COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene: Montelukast 4 mg y 5 mg, respectivamente; Excipientes, c.s.

Cada COMPRIMIDO contiene: Montelukast 10 mg; Excipientes, c.s.

DURACIÓN DE ESTABILIDAD: Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.

INDICACIONES: Está indicado para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

PROPIEDADES: Es un antagonista selectivo del receptor de cisteinil-leucotrieno CysLT1. La unión de los cisteinil-leucotrienos a los receptores que se encuentran en las vías aéreas, se ha correlacionado con la fisiopatología del asma, incluyendo el edema de las vías áreas, contracción de la musculatura lisa, y alteración de la actividad ciliar, todos los cuales contribuyen a los signos y síntomas del asma. Se une con gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1, inhibiendo la acción del cisteinil-leucotrieno LTD4.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe adecuadamente después de su administración oral o sublingual, alcanzando el pico plasmático 3 a 4 horas después de su ingestión oral, o 2 a 2.5 horas después de su administración sublingual. Los alimentos no alteran su absorción. La duración de acción de una dosis única es de 24 horas, y no se ha evidenciado empeoramiento de rebote del asma al discontinuar el tratamiento luego de 12 semanas de terapia. Su biotransformación se realiza a nivel hepático vía citocromo P-450 3A4 y 2C9, y su eliminación es principalmente por las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

PRECAUCIONES: No se ha determinado la eficacia de este producto por vía oral en el tratamiento de los ataques asmáticos agudos, por lo que los comprimidos no se deben usar para tratar dichos ataques. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada. Aunque la dosis del corticosteroide inhalatorio concomitante se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica, no se deben sustituir bruscamente con este medicamento los corticosteroides inhalatorios o por vía oral. Ocasionalmente, la reducción de la dosis de corticosteroides por vía sistémica en pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de los receptores de leucotrienos, ha estado seguida por la ocurrencia de uno o más de los siguientes efectos: eosinofilia, vasculitis cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía diagnosticada en algunas ocasiones como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda tener precaución y efectuar un monitoreo clínico apropiado cuando se considera la reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que estén recibiendo este producto.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: No ha sido estudiado en mujeres embarazadas. Se debe usar durante el embarazo si es claramente necesario. Se desconoce si es excretado con la leche materna. Como muchos medicamentos sí son excretados en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre a una mujer que está amamantando.

EFECTOS INDESEABLES: Este medicamento es generalmente bien tolerado; las únicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en niños fueron cefalea y dolor abdominal.

INTERACCIONES: Puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En los estudios sobre interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendada no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de las siguientes drogas: Teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina. El área bajo la curva de concentración plasmática disminuyó 40% aproximadamente con la administración concomitante de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACIÓN: Conservar en lugar fresco, seco y protegido de la luz.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Antes de consumir este o cualquier otro medicamento, debe siempre consultar a su médico.

En caso de un marcado efecto secundario, sea este por sobredosis o reacción particular, acuda inmediatamente a su médico.

USO Y DOSIS:

Adultos de 15 años de edad o mayores: Un comprimido de 10 mg al día, a la hora de acostarse.

Niños de 6 a 14 años de edad: Un comprimido masticable de 5 mg al día, a la hora de acostarse.

Niños de 1 a 5 años de edad: Un comprimido masticable de 4 mg al día, a la hora de acostarse.

Recomendaciones generales: Produce su efecto terapéutico sobre los parámetros de control del asma en el transcurso de un día. Se puede tomar con o sin alimentos. Se debe recomendar a los pacientes que continúen el tratamiento tanto mientras su asma está controlada como durante los períodos de empeoramiento del asma. No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en niños, en los pacientes de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia renal o con deterioro hepático leve a moderado, ni según el sexo del paciente.

Tratamiento con este producto en relación a otros tratamientos para el asma: Se puede agregar al tratamiento antiasmático en curso de un paciente.

Reducción del tratamiento concomitante:

Tratamientos broncodilatadores: Se puede agregar al tratamiento de los pacientes en los que un broncodilatador solo no controla suficientemente el asma. Cuando se aprecia una respuesta clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo con la tolerabilidad del paciente.

Corticosteroides inhalatorios: El tratamiento con este producto proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalatorios. Se puede disminuir la dosis del corticosteroide de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. Esa disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos casos es posible ir disminuyendo la dosis del corticosteroide inhalatorio hasta suspenderlo por completo. No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalatorios con este medicamento.

SOBREDOSIS: No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación. Se ha administrado a pacientes asmáticos adultos a dosis de hasta 200 mg diarios durante 22 semanas y en estudios a corto plazo, en dosis de hasta 900 mg diarios durante una semana aproximadamente, sin reacciones adversas de importancia clínica. Se desconoce si es dializable por diálisis peritoneal o por hemodiálisis.

PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 3 tirillas con 10 comprimidos masticables de 4 mg. Caja conteniendo 3 tirillas con 10 comprimidos masticables de 5 mg. Caja conteniendo 3 tirillas con 10 comprimidos de 10 mg.

Nota importante: Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan accesar al mismo.

Números de Registro Sanitario:

— Comprimidos masticables de 4 mg: 2008-0426

— Comprimidos masticables de 5 mg: 2008-0704

— Comprimidos de 10 mg: 2008-0496

Registro Industrial: Nº 14109

Venta por receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por:

Ethical Pharmaceutical S.R.L.

de República Dominicana