COMPOSICIÓN:

Nebivolol Clorhidrato 5.450 Equivalente a Nebivolol 5.00 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y CONCENTRACIÓN:

FORMA FARMACÉUTICA: TABLETAS.

CONCENTRACIÓN: CADA TABLETA CONTIENE: Nebivolol 5 mg.

LABORATORIOS BIOGALENIC S.A. de C.V.

Reg. Núm. F046630072020

El Salvador

INDICACIONES:

• Hipertensión.

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

• Insuficiencia cardiaca crónica

Tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica estable leve a moderada asociado al tratamiento estándar en pacientes de 70 años en adelante.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Insuficiencia hepática o disfunción hepática.

• Insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiógeno o episodios de descompensación de la insuficiencia cardiaca que requieren tratamiento intravenoso con cardiotónicos.

• Síndrome del seno enfermo, incluyendo el bloqueo sinoauricular.

• Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado (sin marcapasos).

• Antecedentes de broncoespasmos y asma bronquial.

• Feocromocitoma no tratado.

• Acidosis metabólica.

• Bradicardia (frecuencia cardiaca < 60 latidos/minuto antes de comenzar el tratamiento).

• Hipotensión (presión sanguínea sistólica < 90 mm Hg).

• Trastornos circulatorios periféricos graves.

• Combinaciones con floctafenina y sultoprida.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Anestesia: El bloqueo beta continuado reduce el riesgo de arritmias durante la inducción e intubación. Si en la preparación quirúrgica se suspenden los betabloqueantes, el antagonista betaadrenérgico debe suspenderse con al menos 24 horas de antelación.

Debe tenerse precaución con determinados anestésicos que pueden provocar depresión miocárdica. Se puede proteger al paciente contra reacciones vagales mediante la administración intravenosa de atropina.

Cardiovascular: En general, los antagonistas betaadrenérgicos no deben usarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva no tratada, salvo que se haya estabilizado la cardiopatía.

En pacientes con cardiopatía coronaria, el tratamiento con antagonistas betaadrenérgicos debe suspenderse gradualmente, e. d., a lo largo de 1-2 semanas. Si fuera necesario, debe iniciarse una terapia sustitutiva al mismo tiempo para impedir la reagudización de la angina de pecho.

Los antagonistas betaadrenérgicos pueden provocar bradicardia: Si el pulso desciende por debajo de 50-55 latidos/minuto en reposo y/o el paciente tiene síntomas indicativos de bradicardia, debe reducirse la dosis.

Los antagonistas betaadrenérgicos deben usarse con precaución: En pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), ya que pueden agravarse dichos trastornos; en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado, dado el efecto negativo de los betabloqueantes en el tiempo de conducción.

En pacientes con angina de Prinzmetal debido a la vasoconstricción de la arteria coronaria por estímulo del receptor alfa sin oposición: los antagonistas betaadrenérgicos pueden aumentar el número y la duración de los ataques anginosos.

No se recomienda la combinación de nebivolol con antagonistas del canal del calcio del tipo verapamilo y diltiazem, con fármacos antiarrítmicos clase I y con fármacos antihipertensores de acción central.

Metabólico/Endocrino: Nebivolol no altera los niveles de glucosa en pacientes diabéticos. Sin embargo, hay que tomar precauciones con los diabéticos porque el nebivolol podría enmascarar determinados síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones).

En casos de hipertiroidismo los bloqueantes betaadrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de taquicardia. La retirada repentina del fármaco podría intensificar los síntomas.

Respiratorio: En pacientes con trastornos pulmonares obstructivos crónicos, los antagonistas betaadrenérgicos deben usarse con precaución ya que la constricción de las vías respiratorias puede agravarse.

Otros: Los pacientes con antecedentes de psoriasis sólo deben tomar antagonistas betaadrenérgicos después de un examen minucioso.

Los antagonistas betaadrenérgicos pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.

Los betabloqueantes pueden disminuir la secreción de lágrimas.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

El comienzo del tratamiento contra la insuficiencia cardiaca crónica con nebivolol requiere una monitorización regular. Para la posología y el método de administración.

La retirada del tratamiento no debe hacerse repentinamente, salvo que esté claramente indicada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes interacciones son aplicables a los antagonistas beta-adrenérgicos en general.

Combinaciones contraindicadas:

Floctafenina (AINE): Los betabloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares compensatorias relacionadas con la hipotensión o el choque que puede provocar la floctafenina.

Sultoprida (antipsicótico): El bisoprolol y la sultoprida no deben administrarse conjuntamente ya que existe un aumento del riesgo de arritmia ventricular.

Combinaciones no recomendadas: Fármacos antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): puede verse potenciado el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular e incrementarse el efecto inótropo negativo.

Calcioantagonistas del tipo verapamilo/diltiazem: Influencia negativa sobre la contractibilidad y la conducción auriculoventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes tratados con betabloqueantes puede provocar hipotensión profunda y bloqueo auriculoventricular.

Antihipertensores de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): La administración conjunta de fármacos antihipertensores de acción central puede empeorar la insuficiencia cardiaca al disminuir el tono simpático central (disminución de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco, vasodilatación). La retirada repentina del fármaco, sobre todo si es antes de la suspensión de los betabloqueantes, puede aumentar el riesgo de “hipertensión de rebote”.

Combinaciones que deben usarse con precaución:

Fármacos antiarrítmicos de clase III (Amiodarona): Puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de la conducción auriculoventricular.

Anestésicos-líquidos volátiles halogenados: la administración conjunta de betaadrenérgicos y anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Por norma general, debe evitarse la suspensión repentina del tratamiento con betabloqueantes. Si se administra Nebivolol al paciente, el anestesista debe estar informado.

Insulina y fármacos antidiabéticos orales: Aunque el nebivolol no altera los niveles de glucosa, la administración conjunta puede enmascarar determinados síntomas de hipoglucemia (palpitaciones, taquicardia).

Baclofén (antiespástico), amifostina (antineoplásico complementario): Es probable que la administración conjunta con antihipertensores aumente la caída de la presión arterial, por lo tanto debe ajustarse proporcionalmente la dosis de la medicación antihipertensora.

Mefloquina (fármaco antimalárico): En teoría, la administración conjunta con bloqueantes betaadrenérgicos podría contribuir a la prolongación del intervalo QTc.

Combinaciones a tener en cuenta:

Glucósidos digitálicos: La administración conjunta puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular.

Los estudios clínicos con nebivolol no han aportado prueba clínica alguna de interacción.

Nebivolol no influye en la farmacocinética de la digoxina.

Calcioantagonistas del tipo dihidropiridino (amlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino, nimodipino, nitrendipino): La administración conjunta puede aumentar el riesgo de hipotensión, y no puede descartarse el aumento del riesgo de una mayor deterioración de la función ventricular sistólica en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Antipsicóticos, antidepresivos (tricíclicos, barbitúricos y fenotiacinas), nitratos orgánicos así como otros antihipertensores: La administración conjunta puede acentuar el efecto hipotensor de los betabloqueantes (efecto aditivo).

Fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE): No altera el efecto hipotensor de nebivolol. Nótese que se pueden administrar sin peligro dosis bajas diarias de antitrombóticos de ácido acetilsalicílico (p. ej., 50 ó 100 mg) con Nebivolol.

Simpaticomiméticos: La administración conjunta puede contrarrestar el efecto de los antagonistas betaadrenérgicos. Los betaadrenérgicos pueden conllevar una actividad alfaadrenérgica sin oposición de los simpaticomiméticos con efectos tanto alfaadrenérgicos como betaadrenérgicos (riesgo de hipertensión, bradicardia grave y bloqueo cardiaco).

POSOLOGÍA:

Hipertensión:

Forma de administración: Administración por vía oral.

El comprimido o partes del mismo deben ingerirse con suficiente líquido (p. ej., un vaso con agua). El comprimido puede tomarse con o sin comida.

Hipertensión:

Adultos: La dosis es de 5 mg nebivolol al día, preferentemente a la misma hora del día.

El efecto hipotensor arterial se manifiesta después de 1-2 semanas de tratamiento.

A veces, el efecto óptimo sólo se obtiene después de 4 semanas.

Combinación con otros antihipertensores: Los betabloqueantes pueden usarse solos o simultáneamente con otros antihipertensores. Hasta la fecha, se ha observado un efecto antihipertensor adicional cuando se combina Nebivolol con 12,5-25 mg de hidroclorotiazida.

Pacientes con insuficiencia renal: Para los pacientes con insuficiencia renal, se recomienda una dosis inicial de 2,5 mg al día. Si fuera necesario, la dosis diaria puede aumentarse a 5 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los datos de pacientes con insuficiencia hepática o disfunción hepática son escasos. Por lo tanto, está contraindicada la administración de Nebivolol en estos pacientes.

Pacientes de edad avanzada: La dosis inicial recomendada para pacientes con más de 65 años es de 2,5 mg al día. Si fuera necesario, la dosis puede aumentarse a 5 mg. Sin embargo, dada la escasa experiencia con pacientes mayores de 75 años, hay que actuar con precaución y monitorizar atentamente a estos pacientes.

Población pediátrica: El uso de Nebivolol no está recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

Insuficiencia cardiaca crónica: El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable debe iniciarse con un ajuste ascendente gradual de la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento individual óptima.

Los pacientes deben tener insuficiencia cardiaca crónica estable sin episodios de insuficiencia aguda en las últimas seis semanas. Se recomienda que el médico encargado tenga experiencia en el tratamiento de insuficiencias cardiacas crónicas.

Para los pacientes que reciben tratamiento farmacológico cardiovascular, incluyendo diuréticos y/o digoxina y/o inhibidor de la ECA y/o antagonistas de la angiotensina II, la dosis de estos fármacos debe estabilizarse durante las dos semanas anteriores al inicio del tratamiento con Nebivolol.

El ajuste ascendente inicial debe hacerse de acuerdo a la siguiente pauta a intervalos de 1-2 semanas basándose en la tolerancia del paciente: 1,25 mg nebivolol, que se aumentará a 2,5 mg nebivolol una vez al día, seguido de 5 mg una vez al día y finalmente 10 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 10 mg de nebivolol una vez al día.

El inicio del tratamiento y todos los aumentos de dosis deben hacerse bajo la supervisión de un médico con experiencia durante un periodo de al menos dos horas para garantizar que el estado clínico (sobre todo en lo referente a presión arterial, frecuencia cardiaca, trastornos de la conducción, signos de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca) permanece estable.

La aparición de reacciones adversas puede impedir que todos los pacientes sean tratados con la dosis máxima recomendada. Si fuera necesario, la dosis alcanzada puede reducirse paso a paso y reintroducirse cuando se estime conveniente.

Durante la fase de ajuste de la dosis, y en caso de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca o de intolerancia, se recomienda primeramente reducir la dosis de nebivolol o suspenderla inmediatamente si fuera necesario (en caso de hipotensión grave, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca con edema pulmonar agudo, choque cardiógeno, bradicardia sintomática o bloqueo auriculoventricular).

El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con nebivolol es, normalmente, un tratamiento prolongado.

No se recomienda la retirada repentina del tratamiento con nebivolol ya que puede conllevar un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca. Si la suspensión del tratamiento es necesaria, debe reducirse la dosis gradualmente dividiéndola por la mitad semanalmente.

Pacientes con insuficiencia renal: En casos de insuficiencia renal de leve a moderada no es necesario el ajuste de la dosis ya que el ajuste ascendente hasta la dosis máxima tolerada se realizará individualmente. No se dispone de experimentos con pacientes de insuficiencia renal grave (creatinina sérica ≥ 250 μmol/L). Por lo tanto, en estos pacientes no se recomienda el uso de nebivolol.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los datos de pacientes con insuficiencia hepática son escasos. Por lo tanto, en estos pacientes está contraindicada la administración de Nebivolol.

Pacientes de edad avanzada: No es necesario el ajuste de la dosis ya que el ajuste ascendente hasta la dosis máxima tolerada se realiza individualmente.

Población pediátrica: El uso de Nebivolol no está recomendada niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

NOTA:

La publicación de la información de este producto ha sido gracias al apoyo del pueblo de los Estados Unidos de América a través de la Agencia de los Estados Unidos para el Desarrollo Internacional (USAID). El contenido de este documento es responsabilidad de PLM y no refleja necesariamente las opiniones de USAID o del Gobierno de los Estados Unidos.