FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de GEL contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: METROGELMR está indicado para la aplicación tópica en el tratamiento de la rosácea en piel grasa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El metronidazol tiene un efecto antibacteriano y antiprotozoario contra una gran cantidad de microorganismos patógenos. El mecanismo de acción de metronidazol en la rosácea no es conocido, pero los datos farmacológicos disponibles sugieren que la actividad se basa en una acción antibacteriana y/o antiinflamatoria.

Después de la aplicación tópica de 1 g de METROGELMR en la cara de doce individuos normales, se reportó una concentración máxima promedio de metronidazol sérico de 32.9 ng/ml (rango: 14.8 a 54.4 ng/ml). Es decir, menos de 1% de la concentración máxima promedio de metronidazol sérico reportado en los mismos individuos a los que se les administró un único comprimido de 250 mg por vía oral de metronidazol (Cmáx. promedio = 7,248 ng/ml rango 4,270 a 13,970 ng/ml). Los picos de estas concentraciones fueron registrados entre 0.25 y 4 horas después de la dosificación por vía oral de metronidazol y entre 6 y 24 horas después de la aplicación cutánea de METROGELMR.

La Cmáx. del hidroximetabolito (2-hidroximetilmetronidazol) después de la administración oral de la dosis de 250 mg varió de 626 a 1,788 ng/ml y los picos fueron registrados entre 4 y 12 horas. Después de la aplicación tópica de METROGELMR, las concentraciones de hidroximetabolito sérico estuvieron por debajo del límite cuantificable del ensayo < 9.6 ng/ml) en la mayoría de los periodos de tiempo.

La Cmáx. de hidroximetabolito (2-hidroximetilmetronidazol) después de la administración tópica del gel varió por debajo del límite cuantificable a 17.5 ng/ml con un tiempo de concentración del pico entre 8 y 24 horas después de la administración.

El área de exposición (área bajo la curva [AUC]) a partir de la aplicación de 1 g de metronidazol administrado en forma tópica fue 1.36% de la AUC de una dosis de 250 mg de metronidazol por vía oral (promedio = 912.7 ng•h/ml y aproximadamente 67,207 ng•h/ml, respectivamente).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: Este medicamento está indicado sólo para uso cutáneo, si se aplica en exceso, no se obtendrán resultados más rápidos ni mejores.

Sólo se intensificarán los efectos no deseados.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Después de la administración por vía oral, el metronidazol es secretado en la leche materna en concentraciones similares a las encontradas en el plasma. Aunque los niveles en sangre son significativamente más bajos después de la aplicación cutánea de METROGELMR, hay que tener precauciones al administrarlo, si es necesario interrumpir el amamantamiento o el uso del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado principalmente trastornos en la piel como ardor y picor, eritema, irritación y prurito. Todos los efectos individuales ocurrieron en menos de 3% de los pacientes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen evidencias de efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis en humanos con la aplicación tópica de METROGELMR.

El metronidazol pertenece a la familia de los nitroimidazoles, por lo que debe usarse con cautela en pacientes con evidencia o historia de discrasia sanguínea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque hay menor probabilidad de que ocurran interacciones farmacológicas con la administración cutánea, éstas deben tenerse en cuenta cuando se prescribe metronidazol a pacientes tratados con agentes anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen datos reportados a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cutánea.

Dosis: Aplicar una cantidad suficiente de gel para cubrir el área afectada, frotando hasta formar una película fina dos veces al día por la mañana y noche. Asegurar que las áreas estén perfectamente limpias y secas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen datos de sobredosis en seres humanos. Los estudios de toxicidad aguda por vía oral con una formulación de aplicación cutánea conteniendo metronidazol 0.75% en ratas, no han mostrado acción tóxica con dosis de hasta 5 g de producto/kg de peso corporal, la dosis más alta que se utilizó. Esta dosis es equivalente a la ingestión de 12 tubos de METROGELMR para un adulto de 72 kg y 2 tubos para un niño de 12 kg.

Evitar el contacto con los ojos, boca, ángulos nasales o mucosas, si esto ocurriera deberá lavarse inmediatamente con agua tibia.

Si aparece una reacción de irritación local, se debe aconsejar a los pacientes que disminuyan la frecuencia de aplicación del medicamento o suspenderlo.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Mantenga el tubo bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos, labios y otras mucosas.

Fabricado en Francia por:

Laboratoires Galderma

Importado y distribuido por:

GALDERMA MÉXICO, S. A. DE C. V.

Reg. Núm. 337M97, SSA IV

BEAR-03361201698/RM2004