FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cápsulas. Cada CÁPSULA de liberación retardada para administración oral contiene gránulos con cubierta entérica: Lansoprazol 30 mg. Excipiente csp 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Gastritis: Para el control de los síntomas relacionados a la gastritis aguda y crónica, a la gastritis erosiva y a la gastritis relacionada a fármacos (debida a antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y otros).

Enfermedad por reflujo gastroesofágico ERGE:

— Tratamiento sintomático a corto plazo del ERGE: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el tratamiento de las agruras y/o la acidez, y de otros síntomas asociados con la ERGE.

— Tratamiento sintomático a corto plazo de la esofagitis erosiva: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) tanto sintomático, como para la cicatrización, de la esofagitis por reflujo. Para aquellos pacientes que no cicatrizan con lansoprazol durante 8 semanas (5 a 10%), se les puede agregar 8 semanas adicionales de tratamiento. Si hay recurrencia de la esofagitis erosiva, puede considerarse un curso adicional de lansoprazol de 8 semanas.

— ERGE pediátrica 1-17 años (esofagitis erosiva y no erosiva): Lansoprazol está indicado para el tratamiento de la ERGE erosiva y no erosiva en pacientes pediátricos, con edades entre 1 y 17 años. El período de tratamiento no se extendió más allá de 12 semanas en niños de 1 a 11 años y de 8 semanas en adolescentes de 12 a 17 años. En base a la ausencia de datos clínicos, el tratamiento de niños no debe exceder (o no se recomienda que exceda) las 12 semanas.

— Esofagitis por reflujo que responde pobremente, incluyendo pacientes con esófago de Barrett: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) tanto sintomático, como para la cicatrización de la esofagitis por reflujo, incluyendo pacientes con esófago de Barrett, que responden pobremente a un adecuado curso de terapia con antagonistas de los receptores H2 de la histamina.

— Mantenimiento de la cicatrización de la esofagitis por reflujo: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el mantenimiento de la cicatrización de la esofagitis por reflujo. Los estudios controlados no se han extendido por más de 12 meses.

Tratamiento de la úlcera duodenal: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) tanto sintomático, como para la cicatrización, de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori. LANSOPRAZOL CALOX conjuntamente con claritromicina más amoxicilina, está indicado para la erradicación de H. pylori, resultando en disminución de la recurrencia de la úlcera duodenal. La terapia dual de LANSOPRAZOL CALOX conjuntamente con claritromicina, también está indicada para la erradicación de H. pylori, resultando en disminución de la recurrencia de la úlcera duodenal. La supresión del ácido puede aumentar el efecto de los antimicrobianos en la erradicación del Helicobacter pylori.

Mantenimiento de la cicatrización de la úlcera duodenal: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el mantenimiento de la cicatrización de la úlcera duodenal. Los estudios controlados no se han extendido por más de 12 meses.

Tratamiento de la úlcera gástrica: LANSOPRAZOL CALOX también está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 8 semanas) tanto sintomático, como para la cicatrización, de la úlcera gástrica.

Mantenimiento de la cicatrización de la úlcera gástrica: LANSOPRAZOL CALOX también está indicado para el mantenimiento de la cicatrización de la úlcera gástrica. Los estudios controlados no se han extendido por más de 12 meses.

Tratamiento de la úlcera gástrica inducida por AINEs: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para la cicatrización de úlceras gástricas inducidas por AINEs, incluyendo a quienes continúan utilizando terapia con AINEs.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison (SZE) y de hipersecretores sin SZE: LANSOPRAZOL CALOX está indicado para el tratamiento a largo plazo de pacientes hipersecretores con o sin SZE. Los datos clínicos actualizados indican que LANSOPRAZOL CALOX es seguro y efectivo en el tratamiento de pacientes con esta alteración, hasta por 2.6 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Debido a que lansoprazol es lábil en medio ácido, se administra en cápsulas que contienen gránulos con cubierta entérica; de esta forma su absorción se inicia después de que los gránulos abandonan el estómago. Su absorción es rápida, su concentración plasmática máxima cuando se administra en ayuno ocurre entre 1.5 y 2.2 horas, la presencia de alimentos reduce la concentración máxima y la absorción en cerca del 50%. En sujetos sanos la vida media es de 1.19 a 1.6 horas. Su farmacocinética no se altera por dosis múltiples y el fármaco no se acumula. Se metaboliza extensamente en el hígado.

Mecanismo de acción: Lansoprazol pertenece a una clase de agentes antisecretores los benzimidazoles sustituidos que no exhiben propiedades anticolinérgicas o antagonistas de los receptores H2 de la histamina, pero que suprimen la secreción gástrica ácida mediante la inhibición específica del sistema enzimático H+/K+/ATPasa en la superficie secretora de la célula gástrica parietal. Ya que se le considera a este sistema enzimático como la bomba de protones ácida dentro de la célula parietal, se ha caracterizado a lansoprazol como un inhibidor de la bomba gástrica de ácido, ya que bloquea la fase final de la producción de ácido. Este efecto es relativo a la dosis y conlleva a la inhibición de ambas secreciones gástricas ácidas, tanto basal como estimulada independientemente del estímulo.

Actividad antisecretora: Después de su administración oral se ha mostrado que 30 mg de lansoprazol disminuyen significativamente la producción total basal de ácido así como la producción total de ácido estimulada por pentagastrina. En pacientes con hipersecreción de ácido, lansoprazol reduce significativamente tanto la secreción ácida gástrica basal como la estimulada por pentagastrina. Otros efectos gástricos y esofágicos: no afecta de manera significativa el vaciamiento gástrico de líquidos, pero disminuye significativamente el de sólidos digeribles. Tampoco modifica la motilidad esofágica, ni el tono del esfínter esofágico inferior. En condiciones basales, aumenta los niveles séricos de pepsinógeno y disminuye la actividad de la pepsina. En pacientes con úlcera gástrica los aumentos en el pH gástrico se asocian con aumentos en las bacterias reductoras de nitratos y con elevación de la concentración de nitritos en el jugo gástrico; no obstante, no se observan aumentos significativos en las concentraciones de nitrosaminas.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: LANSOPRAZOL CALOX cápsulas con gránulos de liberación retardada debe ingerirse por la mañana en ayuno. Las cápsulas de LANSOPRAZOL CALOX con gránulos de liberación retardada tienen cubierta entérica por lo tanto los gránulos no deben romperse o masticarse para asegurar su biodisponibilidad. LANSOPRAZOL CALOX se elimina predominantemente por vía metabólica biliar. De esta forma, el perfil farmacocinético del fármaco puede influenciarse tanto por insuficiencia hepática moderada a severa como al administrarse a adultos mayores. La Tmáx y el ABC son del doble en adultos mayores con respecto a voluntarios jóvenes (ver Farmacocinética y Farmacodinámica). En adultos mayores el régimen inicial de dosis no necesita ajustarse pero no deben administrarse dosis subsecuentes > 30 mg al día a menos que sea necesaria una supresión ácida gástrica adicional. Siempre debe tenerse cautela al prescribirse LANSOPRAZOL CALOX a adultos mayores con insuficiencia hepática. La seguridad y la efectividad de lansoprazol se ha establecido en pacientes pediátricos con edades entre 1 y 17 años para el tratamiento a corto plazo de la ERGE sintomática y la esofagitis erosiva.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Lansoprazol debe utilizarse durante el embarazo únicamente si los beneficios potenciales justifican el potencial riesgo para el feto. Lansoprazol y sus metabolitos se excretan en la leche de ratas. Se desconoce si éstos se excretan en la leche humana. Ya que algunos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre lansoprazol a una mujer lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes considerados como posible o probablemente relacionados al tratamiento con lansoprazol en estudios a corto plazo (de hasta 8 semanas) fueron: Diarrea, cefalea, mareo, náuseas y constipación. En estudios clínicos se han presentado ocho defunciones, una de ellas en un paciente con síndrome de Zollinger-Ellison, ninguna de las cuales se consideró relacionada al lansoprazol. Se han reportado las siguientes reacciones adversas en >2% de los pacientes recibiendo diariamente 15 o 30 mg de lansoprazol durante estudios a 12 meses de tratamiento de mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva, úlcera gástrica y úlcera duodenal: dolor abdominal (6%), cefalea (12.2%), síndrome gripal (8%), lesión accidental (5.7%), lumbalgia (3.9%), dolor torácico (2.6%), infección (2.8%), diarrea (11.9%), anormalidades gastrointestinales (pólipos) (5.4%), vómito (3.9%), anormalidades dentales (3.6%), náusea (3.4%), gastroenteritis (2.1%), alteraciones rectales (2.1%) y artralgias (5.2%).

Pediatría: Los eventos adversos relacionados al tratamiento más frecuentemente reportados (2 ó más pacientes) en niños en edades entre 1 y 11 años fueron constipación (5%) y cefalea (3%). En adolescentes entre 12 y 17 años de edad fueron cefalea (7%), dolor abdominal (5%), náusea (3%) y mareo (3%). No hubo eventos adversos reportados en estos estudios que no se observaran previamente en adultos.

Experiencia post-comercialización: Se han informado las siguientes reacciones adversas durante la experiencia post-comercialización de lansoprazol: agranulocitosis (leucopenia, neutropenia), anemia aplásica (pancitopenia), anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica; trastornos del lenguaje, hepatotoxicidad, hepatitis, ictericia, rash, prurito, retención urinaria, y pruebas de función hepática anormales (aumento de AST/ALT).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No hay efecto estadísticamente significativo en la Cmáx cuando lansoprazol se administra una hora después de antiácidos de hidróxido de aluminio y magnesio. Lansoprazol provoca profunda y duradera inhibición de la secreción gástrica ácida; de esta forma es posible teóricamente que interfiera con la absorción de fármacos en los que el pH es un determinante importante de su biodisponibilidad (ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y digoxina).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Fuera de pruebas de la anormalidad descrita en las pruebas de función hepática (aumento de AST/ALT) no se ha informado que lansoprazol interfiera con otras pruebas de laboratorio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral de administración:

Gastritis: Para el control de los síntomas relacionados con gastritis aguda y crónica, gastritis erosiva o gastritis relacionada a fármacos (AINEs y otros), la dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día por la mañana en ayuno por 4 a 8 semanas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):

Tratamiento sintomático a corto plazo del ERGE: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 15 mg una vez al día por hasta 8 semanas.

ERGE pediátrica 1-11 años de edad (esofagitis erosiva y no erosiva): La dosis pediátrica oral recomendada es de 15 mg una vez al día, para niños <30 kg de peso y de 30 mg al día para niños > 30 kg de peso durante un máximo de 12 semanas, puede ser benéfico un aumento en la dosis en algunos niños.

ERGE pediátrica 12-17 años de edad: La dosis pediátrica oral recomendada es de 15 mg una vez al día para adolescentes con ERGE no erosiva y de 30 mg una vez al día para adolescentes con esofagitis erosiva durante un máximo de 8 semanas.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo o de la esofagitis por reflujo que responde pobremente, incluyendo pacientes con esófago de Barrett: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día, por la mañana en ayuno, por 4 a 8 semanas. Para aquellos pacientes que no cicatrizan con lansoprazol durante 8 semanas (5 a 10%) se les puede dar 8 semanas adicionales de tratamiento. Si hay recurrencia de la esofagitis erosiva puede considerarse un curso adicional de lansoprazol de 8 semanas.

Mantenimiento de la cicatrización de la esofagitis por reflujo: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 15 mg una vez al día.

Tratamiento de la úlcera duodenal: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día, por la mañana en ayuno, por 2 a 4 semanas.

Mantenimiento de la cicatrización de la úlcera duodenal: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 15 mg una vez al día.

Tratamiento de la úlcera gástrica: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día, por la mañana en ayuno, por 4 a 8 semanas.

Mantenimiento de la cicatrización de la úlcera gástrica: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 15 mg una vez al día.

Tratamiento de la úlcera gástrica inducida por AINEs: La dosis de LANSOPRAZOL CALOX recomendada para adultos es de 30 mg una vez al día.

Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori terapia triple: LANSOPRAZOL CALOX 30 mg cada 12 horas, conjuntamente con claritromicina 500 mg cada 12 horas y amoxicilina 1,000 mg cada 12 horas, por 10 días. Se puede requerir de supresión adicional del ácido para completar la cicatrización de la úlcera.

Terapia dual: LANSOPRAZOL CALOX 30 mg cada 12 horas, conjuntamente con claritromicina 500 mg cada 8 horas por 14 días. Se puede requerir de supresión adicional del ácido para completar la cicatrización de la úlcera.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison (SZE) y de hipersecretores sin SZE: La dosis oral de LANSOPRAZOL CALOX recomendada es de 60 mg cada 24 horas en la mañana en ayuno por 3 a 7 días. Después, la dosis debe ajustarse hasta que el paciente esté asintomático con una producción total basal de ácido < 10 mEq/h en pacientes con SZE sin gastrectomía previa y en pacientes hipersecretores sin SZE. En pacientes con gastrectomía previa la meta recomendada es < 5 mEq/h. En pacientes que requieren >120 mg al día de lansoprazol la dosis debe administrarse cada 12 horas, en dosis equivalentes. Una vez que se alcance la meta debe monitorizarse al paciente para determinar si debe ajustarse la dosis.

Ajuste de dosis: No es necesario ajustar la dosis en presencia de insuficiencia renal. Tampoco se requiere ajustar la dosis del régimen inicial de LANSOPRAZOL CALOX en adultos mayores y en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Refiérase a Precauciones generales para información sobre la dosis en adultos mayores con insuficiencia hepática.

Opciones alternativas de administración: Para pacientes con dificultad para deglutir, las cápsulas de LANSOPRAZOL CALOX pueden abrirse y los gránulos intactos contenidos en éstas pueden esparcirse en una cucharada de puré de manzana, queso cottage, yogurt o pera colada, y deglutirse de inmediato. Los gránulos no deben masticarse ni partirse. Alternativamente, las cápsulas de LANSOPRAZOL CALOX pueden vaciarse en un pequeño volumen de jugo de naranja o tomate (aproximadamente 60 ml) mezclar brevemente y deglutir inmediatamente. Para asegurar la dosificación completa el vaso debe enjuagarse con 2 o más volúmenes de jugo bebiendo el contenido inmediatamente. También se ha mostrado in vitro que los gránulos permanecen intactos cuando se exponen a jugo de manzana, arándano, uva, piña y ciruela. Para pacientes con sonda nasogástrica (SNG), las cápsulas de LANSOPRAZOL CALOX pueden abrirse y mezclarse los gránulos intactos en 40 ml de jugo de manzana y administrarse a través de la SNG. Después de administrar los gránulos debe enjuagarse la SNG con jugo de manzana adicional para limpiar la sonda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la actualidad no hay información disponible acerca de la sobredosificación en humanos. En ratas y ratones la administración oral de lansoprazol a dosis de hasta 5,000 mg/kg (aproximadamente 250 veces la dosis humana) no resultó en muerte de los animales, únicamente afectó el color de la orina en ratones. El lansoprazol no se remueve de la circulación por hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 28 y 210 cápsulas de liberación prolongada de 30 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en su recipiente perfectamente cerrado, protegido de la luz y de la humedad, a temperatura ambiente entre 15 y 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Antes de utilizar verifique que el empaque se encuentre perfectamente cerrado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.