COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene:

Risedronato sódico 35 mg

Excipientes, c.s.

DURACIÓN DE ESTABILIDAD: Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.

INDICACIONES: Prevención y tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas y de la osteoporosis inducida por corticosteroides. Mantener y aumentar la masa ósea en pacientes bajo tratamiento sistémico, prolongado con corticosteriodes.

PROPIEDADES: Es un piridinil bisfosfonato que se une a la hidroxiapatita ósea e inhibe la resorción ósea mediada por osteoclastos mientras se preserva la formación del hueso. La destrucción del hueso se reduce mientras la actividad osteo-blástica y la mineralización del hueso son preservados.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Después de una dosis oral, la absorción es relativamente rápida (tmáx~1 hora) y es independiente de la dosis sobre el rango (2.5 a 30 mg). La biodisponibilidad oral media es del 0.63% y se reduce cuando se administra con alimentos. La biodisponibilidad fue similar en hombres y en mujeres.

Distribución: El volumen de distribución medio en estado de equilibrio es de 6.3 l/kg en humanos. La ligadura a proteína plasmática humana de la droga es de aproximadamente 24%.

Metabolismo: No existen evidencias de metabolismo sistémico.

Eliminación: Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida es excretada con la orina en el término de 24 horas, y el 85% de una dosis intravenosa se recupera en la orina en el término de 28 días.

La depuración renal media es de 105 mL/min. y la depuración total media es de 122 mL/min., con la diferencia probablemente atribuible a la adsorción del hueso. La depuración renal no depende de la concen-tración y existe una relación lineal entre la depuración renal y la depuración de creatinina. La droga no absorbida se elimina intacta con las heces. Una vez absorbido, el perfil de concentración sérica-tiempo es multifásico, con una vida media inicial de aproximadamente 1.5 horas y una vida media exponencial terminal de 480 horas.

CONTRAINDICACIONES:

— Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de sus componentes.

— Hipocalcemia.

— Deficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min.).

PRECAUCIONES: Pacientes con antecedentes de trastornos gastrointestinales que retrasen el tránsito o bien su vaciamiento, por ej. constricción o acalasia; esofagitis, úlceras esofágicas.

Deberán realizarse controles periódicos de la función hepática y/o renal. Tratar la hipocalcemia antes de comenzar el tratamiento.

Los trastornos del metabolismo óseo y mineral deberán tratarse antes de comenzar el tratamiento.

Si la dieta es inadecuada, debe considerarse la administración de suplementos de calcio y vitamina D.

En pacientes geriátricos el ajuste de dosis no es necesario.

Producto de uso delicado que sólo debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No usar en niños ni en adolescentes en etapa de crecimiento.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia materna.

EFECTOS INDESEABLES:

Gastrointestinales: Constipación, dolor abdominal, diarrrea, náuseas, flatulencia, colitis, dispepsia.

— Casos aislados: Duodenitis, glositis.

Sistema nervioso: Cefalea.

Sistema músculo-esquelético: Dolor músculo-esquelético.

Otros: Rash.

— Casos aislados: Iritis.

Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas:

— Incidencia más frecuente: Artralgia, diarrea, cefalea.

— Incidencia menos frecuente: Ambliopía, astenia, bronquitis, dolor torácico, estreñimiento, vértigo, ojo seco, síndrome gripal, calambres en piernas, miastenia, náuseas, edema periférico, sinusitis, tinnitus.

INTERACCIONES: La administración concomitante con calcio, antiácidos o medicamentos que contengan cationes polivalentes (por ej. calcio, magnesio, hierro y aluminio) pueden interferir con su absorción, por lo que no deben tomarse simultáneamente.

No es metabolizado sistemáticamente, no induce enzimas del citocromo P450 y presenta una baja unión a proteínas.

Los alimentos interfieren en su absorción (ver Modo de empleo).

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACIÓN: Conservar en lugar fresco y seco.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

USO Y DOSIS: La dosis recomendada es un comprimido por vía oral, una vez por semana. Debe ser tomado el mismo día cada semana.

Se debe instruir a los pacientes que, si omiten una dosis, es necesario tomar un comprimido, el día que recuerden la omisión. Luego, los pacientes deben volver a tomar un comprimido, una vez por semana, en el día que normalmente ingieren los comprimidos. No se debe tomar dos comprimidos el mismo día.

Modo de empleo: Los alimentos interfieren en la absorción de este producto, por lo que:

El comprimido debe ser tomado con un vaso con agua natural, por lo menos 30 minutos antes de ingerir la primera comida o bebida del día, o por lo menos 2 horas antes, o después de ingerir alimentos o bebidas en cualquier otro momento del día.

El paciente deberá tomar este medicamento en posición erguida con agua natural (120 mL) a fin de ayudar a su tránsito hacia el estómago y no deberá acostarse durante 30 minutos después de tomar el comprimido.

SOBREDOSIS: No se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación aguda con este medicamento.

Después de una considerable sobredosis cabe esperar una reducción del calcio sérico. También pueden pre-sentarse en algunos de estos pacientes signos y síntomas de hipocalcemia.

Debe administrarse leche o antiácidos que contienen magnesio, calcio o aluminio con el fin de que se liguen al producto y reducir la absorción de la droga. En casos de considerable sobredosificación, puede considerarse la posibilidad del lavado gástrico para eliminar la droga no absorbida.

TOXICOLOGÍA: En estudios toxicológicos en ratas y perros se han observado efectos tóxicos en el hígado, especialmente incrementos enzimáticos que son dosis dependiente. En estudios de toxicidad en ratas en etapa reproductiva expuestas a dosis cercanas a las dosificaciones clínicas, se observaron cambios en la osificación del esternón y cráneo de los fetos e hipocalcemia así como mortalidad en las hembras próximas al alumbramiento.

Estudios actuales sobre genotoxicidad y carcinogénesis no han demostrado ningún riesgo en particular para los humanos.

PRESENTACIÓN: 2 comprimidos de 35 mg.

Nota importante: Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan accesar al mismo.

Registro Industrial: Nº 14109.

Registro Sanitario: Nº 2003-3127.

Venta por receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por:

Ethical Pharmaceutical S.R.L.

de República Dominicana