palpebral, dolor y prurito ocular.

No oculares: Astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, dolor de cabeza, aumento de la tos, infección, náuseas, rinitis, sinusitis y alteración del gusto.

Algunos de estos hechos fueron similares a la enfermedad subyacente en estudio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Incompatibilidades: No se tiene información al respecto.

Interacciones con otros medicamentos y con alimentos: No se tiene información al respecto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Tópica oftálmica.

Dosis habitual para adultos y adolescentes:

• Conjuntivitis alérgica: Tópica en la conjuntiva, 1 gota en cada ojo afectado una vez al día.

Dosis habitual pediátrica:

• Conjuntivitis alérgica:

— Niños menores de 3 años de edad: No ha sido establecido la seguridad y eficacia.

— Niños mayores de 3 años de edad: Ver Dosis habitual para adultos y adolescentes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Tratamiento en caso de sobredosis: No se tiene información al respecto.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, DAÑO EN LA FERTILIDAD: La olopatadina, administrada por vía oral, no resultó ser carcinogénica en ratones y en ratas en dosis de hasta 500 mg/kg/día y de hasta 200 mg/kg/día, respectivamente, con base en una gota de 40 μL y en una persona de 50 kg, tales dosis fueron de aproximadamente 150 000 y 50 000 veces superior que la dosis ocular máxima recomendada en humanos (DOMRH). Además no se observó potencial mutagénico cuando olopatadina fue evaluada en la prueba de mutación reversa bacteriana in vitro (Ames), en un ensayo in vitro de aberración cromosómica en mamíferos, ni en la prueba in vivo de micronúcleos de ratones.

Olopatadina administrada en ratas machos y hembras a dosis orales de aproximadamente 100000 veces el nivel de DOMRH dio como resultado una ligera disminución en el índice de fertilidad y una reducción en la velocidad de implantación.

No se observaron efectos sobre la función reproductiva en dosis de aproximadamente 15 000 veces el nivel de DOMRH.

PRESENTACIONES: Caja con frasco gotero por 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacenar de 2 a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica.

Elaborado por:

Vitaline S.A.C.

Para:

LABORATORIOS LANSIER S.A.C.