FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Ivermectina 6 mg. Excipiente csp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento sistémico de las ectoparasitosis, como escabiosis, pediculosis y demodecidosis. En las parasitosis intestinales y tisulares como ascariosis, enterobiosis (oxiuriasis), trichuriosis, strongyloidosis y microfilariosis (causadas por W. Bancrofti, Brugia malayi, Mansonella perstans u ozzardi), Onchocercosis, así como Gnathostomosis y Larva migrans.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Posterior a su administración oral, se absorbe rápidamente y casi en su totalidad; alcanza un pico máximo de concentración de 46,6 ng/ml a las 4 horas después de su administración. La vida media plasmática es de aproximadamente 16 a 35 horas. La ivermectina no atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna, alcanzando su pico máximo entre las 4 y 12 horas después de su administración. La ivermectina se metaboliza parcialmente a nivel hepático. Tanto el fármaco original como sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces a lo largo de los 12 días posteriores al tratamiento. Menos del 1% de la dosis administrada se elimina en orina. Esta eliminación asegura la continua actividad parasiticida durante el ciclo biológico del parásito, actuando sobre las etapas larvaria y adulta de los parásitos susceptibles. La ivermectina es miembro de las avermectinas, lactonas macrocíclicas producidas por el S. avermitilis. Actúa contra los parásitos mediante un potente efecto agonista de los receptores GABA. En los nemátodos y artrópodos, el GABA controla la neurotransmisión, inhibiendo las neuronas motoras. La ivermectina potencializa las señales inhibitorias, generando la parálisis flácida del parásito. Debido a que el GABA y sus receptores en los mamíferos están confinados al sistema nervioso central y debido a que el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica el producto no ejerce efectos semejantes en el humano. La ivermectina es un potente antiparasitario activo contra Sarcoptes escabiei y Pediculus humanus, así como nemátodos. Entre los nemátodos susceptibles se encuentran: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris thichiura, Strongyloides stercoralis, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Mansonella perstans y ozzardi, así como Onchocerca volvulus. Y es el tratamiento de elección en Gnathostoma spinigerium.

CONTRAINDICACIONES: Se contraindica en pacientes que sean hipersensibles a la ivermectina, embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: En los pacientes con microfilariosis pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti); estos fenómenos pueden confundirse o agregarse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco, por lo que no deben perderse de vista estos eventos para tomar las medidas de sostén pertinentes. La seguridad y eficacia en niños menores a 15 kg de peso no ha sido establecida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo ya que los estudios en roedores (ratón, rata y conejo) si bien a dosis muy elevadas mostraron efectos en el desarrollo del paladar. Un estudio en 203 niños, expuestos accidentalmente al producto durante la gestación, se encontró que la incidencia de malformaciones congénitas fue similar a la observada en la población general. En cuanto a la lactancia, la ivermectina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna por lo que se recomienda a criterio médico suspender la lactancia o si es posible esperar para administrar el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado astenia y fatiga, dolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, náusea y vómito en menos del 1% de los casos. Con incidencia semejante también se han descrito somnolencia, vértigo y urticaria. En 2,8% de los enfermos se presentó prurito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado elevación de ALT y AST en 2% de los pacientes tratados sin que se haya demostrado una relación con el medicamento. En 3% de los casos se observó leucopenia y en un solo paciente se ha reportado anemia reversible.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Puede deglutirse o disolverse en no menos de una cucharada de agua. En el tratamiento de ectoparasitosis causadas por Sarcoptes scabiei y Pediculus humanus, así como en parasitosis causadas por nemátodos (Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Onchocerca volvulus, Gnathostoma spinigerum y Larva migrans), se administra una dosis única de 200 mcg/kg de peso o bien con base a la siguiente escala: ½ tableta por cada 20 kg de peso. Peso corporal 15 a 20 kg: ½ tableta; 21 a 40 kg: 1 tableta; 41 a 60 kg: 1 ½ tableta; >60 kg: 2 tabletas. En pediculosis, es posible que sea necesario administrar un segundo tratamiento 10 días después del primero. Dependiendo de los resultados obtenidos en los coproparasitoscópicos pueden considerarse dosis adicionales. En tratamientos masivos contra onchocercosis pueden administrarse tratamientos cada 12 meses. En el tratamiento de pacientes individuales pueden hacerse a intervalos tan cortos como cada 3 meses. En pacientes immunodeprimidos con Estrongyloidosis se recomienda repetir el tratamiento si no se negativiza el coproparasitoscópico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede acompañarse de erupción cutánea, edema, cefalea, obnubilación, astenia, náusea, vómito y diarrea, ataxia, dolor abdominal, disnea, parestesias y urticaria. Se recomienda inducir el vómito y/o aplicar lavado gástrico tan pronto como sea posible. Si las condiciones del paciente lo requieren, administrar líquidos, electrolitos parenterales y ventilador mecánico.

PRESENTACIÓN: Caja con 24 tabletas de 6 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.