FÓRMULA:

Cada 5 mL de NAUSEOL® contiene:

Cada TABLETA contiene:

Cada SUPOSITORIO contiene:

Cada AMPOLLA de 1 mL contiene:

TOXICIDAD:

Causas de intoxicación: Los antihistamínicos no son drogas muy toxicas, pero a las dosis terapéuticas son capaces de provocar reacciones adversas, lo que sucede en general en el 20 a 25 por ciento de los casos, término medio. Por otra parte, dosis altas pueden producir intoxicaciones agudas, aun mortales, como ha sido observado especialmente en niños pequeños que han ingerido accidentalmente esos medicamentos.

Síntomas:

Descripción: Se han clasificado las reacciones adversas de los antihistamínicos en nerviosas, gastrointestinales, cardiovasculares, respiratorias, genitourinarias, cutáneas y hemáticas.

a) Las manifestaciones nerviosas son las más frecuentes y consisten al principio en una depresión y otras veces puede presentarse excitación, insomnio, euforia, cefalea y temblores. La intoxicación aguda se caracteriza en el adulto generalmente por sueño y coma, presentándose luego convulsiones tonicoclónicas, que en el niño pequeño habitualmente se presentan desde el principio, acompañadas a veces de fiebre. En ambos casos aparece luego la depresión secundaria y puede producirse la muerte por depresión del centro respiratorio.

b) Los trastornos gastrointestinales consisten en anorexia, sequedad de la boca, ardor epigástrico, náuseas, vómitos y constipación o diarrea.

c) Los síntomas cardiovasculares son la taquicardia, palpitaciones, elevación o descenso de la presión arterial.

d) Las manifestaciones respiratorias consisten en hiperpnea, disnea o bien depresión respiratoria.

e) Los síntomas genitourinarios son la disuria, polaquiuria y aun retención urinaria, así como trastornos de la erección.

f) Las manifestaciones cutáneas se deben a sensibilización alérgica; en forma paradojal, los antihistamínicos son capaces de producir reacciones de hipersensibilidad especialmente local, dando lugar a dermatitis (eczema) de contacto alergia tipo IV, por lo que en la actualidad se utilizan muy poco para aplicación tópica, y en el caso en que esto se realice, no debe usarse dichas drogas más que por unos pocos días.

Tratamiento:

Las reacciones adversas descritas no son de gran importancia por lo general y ceden disminuyendo la dosis.

En el caso de una intoxicación aguda, en la fase de depresión inicial no debe administrarse drogas estimulantes centrales los analépticos por ejemplo pues pueden precipitar las convulsiones, y el tratamiento de la misma consiste especialmente en la eliminación de la droga por eméticos o lavado gástrico, si se producen convulsiones se utilizarán sobre todo las benzodiacepinas y la depresión ulterior se tratará con respiración artificial.

INDICACIONES: Se utiliza principalmente como antiemético en la prevención y el tratamiento de la cinetosis (mal de mar, de avión). También se emplea en el tratamiento sintomático de náuseas, vértigos y nistagmus causados por la enfermedad de Meniére y otros trastornos vestibulares, traumatismos craneanos, tratamiento de la hiperémesis gravídica.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Antiemético y antinauseante:

El dimenhidrinato, un derivado de la monoetanolamina, es un antihistamínico sedante con efectos antimuscarínicos y sedantes significativos.

a) Efectos generales: En el hombre dosis terapéuticas o algo mayores pueden producir a veces inquietud e insomnio, pero lo más frecuente es un estado de depresión, de sedación y somnolencia hasta llegar al sueño. Esta acción depresora es más manifiesta en general.

b) Aparato vestibular. Cinetosis. El dimenhidrinato tiene la propiedad de prevenir y aliviar los síntomas de la cinetosis -mal de mar, de avión-, incluso los vómitos, siendo ésta una acción sobresaliente de dicha droga.

La cinetosis consiste en un cuadro sintomático debido principalmente a la estimulación de los órganos sensoriales del laberinto por el movimiento, sobre todo la aceleración y desaceleración del mismo, que se produce durante los viajes en barco especialmente, tren, avión y automóvil. Existe un estado de mareo, acompañado de estimulación refleja a partir del laberinto de la zona quimiorreceptora “gatillo” que estimula a su vez al centro del vómito y existe estimulación de otros centros autonómicos, lo que origina palidez, sudores fríos, salivación, molestias epigástricas por hipermotilidad e hipersecreción gástrica, náuseas y vómitos.

El dimenhidrinato tiene la propiedad de deprimir los reflejos laberínticos, como puede demostrarse en los animales -cobayo- y en el hombre con las pruebas clásicas nistagmus producido por la rotación o por irrigación del oído con agua fría o caliente (prueba calórica) que revela una disminución de la función laberíntica, de origen seguramente central; además de esta acción, dicha droga posee propiedades anticolinérgicas periféricas, por lo que inhibe las manifestaciones de hipersecreción e hipermotilidad gástrica y por otra parte produce efectos sedantes que contribuyen a aliviar los síntomas de la cinetosis. Que la depresión laberíntica es lo fundamental lo demuestra el hecho de que la citada droga es capaz de aliviar el síndrome de estimulación laberíntica que ocurre en las laberintitis, síndrome de Meniére, traumatismos craneanos.

En cuanto al mecanismo de acción, se acepta que la acetilcolina desempeña un papel importante como neurotransmisor a nivel de los centros laberínticos, de manera que dicha droga, por su acción anticolinérgica central en este caso deprime los reflejos laberínticos.

Tracto gastrointestinal. Acción antiemética. El dimenhidrinato posee propiedades antieméticas, como se ha visto para el caso de los vómitos consecutivos a la estimulación laberíntica que actúa por vía refleja a través de la estimulación de la zona quimiorreceptora “gatillo”.

Por otra parte, esta droga es activa en el hombre para suprimir los vómitos posoperatorios y del embarazo.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: El dimenhidrinato se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal vía bucal y rectal y por las vías parenterales, que la absorción es rápida cuando se administran por vía bucal lo demuestra el hecho de que la respuesta se observa ya a los 20 a 30 minutos después de la ingestión, llega al máximo a la 1 o 2 horas, y el efecto dura en general 3 a 6 horas.

Destino y excreción: Una vez absorbido se distribuye por todos los órganos se destruye casi totalmente en el organismo, principalmente en el hígado y los metabolitos, no bien identificados, así como una pequeña porción no transformada, se excreta en la orina. Pasa en pequeñas cantidades a la leche materna.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al fármaco.

Dada su acción anticolinérgica, puede producir constipación y empeorar las enfermedades obstructivas de íleon y píloro (por estenosis pilórica) . Esta droga no debe emplearse en los casos de glaucoma de ángulo cerrado y usarse con precaución en los pacientes prostáticos.

ADVERTENCIAS:

Acción sobre el Sistema Nervioso Central: Puede provocar sedación, somnolencia, astenia, visión borrosa, confusión y ataxia a dosis terapéuticas o algo mayores.

Efectos sobre los ojos: Se ha descrito que la administración de una dosis de 100 mg de dimenhidrinato en intervalos de 4 h durante 3 dosis afecta a la discriminación de colores, visión nocturna, tiempo de reacción y estereopsia.

Obstetricia: En un análisis sobre la utilización de antihistamínicos en el embarazo, se incluyó una relación entre anomalías cardiovasculares o hernia inguinal y la exposición a dimenhidrinato. Se cataloga en la categoría B de riesgo de embarazo.

Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

Evitar la exposición a temperaturas muy altas porque podrían agravar el golpe de calor debido a la disminución de la sudoración ocasionada por el efecto anticolinérgico.

El dimenhidrinato por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de enfermedades como apendicitis, enmascarar los síntomas inducidos por medicamentos ototóxicos, y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosis de otros medicamentos.

Porfiria: La administración de dimenhidrinato se ha asociado con brotes agudos de porfiria, por lo que no se considera segura en pacientes porfíricos.

PRECAUCIONES: Debido a la depresión sobre el sistema nervioso pueden interferir en las ocupaciones diarias del paciente adulto, siendo peligroso conducir un automóvil o manejar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se exponen a continuación las principales:

Depresores centrales: La acción central del dimenhidrinato es acentuada por el alcohol, los barbitúricos y las benzodiacepinas, de manera que no conviene que se administren juntos. Por otra parte, es necesario avisar a los pacientes de no tomar alcohol mientras reciben los antihistamínicos, por el peligro, sobre todo los que manejan automóviles o maquinarias.

Antibióticos: Se refiere a los antibióticos aminoglucósidos que es capaz de provocar ototoxicidad, cuyos síntomas laberínticos pueden ser enmascarados por la administración concomitante especialmente el dimenhidrinato, de manera que dicha administración deber ser muy vigilada.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Oral es la de elección, cuya eficiencia y rapidez de acción es suficiente para la mayoría de los casos. Las vías parenterales se utilizan en las reacciones alérgicas agudas y en la preanestesia, o bien cuando es imposible la vía bucal por vómitos, en cuyo caso también puede emplearse la vía rectal.

Jarabe: Para prevenir el mareo por movimiento la primera dosis debe tomarse de hora y media a una hora antes de iniciar la actividad.

Para náuseas y vómito asociado a mareo por movimiento seguir las siguientes dosis:

Adultos y niños de más de 12 años de edad: 20 a 40 ml (4 a 8 cucharaditas graduadas) cada 4 a 6 horas no excediendo de 160 ml en 24 horas o como lo indique el médico.

Niños: 6 a 12 años de edad: 10 a 20 ml (2 a 4 cucharaditas graduadas) cada 6 a 8 horas no excediendo de 60 ml en 24 horas o como lo indique el médico.

2 a 6 años de edad: 5 a 10 ml (1 a 2 cucharaditas graduadas) cada 6 a 8 horas no excediendo de 30 ml en 24 horas o como lo indique el médico.

Tabletas:

Vía oral: 50 a 100 mg administrados 3 a 4 veces al día. Para la prevención de la cinetosis, la primera dosis debe administrarse al menos 30 minutos antes de viajar.

Supositorios:

Por vía rectal: Las dosis habituales para niños son: de 2 a 6 años, 12.5 a 25 mg (1/2 a 1 supositorio) cada 6-8 h hasta un máximo de 75mg/día de 6 a 12 años, 25 a 50 mg (1 a 2 supositorios ó ½ a una tableta) cada 6-8 h.

Ampolla:

Por vía parenteral: dosis habitual de 50 mg en inyección intramusculares o intravenosa lenta (por lo general más de 2 minutos). En niños, el dimenhidrinato se administra por vía intramuscular o por inyección intravenosa lenta a una dosis de 1.25 mg/kg 4 veces al día, hasta un máximo de 300 mg al día.

PRESENTACIONES:

Jarabe: Frasco PET de 60mL, sabor a fresa. Contiene sucralosa.

Tabletas: Caja dispensadora de 500.

Supositorios infantiles: Caja de 6 unidades.

Solución inyectable: Caja de 2 ampollas.

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