COMPOSICIÓN: Cada CAPLETA contiene:

Cada 5 mL de SUSPENSIÓN contiene:

INDICACIONES: MAGNABIOTIC® está indicado en infecciones por microorganismos susceptibles: En el tracto respiratorio bajo, incluyendo bronquitis y neumonía; en infecciones de piel y tejidos blandos, en infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo otitis media, sinusitis y faringitis/amigdalitis. En las infecciones de transmisión sexual no complicadas, en hombres y mujeres, debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente; se debe excluir infección simultánea por Treponema pallidum.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y evita la translocación de péptidos. La vida media de eliminación plasmática refleja en forma cercana la vida media de depleción tisular que es de 2-4 días. Los estudios de farmacocinética han demostrado niveles mucho más altos de azitromicina en los tejidos que en el plasma (hasta 50 veces la concentración plasmática máxima observada). Las concentraciones en los tejidos blanco exceden la CIM 90 para los probables patógenos. En modelos experimentales se liberan grandes cantidades de azitromicina durante la fagocitosis activa, lo cual explica las altas concentraciones de azitromicina en el sitio de la infección. La actividad in vitro incluye:

Bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos, otros estreptococos y Corynebacterium diphteriae. La azitromicina presenta resistencia cruzada con las cepas grampositivas resistentes a eritromicina, incluyendo el Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de cepas de estafilococo meticilino-resistentes.

Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfuenzae, Moraxella catarrhalis, especies de Actinobacter, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio cholerae y Parahemoliticus, Pleisiomonas shigelloides.

Bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis, especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionihacterium acnés.

Microorganismos de enfermedades transmitidas sexualmente: Chlamydia trachomatis, y también tiene buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.

Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies de Campylobacter, Listeria mono-citogenes.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: La azitromicina es el primero de una clase de antibióticos designados químicamente como azálidos.

FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO: La farmacocinética de la azitromicina se caracteriza por un rápido y extenso movimiento desde el suero hasta el interior de los compartimentos intracelulares. La azitromicina se distribuye ampliamente a todos los tejidos. Existe un equilibrio dinámico entre los distintos compartimentos séricos: Intracelulares e intersticiales, y un flujo predominante hacia los tejidos. La droga se concentra en forma importante dentro de los fagocitos y es transportada por mecanismos quimiotácticos al lugar de la infección. Se encuentran altas concentraciones de azitromicina en tejidos pulmonares, genitales y linfáticos. Los niveles séricos disminuyen de manera polifásica con una vida media terminal promedio de aproximadamente 60 horas. Esta cinética permite que la azitromicina sea administrada una vez al dia. Luego de 5 dias consecutivos de administración, los niveles terapéuticos se mantendrán en los tejidos potencialmente infectados por un tiempo adicional de 4-7 días. La biodisponibilidad de la azitromicina es de 37% en seres humanos. Se piensa que los bajos niveles plasmáticos que se registran a continuación de 24 horas o más desde el término de la administración reflejan la lenta liberación del fármaco desde los tejidos.

CONTRAINDICACIONES: Historia de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquier antibiótico macrólido.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con otros macrólidos, ocasionalmente se han reportado angioedema y anafilaxia. MAGNABIOTIC® no debe administrarse con los derivados de la ergotamina. Como con cualquier antibiótico se recomienda vigilar la sobreinfección, incluyendo la de hongos. Deberá prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia renal severa (aunque no existen datos relacionados con el uso de azitromicina en presencia de este trastorno). Si el paciente presenta insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina >40 mL/min) no requieren ajuste de dosis. No usar en pacientes con enfermedad hepática significativa; aunque no hay datos relacionados, hay que considerar que la principal ruta de excreción de la azitromicina es el hígado.

Uso en embarazo y lactancia: La azitromicina cruza la barrera placentaria, pero no se han revelado daños fetales. No hay datos sobre la secreción en la leche materna. La seguridad para el uso durante el embarazo en seres humanos y en el período de lactancia no han sido establecidos. El medicamento solo se deberá usar en caso de que no estén disponibles otras alternativas adecuadas.

REACCIONES ADVERSAS: La azitromicina es bien tolerada. Un bajo porcentaje de los pacientes ha tenido efectos de tipo gastrointestinal (diarrea, malestar abdominal: Dolor, cólicos, meteorismos, vómitos y náuseas). También se ha detectado una elevación transitoria de las transaminasas hepáticas. Episodios de una leve reducción en el recuento de neutrófilos se observaron ocasionalmente en estudios clínicos, pero no se ha establecido relación causal con la azitromicina. También se han informado reacciones alérgicas que incluyen erupción cutánea, angioedema y anafilaxia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Ciclosporina: Como no existen datos sobre posible interacción debe tenerse cuidado al administrar conjuntamente estas drogas.

Antiácidos: Los pacientes que reciben MAGNABIOTIC® y antiácidos, no deben hacer las tomas simultáneamente.

POSOLOGÍA Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

MAGNABIOTIC® debe ser administrado en dosis única diaria.

Adultos: Para todas las indicaciones, a excepción de las enfermedades de transmisión sexual, 500 mg diarios durante 5 días.

Niños: Dosis única diaria de 10 mg/kg durante 5 días. Para los niños que pesen de 5-15 kg, MAGNABIOTIC® Suspensión debe medirse tan exactamente como sea posible, usando el vasito de dosificación oral.

PRESENTACIONES:

— Frasco para suspensión por 30 mL.

— Caja conteniendo 5 capletas.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica.

Literatura exclusiva para médicos.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Elaborado por:

LABORATORIO MAGNACHEM
INTERNATIONAL S.R.L.

República Dominicana

Información actualizada noviembre 2012.