FÓRMULA:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

INDICACIONES:

Adultos: Tratamiento de: pielonefritis e infección urinaria complicada, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicada.

Sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección complicada de piel y tejido blando.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levofloxacina es una giro carboxiquinolona fluorinado es el enantiómero-(-)-(s) puro de la sustancia racémica ofloxacina. El nombre químico es ácido(s)-9-fluoro-2 3-dihidro-3-metil-10 (4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido (1 2 3-de)-1 4-benzoxacina-6-carboxílico hemihidrato. Levofloxacina se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Las concentraciones pico en plasma (aproximadamente 5.1 mcg/mL) se alcanzan usualmente en una a dos horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de una dosis oral de 500 mg es aproximadamente de 99%. No existe efecto clínico significante de los alimentos para alcanzar la absorción de levofloxacina. La administración oral con alimentos prolonga ligeramente el tiempo para obtener la concentración pico aproximadamente 1 hora y decrece ligeramente la concentración pico en aproximadamente 14%.

Por tanto puede ser administrado sin considerar los alimentos.

El perfil de concentración en plasma después de una administración intravenosa es similar y comparable (área bajo la curva [ABC]) al que se observó para tabletas cuando se administraron dosis iguales (mg/mg). La distribución en la piel es rápida y extensa. También penetra rápidamente en cortical y esponjosa del hueso tanto de cabeza femoral como fémur distal. Las concentraciones pico en estos tejidos varían de 2.4 a 15 mcg/g y se alcanzaron por lo general de 2 a 3 horas después de la dosis oral. Levofloxacina es estereoquímicamente estable en plasma y orina y no se invierte metabólicamente a su enantiómero D-ofloxacina. Sufre metabolismo limitado en humanos y es primordialmente excretado sin alteración en orina.

Después de una administración oral aproximadamente 87% de una dosis administrada se recuperó sin cambios en orina dentro de 48 horas mientras que menos de 4% de la dosis fue recobrada en heces en 72 horas. Estos metabolitos tienen poca relevancia en la actividad farmacológica. La vida media de eliminación terminal en plasma varía de aproximadamente 6 a 8 horas después de una dosis simple a múltiples. La depuración total en el cuerpo y la depuración renal varían de 144 a 226 mL/min y 96 a 142 mL/min respectivamente. La depuración renal por encima de la velocidad de filtración glomerular sugiere que la secreción tubular de levofloxacina ocurre adicionalmente a su filtración glomerular. La administración concomitante ya sea de cimetidina o probenecid reduce aproximadamente 24 y 36% de la depuración renal indicando que la secreción de levofloxacina ocurre en el túbulo proximal renal. No se encontraron cristales de levofloxacina en ninguna de las muestras de orina recién colectadas de sujetos que recibieron levofloxacina.

CONTRAINDICACIONES: LEVOTIN® está contraindicada en pacientes hipersensibles a levofloxacina, otras quinolonas o algún componente del producto. Antecedente de trastorno del tendón relacionado con fluoroquinolonas. Niños/adolescentes en desarrollo. Embarazo y lactancia.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El riesgo de sufrir convulsiones puede incrementarse si el paciente ha experimentado daño cerebral (como isquemia cerebral o lesión cerebral severa). No utilizar LEVOTIN® en pacientes que sufren de epilepsia.

No exponerse a la luz solar mientras se encuentra en tratamiento con LEVOTIN®, ni utilizar lámparas de sol o solarios, ya que puede presentarse hipersensibilidad a la luz tipo quemaduras solares.

Informe a su médico inmediatamente si presenta diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento con LEVOTIN®. Pacientes con anormalidades de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden presentar hemólisis cuando están siendo tratados con quinolonas, en este caso LEVOTIN® debe ser utilizado con precaución.

Durante el tratamiento con LEVOTIN® pueden ocurrir efectos adversos neurológicos como mareos, somnolencia, trastornos visuales y aturdimientos, que pueden trastornar su habilidad de concentrarse y reaccionar, por lo tanto se recomienda no conducir, operar maquinaria peligrosa o realizar otras actividades que requieran concentración mental.

Se han reportado alteraciones de la glucosa sanguínea, incluyendo hiperglicemia e hipoglucemia en pacientes tratados con quinolonas y antidiabéticos.

Las quinolonas han sido asociadas a la ruptura de tendones, por lo que debe discontinuarse LEVOTIN® si se desarrolla dolor tendinoso.

Aunque en la levofloxacina es más hidrosoluble que otras quinolonas, debe asegurarse una correcta hidratación del paciente con objeto de prevenir la formación de cristales en la orina, debido a que este fármaco se elimina extensamente por vía renal. Se debe administrar con precaución y ajustar la dosis en los pacientes que tengan un aclaramiento de creatinina <50 mL/min.

EFECTOS ADVERSOS: LEVOTIN® es bien tolerado generalmente, sin embargo puede producir reacciones alergias en general, choque anafiláctico, reacciones en la piel como prurito (picazón) y erupciones cutáneas, reacciones alérgicas generales, náuseas, diarrea, dispepsia, vómito o dolor en la región abdominal, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, problemas del sueño, parestesia, temblor, sensación de cansancio, ansiedad, agitación y confusión, taquicardia, presión sanguínea anormalmente baja, tendinitis, ruptura del tendón, vasodilatación, prolongación del tiempo de protrombina, Síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES: No debe tomar LEVOTIN® conjuntamente con antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, así como también sucralfato, o medicamentos que contengan sales de hierro y preparaciones de multivitaminas con zinc ya que pueden interferir la absorción gastrointestinal de levofloxacina o su eficacia. Se recomienda tomar este tipo de medicamentos por lo menos dos horas antes de tomar LEVOTIN®.

Al igual que otras quinolonas, la administración concomitante de levofloxacina puede prolongar la vida media de teofilina, elevar los niveles séricos e incrementar el riesgo de reacciones adversas relacionadas a la teofilina, si se administra juntamente con digoxina se deben monitorear estrechamente los niveles de digoxina.

La administración de anticoagulantes orales tipo warfarina y sus derivados debe monitorearse estrechamente, el tiempo de protrombina u otras pruebas de coagulación especialmente en ancianos.

Los antiinflamatorios no-esteroideos con quinolonas, incluyendo levofloxacina, pueden incrementar el riesgo de estimulación del SNC y crisis convulsivas.

RESTRICCIONES DE USO: No se han establecido la seguridad y eficacia de la levofloxacina en niños o adolescentes de menos de dieciocho años. Las fluoroquinolonas, incluyendo la levofloxacina, inducen osteocondrosis y artropatías en los animales jóvenes de varias especies. Se desconoce hasta que punto pueden tener este efecto en el ser humano.

La levofloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han realizado estudios controlados durante el embarazo, en las ratas se observó un aumento de la mortalidad fetal y una disminución del peso de los fetos. Por lo tanto LEVOTIN® sólo se administrará si los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto. Es muy probable que se excrete en la leche materna ya que el racémico, la ofloxacina, lo hace. Debe evitarse la administración del levofloxacina durante la lactancia por las artropatías que las quinolonas ocasionan en varias especies animales. Debe considerarse la discontinuación del pecho o el paso a una lactancia artificial

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Vía oral.

Su semivida de eliminación permite dosificar cada 24 horas habitualmente. Excelente penetración tisular en tejido alveolar pulmonar.

Exacerbación de bronquitis crónica 500 mg, 5 a 7 días, Neumonía adquirida en la comunidad 500 mg, 7 a 14 días, Sinusitis 500 mg 10 a 14 días, Infecciones de piel y tejidos blandos 500 mg 7 a 10 días, Pielonefritis e ITU 250 mg, 10 días y osteomielitis 500 mg, 6 a 12 semanas.

PRESENTACIÓN: Caja de 7 tabletas recubiertas.

LABORATORIOS BONIN