COMPOSICIÓN

Cada CAPLETA de MOXIMUK® contiene:

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:Moxifloxacino es un agente antiinfeccioso, de la clase de las quinolonas fluoradas, de espectro de acción ampliado y acción bactericida. Moxifloxacino posee actividad in vitro frente a una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos, anaerobios, bacilos ácido alcohol resistentes y bacterias atípicas como Mycoplasma spp., Chlamydia pneumoniae y Legionella. Moxifloxacino es eficaz contra bacterias resistentes a ß-lactámicos y macrólidos y, en estudios en animales infectados, ha demostrado tener gran actividad antimicrobiana in vivo.

Moxifloxacino ha demostrado su actividad frente a la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como in vivo:

Absorción y biodisponibilidad: Moxifloxacino experimenta una rápida y una absorción casi completa, después de la administración oral. Experimenta una biodisponibilidad de alrededor de un 90%, después de ia administración oral de 400 mg.

La farmacocinética es lineal en el rango de 50-800 mg en dosis única y hasta 600 mg una vez al día, durante 10 días.

Distribución: Moxifloxacino se distribuye muy rápidamente hacia los espacios extravasculares. En estudios in vitro e in vivo la unión a proteínas en el rango entre 0.02 y 2 mg/l resultó en una unión a proteínas de aproximadamente el 45%, independiente de la concentración del fármaco. Moxifloxacino se une principalmente a la albúmina sérica. Debido a una baja unión a proteínas (aproximadamente del 45%), se observan concentraciones pico libre elevadas (_ 10 x CIM).

Moxifloxacino alcanza altas concentraciones en tejidos como pulmón (líquido epitelial, macrófagos alveolares), senos paranasales (senos maxilares y senos etmoidales, pólipos nasales) y lesiones inflamatorias, donde se alcanzan concentraciones que exceden a las plasmáticas. Se observan concentraciones elevadas del fármaco libre en los líquidos intersticiales (saliva, intramuscular, subcutáneo). Adicionalmente, se detectaron concentraciones elevadas del fármaco en tejidos y líquidos abdominales, y en el tracto genital femenino. También se detectan concentraciones elevadas del fármaco en tejidos y líquidos abdominales. Las concentraciones pico y la proporción de la concentración local vs plasmática en los tejidos donde actúa el medicamento muestran resultados comparables con ambas vías de administración (oral e I.V.)despuésde una dosis de 400 mg de moxifloxacino.

Metabolismo: Moxifloxacino experimenta una biotransformación de fase II y se excreta vía renal y vía biliar/fecal como fármaco en una proporción, así como en formas de compuesto sulfonado (M1) y glucoronido (M2). M1 y M2 son los únicos metabolitos relevantes en humanos y son microbiológicamente inactivos. En estudios in vitro y en fase clínica I no se observaron interacciones farmacocinéticas con otros fármacos que experimentan biotransformación fase I (relacionada con las enzimas del citocromo P-450).

Eliminación: Moxifloxacino se elimina del plasma con una vida media terminal promedio de aproximadamente 12 horas. La depuración renal de 24 a 53 ml/min sugiere reabsorción tubular parcial del fármaco a nivel renal. La administración concomitante de ran iti di na y probenecid no alteran la depuración renal del fármaco. Aproximadamente 19% del moxifloxacino se excreta inalterado en orina y alrededor de 25% en las heces.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiinfeccioso

INDICACIONES TERAPEUTICAS: MOXIMUK® está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones, ocasionadas por organismos susceptibles:

Neumonía adquirida en la comunidad.

Sinusitis aguda bacteriana.

Exacerbación de bronquitis crónica.

Infecciones intra-abdominaies complicadas (incluyendo abscesos).

Enfermedad inflamatoria pélvica no complicada (por ejemplo, infecciones del tracto genital femenino superior, incluyendo salpingitis y endometritis).

Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos (incluyendo, tratamiento de infecciones en el pie diabético).

FARMACOCINÉTICA: La farmacocinética de moxifloxacino no cambia significativamente en presencia de insuficiencia renal (incluyendo depuración de creatinina menor a 30 ml/min/1.73 m2). Por lo que no se requiere de ajuste de dosis, aun en aquellos pacientes con diálisis crónica; hemodiálisis o diálisis peritoneal continua ambulatoria.

La acción bactericida de la moxifloxacina resulta en la interferencia que ejerce sobre las girasas y topoisomerasas IV bacterianas. Las topoisomerasas son enzimas esenciales que controlan la topología del ADN bacteriano y ayudan a la replicación, reparación y transcripción del mismo. Moxifloxacino exhibe acción bactericida dependiente de concentración.

Los mecanismos de resistencia que inactivan penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas, no interfieren en la actividad antibacteriana de moxifloxacino.

No hay resistencia cruzada entre moxifloxacino y estos agentes. Hasta la fecha, no se ha observado resistencia mediada por plásmidos. Los estudios in vitro han demostrado que la resistencia a moxifloxacino se desarrolla lentamente, mediante mutaciones de pasos múltiples.

CONTRAINDICACIONES: MOXIMUK® está contraindicado en caso de hipersensibilidad conocida a moxifloxacino u otras quinolonas y/o a cualquier componente de la formulación. Asimismo, su uso está contraindicado en ei embarazo y lactancia, en niños y adolescentes menores de 18 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Moxifloxacino, al igual que otras quinolonas, ha demostrado prolongar el intervalo QT del electrocardiograma. Moxifloxacino debe evitarse en pacientes con síndromes congénitos o adquiridos de prolongación del QT y en pacientes con hipocaliemia o bajo medicación concomitante que prolongue el intervalo QT (antiarrítmicos de clases Ia y III).

Se sabe que las quinolonas pueden provocar crisis convulsivas, por lo que moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones del SNC que puedan predisponer a crisis convulsivas o disminuir el umbral convulsivo.

En pacientes con insuficiencia hepática severa no se recomienda el uso de moxifloxacino. Pueden ocurrir inflamación y lesiones tendinosas durante el tratamiento con quinolonas, incluyendo moxifloxacino, particulamiente en pacientes adultos mayores y en aquellos que reciben corticosteroides en forma concomitante. Al primer signo de dolor o inflamación, los pacientes deben suspender el tratamiento y poner en reposo la(las) extremidade(s) afectada(s).

Se ha reportado colitis asociada a antibióticos con el uso de antimicrobianos de amplio espectro; por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea severa durante o después del uso de antibióticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de moxifloxacino en mujeres embarazadas. En algunos niños que han recibido quinolonas se han descrito daños articulares reversibles, sin embargo, este efecto no se ha reportado en fetos expuestos a quinolonas.

Está contraindicado el uso de moxifloxacino durante el embarazo.

Lactancia: Al igual que con otras quinolonas, moxifloxacino ha demostrado estar relacionado a lesiones en el cartílago de las articulaciones que soportan peso de animales inmaduros. La evidencia pre-clínica indica que una cantidad pequeña de moxifloxacino puede secretarse en la leche humana. No existen datos disponibles sobre su uso durante ia lactancia. Por lo tanto, el uso de moxifloxacino en mujeres en periodo de lactancia está contraindicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nausea, vómito, dolor gastrointestinal, diarrea, sobre-infecciones micóticas, incremento de los valores de las transaminasas hepáticas, cefalea, mareo, prolongación del intervalo QT en pacientes con hipocaliemia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes sustancias no tienen interacción clínicamente relevante con moxifloxacino: Atenolol, ranitidina, suplementos de calcio, teofilina, anticonceptivos orales, glibenclamida, itraconazol, digoxina, morfina. Para la indicación concomitante con estos fármacos no es necesario el ajuste de dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Salvo criterio médico

La dosis usual de MOXIMUK® es de 400 mg, por vía oral, cada 24 horas. La duración del tratamiento depende de ia severidad de la infección y la respuesta clínica.

La duración sugerida son las siguientes:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se dispone de pocos datos acerca de la sobredosis. La administración de hasta 1,200 mg en dosis única diaria y de dosis múltiples de 600 mg por día durante 10 días en sujetos sanos, no demostró efectos indeseables significativos. En caso de sobredosis, se recomienda instituir cuidados de apoyo apropiados, incluyendo mediciones en ei ECG, basándose en el estado clínico del paciente.

El uso de carbón activado después de la administración oral de moxifloxacino en tabletas puede ser útil para prevenir ei incrementa en exceso de la exposición sistémica de moxifloxacino en casos de sobredosis.

PRESENTACIONES:

MOXIMUK®: Caja conteniendo 1 blister con 5 capleta.

MOXIMUK®: Caja conteniendo 1 blister con 10 capletas.

Elaborado por:

LABORATORIO MAGNACHEM INTERNATIONAL S.R.L.

República Dominicana

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Mantenga éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Conserve en un lugar fresco y seco a una temperatura de no más 30 °C y protegido de la luz.

Su venta requiere prescripción médica.