COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA ranurada en cruz de LEVOTIROTEG® 50 mcg contiene 50 mcg de levotiroxina sódica; excipientes c.s.

Cada TABLETA ranurada en cruz de LEVOTIROTEG® 100 mcg contiene 100 mcg de levotiroxina sódica; excipientes c.s.

INDICACIONES:

LEVOTIROTEG® es un suplemento de hormona tiroidea. Está indicada en el tratamiento del hipotiroidismo por deficiencia de hormona tiroidea.

Está indicada en el manejo del bocio simple (no endémico) y eutiroideo; en el manejo posterior a una tiroidectomia en caso de cáncer; en la tiroiditis linfocítica crónica (de Hashimoto) exceptuando el hipotiroidismo transitorio que ocurre durante la fase de recuperación de la tiroiditis subaguda.

También en la supresión del crecimiento de bocios adenomatosos y para prevenir los efectos bociogénicos de otros fármacos (litio, ácido aminosalicílico y algunos compuestos tipo sulfamida), en el carcinoma de la glándula tiroides dependiente de tirotropinas, postiroidectomía y en postresección del bocio para la profilaxis de una recaída, en estudios de función tiroidea. Así como en la supresión de concentraciones plasmáticas de TSH y/o reemplazo de la hormona tiroidea, para eliminar el factor trófico en el tratamiento del cáncer de tiroides.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento, tirotoxicosis clínica o subclínica no tratada (TSH suprimida con niveles de T3 y T4 normales) de cualquier etiología y en pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca, pacientes con hipertensión arterial, en pacientes adultos mayores, en infarto agudo de miocardio e insuficiencia suprarrenal, en diabetes mellitus o en tratamiento con anticoagulantes. La relación riesgo/beneficio deberá evaluarse en presencia de: diabetes mellitus, estados de malabsorción e insuficiencia hipofisaria.

En pacientes con enfermedades cardiovasculares y en adultos mayores con una alta probabilidad de enfermedad cardíaca oculta, suelen ser más sensibles a los efectos de las hormonas tiroideas, se debe iniciar con dosis más bajas de las recomendadas para sujetos jóvenes o sin enfermedad cardíaca, en general requieren una dosis 25% más baja que en adultos de menor edad.

Es importante el monitoreo estricto por parte del médico. La levotiroxina tiene un índice terapéutico estrecho. Independiente de la indicación, es necesario una cuidadosa titulación o ajuste de la dosis para evitar consecuencias de sobredosis o subdosificación del tratamiento, sobre el crecimiento y desarrollo, función cardiovascular, metabolismo óseo, función reproductiva, cognitiva, estado emocional, función gastrointestinal y metabolismo de la glucosa y de los lípidos.

La levotiroxina no debe ser empleada para el tratamiento de la obesidad y mucho menos asociarla a aminas simpaticomimética con efectos anorexígenos. La dosificación debe ser estrictamente controlada y determinar los niveles de T4 y TSH basal después de 6 semanas de iniciado el tratamiento. En caso de insuficiencia suprarrenal, se debe aclarar el diagnóstico e iniciar el tratamiento con glucocorticoides, previo a la administración de levotiroxina.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría A: Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo para el feto en el primer trimestre del embarazo, y no existe evidencia de riesgo en los últimos trimestres. Estudios bien controlados han fallado en demostrar un riesgo para el feto en el primer trimestre de embarazo. Las hormonas tiroideas no atraviesan con facilidad la barrera placentaria.

La transferencia placentaria ha sido reportada pero en cantidades tan limitadas que la madre con concentraciones fisiológicas de hormonas tiroideas podría no proveer una concentración normal de hormonas tiroideas al feto con hipotiroidismo congénito.

Mujeres adultas y adolescentes en embarazo no deben descontinuar la terapia de reemplazo; el hipotiroidismo diagnosticado en esta etapa debe ser tratado prontamente, los requerimientos pueden incrementarse y después del parto, deben volver a los previos del mismo. La levotiroxina se excreta en la leche materna. Mínimas cantidades de hormona tiroidea llegan a la leche materna; el uso de levotiroxina es usualmente compatible con la lactancia.

EVENTOS ADVERSOS:

Están relacionados con las dosis y varían de un paciente a otro, corresponden a síntomas de hipertiroidismo. Ellos pueden incluir: taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, angina de pecho, cefalea, inquietud, excitabilidad, insomnio, debilidad muscular, temblor de las manos, calambres, intolerancia al calor, sudoración, rubicundez, fiebre, pérdida de peso, aumento del apetito, irregularidades menstruales, diarrea y vómito.

Puede también desencadenar o agravar la insuficiencia cardíaca congestiva. Estas reacciones adversas usualmente desaparecen después de la reducción de la dosis o suspensión temporal del tratamiento.

En lactantes las dosis excesivas pueden producir craneosinostosis. En niños puede presentarse pérdida parcial del cabello durante los primeros meses de tratamiento.

La terapia a largo plazo con levotiroxina es un factor conocido de riesgo para osteoporosis y algunos estudios han indicado que pueden tener una disminución de la densidad mineral ósea, especialmente en mujeres postmenopáusicas. Se puede presentar tirotoxicosis en pacientes con bocio difuso no tóxico o enfermedad tiroidea nodular por lo cual se requiere administrar con precaución. Se pueden presentar o empeorar síntomas cardíacos en pacientes con enfermedad cardiovascular presente u oculta.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Anticoagulantes: Las hormonas tiroideas incrementan su actividad, se requiere un monitoreo y ajuste de la dosis.

Antiarrítmicos: La amiodarona disminuye la concentración de triyodotironina.

Antibacterianos: La rifampicina genera inducción enzimática, incrementando el metabolismo de la levotiroxina y reduciendo su concentración sérica.

Antidepresivos: El litio actúa directamente sobre la glándula tiroides, inhibe la liberación de las hormonas conduciendo a un hipotiroidismo. La sertralina disminuye el efecto de la levotiroxina.

Antidiabéticos: Se puede requerir incrementar la dosis de insulina e hipoglucemiantes orales cuando se inicia levotiroxina.

Anticonvulsivantes: La carbamazepina, la fenitoína y los barbitúricos incrementan el metabolismo de las hormonas tiroideas y disminuyen sus concentraciones séricas.

Antimaláricos: La cloroquina incrementa el metabolismo de la levotiroxina vía inducción de las enzimas hepáticas.

Betabloqueadores: El propanolol puede inhibir la deionidazión de la tiroxina, resultando en una disminución de la concentración de la triyodotironina. Igualmente las concentraciones plasmáticas de propanolol pueden estar disminuidas.

Glicósidos cardíacos: Las concentraciones de digoxina se encuentran bajas en el hipotiroidismo.

Antiácidos: El sucralfato, el hidróxido de aluminio y el carbonato de calcio pueden reducir la absorción de la levotiroxina.

Anestésicos: La utilización de ketamina concomitante con la levotiroxina puede ocasionar hipertensión severa y taquicardia.

Resinas de intercambio iónico: La colestiramina y el polistereno sodio sulfato pueden reducir significativamente la absorción de la levotiroxina, para minimizar esta situación debe dejarse un intervalo de 4 a 5 horas.

Sales de hierro: Como el sulfato ferroso inhiben la absorción gastrointestinal de la levotiroxina.

Reguladores lipídicos: Como la lovastatina pueden incrementar o disminuir la eficacia de la levotiroxina.

AINEs: Se ha reportado falsas concentraciones plasmáticas bajas de levotiroxina.

Hormonas sexuales: Los estrógenos incrementan las concentraciones séricas de tiroxina unida a globulinas.

Simpaticomiméticos: Pueden incrementar los efectos en la función cardíaca de la levotiroxina, adicionalmente las hormonas tiroideas pueden incrementar la sensibilidad del receptor a las catecolaminas, potenciándose el riesgo de insuficiencia coronaria en pacientes con enfermedad coronaria.

El uso simultáneo con somatotropina puede acelerar la maduración de las epífisis.

Es necesario tener en cuenta que al prescribir, se debe consultar la información pertinente especialmente la que corresponde a nuevos medicamentos y evaluar si se sospecha la interacción con levotiroxina.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: La absorción oral de la levotiroxina se realiza en el yeyuno e íleo superior en forma incompleta y variable (50% a 75%), en especial cuando se toma con alimentos, se incrementa con el ayuno y puede ser menor en pacientes con síndrome de mala absorción o diarrea.

Después de su absorción, se fija a varias proteínas plasmáticas (TBG, TTR y albúmina) en alto porcentaje (más de 99%). Las concentraciones circulantes están reguladas por un sistema de retroalimentación en el que están involucrados el hipotálamo, la hipófisis anterior y la tiroides.

Metabolismo: La levotiroxina se metaboliza en forma similar a la hormona endógena, pierde el yodo en los tejidos periféricos y en pequeñas cantidades en el hígado, se excreta posteriormente en la bilis. Su vida media varía, en el eutiroideo es de 6 a 7 días, en el hipotiroideo de 9 a 10 días y en el hipertiroideo de 3 a 4 días. La acción terapéutica persiste después de interrumpir el tratamiento durante 3 ó 4 semanas.

La dosis diaria de levotiroxina es deionizada secuencialmente en aproximadamente un 80% a T3 siendo esta la mayor vía metabólica; cerca del 40% es metabolizada a triyodotironina reversa inactiva (T3 reversa).

Eliminación: La levotiroxina es eliminada en las heces en un 20% pero como las otras hormonas tiroideas es eliminada principalmente por vía renal.

POSOLOGÍA:

Adultos: 50 mcg a 100 mcg/día, hasta 300 mcg/día (puede incrementarse 25 mcg a 50 mcg cada cuatro semanas), dosis de mantenimiento: 100 mcg y 200 mcg/día. Pacientes adultos mayores o con enfermedad cardiovascular: 12,5 mcg a 50 mcg/día (puede incrementarse 12,5 mcg a 25 mcg cada cuatro semanas).

Dosis pediátricas:

Niños mayores de 1 año: 2,5 mcg a 5 mcg/kg/día ó:

El objetivo de la terapia de reemplazo hormonal es alcanzar y mantener el estado eutiroideo clínico y bioquímico. La dosis adecuada para alcanzar estos objetivos depende de una variedad de factores que incluyen edad, peso corporal, estado cardiovascular, medicamentos concomitantes y naturaleza de la condición a tratar.

El máximo efecto terapéutico se obtiene alrededor de las 4 a 6 semanas del inicio del tratamiento, debido a la vida media prolongada de la levotiroxina. Los pacientes que no pueden deglutir tabletas (adultos mayores y niños) la tableta puede ser disuelta en 5-10 mL de agua y administrarla inmediatamente, el sobrante debe eliminarse.

Debe tomarse en las mañanas con estómago vacío, por lo menos una hora antes de ingerir un alimento y 4 horas antes de aquellos medicamentos que interfieran con la absorción.

SOBREDOSIS:

Los signos y síntomas de sobredosis son aquellos del hipertiroidismo. Adicionalmente, se pueden presentar confusión y desorientación. Se han reportado casos de embolia cerebral, shock, coma y muerte.

Se presentaron convulsiones en un niño que ingirió 18 mg de levotiroxina. Los síntomas no necesariamente son evidentes o pueden no aparecer hasta varios días después de la ingesta de la levotiroxina. La dosis de levotiroxina sódica debe ser reducida o temporalmente suspendida si se presentan signos o síntomas de sobredosis.

Sobredosis aguda masiva: Esta puede ser una emergencia potencialmente letal, por lo tanto, se debe instaurar la terapia sintomática y de soporte de manera inmediata. Si no existe contraindicación (v.g., convulsiones, coma, o pérdida del reflejo nauseoso), el estómago debe ser vaciado mediante emesis o lavado gástrico para disminuir la absorción gastrointestinal. También se pueden utilizar carbón activado o colestiramina para disminuir la absorción.

El aumento de la actividad simpática central o periférica puede ser tratado mediante la administración de antagonistas de los β-receptores, v.g., propranolol, siempre y cuando no existan contraindicaciones para su uso. Suministre soporte respiratorio según necesidad; controle la insuficiencia cardíaca congestiva y las arritmias; controle la fiebre, hipoglucemia y pérdida de líquidos según necesidad. Se pueden administrar dosis altas de medicamentos antitiroideos (v.g., metimazol o propiltiouracilo) seguidas, una a dos horas después, de dosis altas de yodo, para inhibir la síntesis y liberación de hormonas tiroideas.

Se pueden administrar glucocorticoides para inhibir la conversión de T4 a T3. La plasmaféresis, la hemoperfusión con carbón y la transfusión de recambio han sido reservadas para casos en los cuales se presente deterioro clínico continuado a pesar de la terapia convencional. Ya que la T4 se encuentra ampliamente ligada a proteínas, muy poca concentración del medicamento será removida mediante diálisis.

DESCRIPCIÓN:

La levotiroxina (T4) es un fármaco de origen sintético, el cual posee efectos catabólicos y anabólicos, participando en procesos normales del metabolismo, crecimiento y desarrollo, sobre todo en el sistema nervioso central de los niños, su mecanismo de acción no está dilucidado por completo.

La levotiroxina es la hormona tiroidea más utilizada en el mundo en el tratamiento del hipotiroidismo, es el levoisómero sintético de la tiroxina, secretada por la glándula tiroides; ésta es la preferida sobre los desecados de tiroides y la tiroglobulina debido a que se encuentra estandarizada en su contenido hormonal, garantizando un efecto terapéutico más predecible. La levotiroxina en un 80% es deionizada a T3 y a T3 reversa (RT3); la T3 es tres veces más potente que la T4.

PRESENTACIÓN:

LEVOTIROTEG® 50 mcg, caja por 50 tabletas.

LEVOTIROTEG® 100 mcg, caja por 50 tabletas.

Versión 01/06/2016.

TG*

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