COMPOSICIÓN: LIBERT® Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES: LIBERT® 0.4 está indicado en el manejo de signos y síntomas de hiperplasia prostática benigna (HPB), así como para facilitar la remoción de cálculos en el uréter.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:

Farmacodinamia: Tamsulosina es un agente bloqueador adrenoceptor α1 que exhibe una selectividad por receptores α1 en la próstata humana. Aproximadamente 70% de los receptores α1 en la próstata humana son del subtipo α1A y Tamsulosina/LIBERT® bloquea estos adrenoceptores para causar el relajamiento del músculo liso en el cuello de la vejiga y la próstata, resultando en un mejoramiento en el flujo de orina y la reducción en los síntomas de HPB.

Farmacocinética: Tamsulosina es esencialmente completamente absorbida (>90%) luego de la administración de LIBERT®. El estado de equilibrio cinético se alcanza al quinto día de tomarlo.

El tiempo (Tmáx) tomado para obtener la concentración plasmática máxima (Cmáx) es de 6-7 horas. Tomando Tamsulosina con estómago vacío incrementa su biodisponibilidad en un 30% mientras que Cmáx mejora en 40-70%.

Tamsulosina se une extensamente a las proteínas plasmáticas humanas (94% a 99%), primariamente a glucoproteína ácida alfa-1 (GAA), con unión linear en un rango amplio de concentraciones (20 a 600 ng/ml). Tamsulosina es ampliamente distribuida a la mayoría de tejidos incluyendo riñón, próstata, hígado, vesícula biliar, corazón, aorta y grasa parda y menormente distribuido al cerebro, médula espinal y los testículos.

Tamsulosina es extensamente metabolizada por el citocromo P450 en el hígado y menos del 10% de la dosis es excretada sin cambio alguno. El 76% de Tamsulosina es excretada en la orina y 21% en las heces luego de más de 168 horas.

CONTRAINDICACIONES: LIBERT® no está indicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a sus ingredientes. LIBERT® no debe ser administrado conjuntamente con inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol) o con medicamentos bloqueadores adrenérgicos alfa. LIBERT® no debe ser administrado durante el período de lactancia. Se debe tomar la decisión si se descontinúa la lactancia o se descontinúa el tratamiento. LIBERT® no está indicado en niños.

PRECAUCIONES: LIBERT® debe ser evitado en pacientes que serán sometidos a cirugía de cataratas, ya que puede causar Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio (SIFI). En pacientes alérgicos a las sulfamidas, la Tamsulosina deberá ser utilizada con debida precaución.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Advertencias: Se debe informar a los pacientes que no trituren, mastiquen o abran las cápsulas de LIBERT® .

Tamsulosina como otros agentes alfa adrenérgicos, cuenta con el riesgo potencial de causar síncope y por ello, se les indica a los pacientes que reporten los signos y síntomas de ortostasis (hipotensión postural, mareos y vértigo) mientras toman LIBERT® . Los pacientes que están iniciando a tomar el tratamiento con Tamsulosina deben ser advertidos de evitar situaciones donde graves lesiones puedan resultar debido al síncope. Se debe advertir acerca de manejar, operar maquinaria o realizar tareas peligrosas ya que Tamsulosina (LIBERT®) puede causar mareos.

Raramente (probablemente menos de uno en cinco mil pacientes), se ha asociado a Tamsulosina, como otros antagonistas α1, con priapismo (erección dolorosa y persistente sin relación a la actividad sexual) y se debe advertir a los pacientes acerca de la posibilidad de impotencia permanente si ocurriera el priapismo y no recibe el tratamiento adecuado.

Antes de iniciar la terapia con Tamsulosina, se debe descartar la presencia de carcinoma de próstata.

LIBERT® debe ser utilizado con precaución al administrarse en conjunto con warfarina, cimetidina, inhibidores PDE5 e inhibidores CYP3A4 en vista de la posibilidad de una interacción medicamentosa con Tamsulosina.

EMBARAZO Y LACTANCIA: LIBERT® será utilizado durante el embarazo (Categoría B) solo si el beneficio potencial justifica los riesgos probables involucrados.

EFECTOS ADVERSOS: Tamsulosina (LIBERT®) puede comúnmente causar (>5%) dolor de cabeza, infecciones, astenia, dolor de espalda, mareos, hipotensión postural, rinitis, faringitis, diarrea y eyaculación anormal.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con Tamsulosina (LIBERT®):

Cuerpo como un todo: Dolor de cabeza, infecciones, astenia, dolor de espalda, dolor de pecho, erupciones de la piel tipo alérgico, urticaria, prurito, angioedema.

Sistema nervioso: Mareos, vértigo, somnolencia, insomnio, disminución de la libido, síncope.

Sistema Respiratorio: Rinitis, faringitis, incremento de tos, sinusitis.

Sistema Digestivo: Diarrea, náusea, trastornos dentales.

Sistema Urogenital: Eyaculación precoz.

Sentidos especiales: Visión borrosa.

INTERACCIÓN CON MEDICAMENTOS: Los niveles plasmáticos de Tamsulosina (LIBERT®) pueden verse incrementados por los inhibidores de enzima CYP3A4 como el ketoconazol, otros azoles antifúngicos, macrólidos, ciclosporina o vinblastina. Tamsulosina (LIBERT®) puede ser coadministrada con precaución junto con warfarina, cimetidina e inhibidores PDE5.

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: 1 cápsula de LIBERT® al día, media hora luego de la misma comida, cada día; si no hay respuesta con 0.4 mg entonces incrementar la dosis a 2 cápsulas de LIBERT® una vez al día media hora antes de la misma comida, cada día.

SOBREDOSIS: La sobredosis con Tamsulosina puede causar dolor de cabeza severo e hipotensión, por ello la asistencia al sistema cardiovascular es de primera importancia. La restauración de la presión sanguínea y la normalización del ritmo cardíaco pueden ser alcanzadas manteniendo al paciente en posición supina. Si esta medida es inadecuada, se deberá considerar la administración de fluidos intravenosos. Si fuera necesario, entonces se debe utiliza vasopresores y la función renal deberá ser monitoreada y asistida según sea necesario. Los datos de laboratorio indican que Tamsulosina clorhidrato se une a las proteína de 94% a 99%; por lo tanto, es poco probable que la diálisis proporcione algún beneficio.

PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 30 cápsulas, en blíster de 10 cápsulas.

Unipharm (International) S.A., Chur-Suiza.