FÓRMULAS:

MAILEN Comprimidos recubiertos: Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

MAILEN Jarabe: Cada 100 mL de JARABE contiene:

INDICACIONES:

Rinitis alérgica (tratamiento): MAILEN está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no nasales de la rinitis alérgica estacional y persistente en pacientes mayores a 2 años de edad y mayores de 6 meses de edad, respectivamente.

Urticaria idiopática crónica (tratamiento): MAILEN está indicado para el alivio sintomático del prurito, reducción del número de máculas y del tamaño de las mismas, en pacientes con urticaria idiopática crónica mayores de 6 meses de edad.

Mecanismo de acción: MAILEN es un antagonista tricíclico de histamina de largo tiempo de acción con actividad antagonista selectiva de receptores de histamina H1. A concentraciones de 2-3 ng/ mL (7 nanomolar), se observa que MAILEN tiene una interacción significativa con los receptores humanos de histamina H1. MAILEN inhibe la secreción de histamina por los mastocitos in vitro.

CONTRAINDICACIONES:

Las siguientes contraindicaciones han sido incluidas basadas en su potencial significancia clínica: Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando exista el siguiente problema médico: Hipersensibilidad a desloratadina o cualquiera de sus ingredientes, o a loratadina.

Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

Insuficiencia hepática: (Se requiere ajustar la dosis de desloratadina basados en el incremento de los valores de biodisponibilidad, tiempo medio de eliminación y el área bajo la curva del mismo).

Insuficiencia renal: (Se requiere ajustar la dosis de desloratadina basados en el incremento de la concentración plasmática pico y el área bajo la curva del mismo).

Bajo metabolismo de desloratadina (aquellos pacientes identificados como metabolizadores lentos de desloratadina pueden ser susceptibles de efectos adversos relacionados a la dosis).

Monitoreo: Los siguientes valores son especialmente importantes en el monitoreo del paciente: Enzimas hepáticas incluyendo bilirrubinas (se ha reportado elevación de los valores de enzimas hepáticas en estudios post venta de desloratadina).

ADVERTENCIAS: Utilizar el medicamento de acuerdo a las indicaciones de su médico y no descontinuar el tratamiento.

Dosis perdida: Tomar tan pronto como sea posible. No administrar si la siguiente dosis esta cerca. No doblar la dosis.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad: Basado en los estudios de carcinogenicidad de loratadina, se ha encontrado una mayor incidencia de tumores hepatocelulares en ratones machos y ratas a dosis desde 40 mg/kg/día y 10 mg/kg/día, respectivamente.

Mutagenicidad: No se observó potencial mutagénico de desloratadina en diversas pruebas y ensayos.

EMBARAZO/REPRODUCCIÓN:

Fertilidad: A dosis de 12 mg/kg de desloratadina en ratas machos se observaron efectos sobre la capacidad reproductiva de los mismos. No se observaron efectos en ratas hembras a dosis hasta 24 mg/kg/día.

Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Categoría embarazo FDA: C

Lactancia: Mailen no se distribuye en la leche materna.

Pediatría: La efectividad de MAILEN Jarabe en pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad es sostenido por evidencia obtenida de estudios adecuados y bien controlados de MAILEN Tabletas en adultos. La seguridad y eficacia de MAILEN Tabletas o jarabe no han sido demostradas en pacientes pediátricos menores de 6 meses de edad.

Geriatría: Estudios apropiados realizados hasta la fecha no han demostrado problemas geriátricos específicos que puedan limitar la utilidad de MAILEN en pacientes adultos mayores. Sin embargo, los pacientes adultos mayores son más propensos de presentar insuficiencia hepática o renal relacionadas con la edad lo cual pueda ser causal del ajuste de la dosificación de MAILEN en estos pacientes.

En pacientes mayores de 65 años de edad, la concentración plasmática y el área bajo la curva de desloratadina fueron 20% mayores que en pacientes jóvenes. El tiempo medio de eliminación plasmática fue aproximadamente 30% mas elevada que en pacientes jóvenes. Estas diferencias no son clínicamente relevantes y no es necesario ajustar la dosis. La depuración corporal total de la administración por vía oral, basada en el peso corporal, fue similar en ambos grupos erarios.

Farmacogenética: Pacientes de sexo femenino que recibieron 14 días de desloratadina tenían una concentración pico plasmático y un área debajo de la curva mayores en 10% y 3%, respectivamente, comparado con pacientes de sexo masculino. La concentración plasmática pico de 3-hidroxidesloratadina y el área bajo la curva de desloratadina se incrementaron en 45% y 48% respectivamente, en mujeres comparadas con varones.

Estos cambios no son clínicamente relevantes y no se recomiendan ajustes en la dosificación.

Los pacientes afro americanos tratados con 14 días de desloratadina tenían concentraciones plasmáticas pico y áreas bajo la curva 18% y 32% mayores, respectivamente, comparadas con pacientes caucásicos. Para 3-hidroxidesloratadina correspondió una reducción del 10% de la concentración plasmática pico y del área bajo la curva en pacientes afro americanos comparados con pacientes caucásicos. Estos cambios no son clínicamente relevantes y no se recomiendan ajustes en la dosificación.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos adversos han sido incluidos basados en su potencial significancia clínica:

Necesitan atención médica Incidencia no determinada: Observados durante la práctica clínica, no se puede estimar su frecuencia: Anafilaxia, disnea, edema, rash, taquicardia, urticaria.

Necesitan atención médica solo si persisten o son molestosos.

Incidencia más frecuente: Cefalea, faringitis.

Incidencia menos frecuente: Mareos, sequedad de boca, dismenorrea, dispepsia, fatiga, mialgia, somnolencia, náuseas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se describen interacciones medicamentosas para MAILEN.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y adolescentes (mayores de 12 años de edad): Vía oral, 5 mg (1 comprimido o 10 mL de jarabe) una vez al día. En pacientes con insuficiencia renal o hepática se recomienda iniciar con 5 mg interdiario.

Niños de 6 a 11 años: Vía oral, 5 mL de jarabe, una vez al día.

Niños de 12 meses a 5 años: Vía oral, 2,5 mL de jarabe, una vez al día.

Niños de 6 a 11 meses: Vía oral, 2 mL de jarabe, una vez al día.

SOBREDOSIS: Para mayor información sobre el manejo de la sobredosis o la ingesta no intencional, consulte en el centro de salud más cercano.

Efectos clínicos de la sobredosis:Los siguientes efectos han sido seleccionados basados en su potencial significancia clínica: Somnolencia.

Nota: En estudios con ratas se encontraron casos fatales con dosis igual o mayores a 250 mg/kg (la exposición a desloratadina y su metabolito fue aproximadamente 120 veces el área bajo la curva en humanos a dosis oral recomendada). No se observaron muertes en monos a la misma dosis.

Tratamiento de la sobredosis: Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no son eliminados por hemodiálisis y se desconoce si desloratadina se elimina por diálisis peritoneal.

Tratamiento de soporte: El tratamiento debe sintomático y de soporte.

Aquellos pacientes que se sospecha o confirma la ingesta intencional deben ser evaluados por psiquiatría.

Información sobre excipientes: MAILEN jarabe: Tener en cuenta el contenido de azúcar si se administra a pacientes diabéticos (2,25 g de azúcar cada 5 mL de jarabe).

PRESENTACIONES:

MAILEN Comprimidos recubiertos: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

MAILEN Jarabe: Envases conteniendo 100 mL.

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