FÓRMULA:

Cada COMPRIMIDO recubierto contiene:

FARMACODINAMIA: La hormona activa del sistema renina Angiotensina Aldosterona (SRAA) es la angiotensina II, que se forma por efecto de la ECA a partir de la angiotensina I. La angiotensina II se une a receptores específicos, situados en la membrana celular de diferentes tejidos y posee diversas acciones fisiológicas que incluyen concretamente la intervención en la regulación de la presión arterial por mecanismos directos e indirectos. Como sustancia vasoconstrictora potente la angiotensina II ejerce una actividad presora directa. Del mismo modo, fomenta la retención de Sodio y estimula la secreción de aldosterona.

NEFROTAL® es un antagonista específico de los receptores de angiotensina II con actividad por vía oral. Esta sustancia actúa de manera selectiva sobre el receptor sub-tipo AT1, responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II. La elevación de los niveles de angiotensina II tras el bloqueo del receptor AT1 con NEFROTAL® puede estimular al receptor AT2, que no está bloqueado, lo que parece compensar el efecto del receptor AT1 por el que muestra una afinidad muy superior (aproximadamente 20,000 veces mayor) que por el receptor AT2.

NEFROTAL® tampoco inhibe la ECA, también conocida como quininasa II, que transforma la angiotensina I y degrada la bradiquinina; por lo que no debe esperarse efectos adversos relacionados con la bradiquinina cuando se administra NEFROTAL®.

La administración de NEFROTAL® a los enfermos hipertensos reduce la presión arterial sin modificar la frecuencia cardíaca.

La interrupción brusca de NEFROTAL® no se ha asociado a fenómenos de hipertensión de rebote ni a otros eventos clínicos adversos.

Las acciones que produce la angiotensina II, mediadas por los receptores AT1, como: Vasoconstricción, retención de sodio, agua y aumento del volumen vascular, aumento de aldosterona, ACTH y vasopresina disfunción endotelial, activación de monolitos, hipertrofia cardíaca con disfunción sistólica y diastólica, trastorno de la función renal (vasoconstricción, retención de Na y H2O, hipertensión intraglomerular y proteinuria), apetito por sal y sed; no solo condicionan el desarrollo de HTA, sino también de insuficiencia cardíaca, aterosclerosis y daño vascular general. Por lo que al bloquear los receptores AT1 con NEFROTAL® logramos no solo el control de la hipertensión arterial sino también de la insuficiencia cardíaca y prevenimos, detenemos y en algunos casos hacemos regresar procesos de esclerosis, como se ve frecuentemente en el riñón, acelerados sobre todo en diabéticos, lo que explica la protección vascular, renal, cardíaca y cerebral que tiene NEFROTAL®.

El uso de NEFROTAL® en pacientes hipertensos puede reducir la incidencia de diabetes y en los diabéticos insulinodependientes disminuye la resistencia a insulina.

NEFROTAL® también reduce la incidencia de nefropatía en pacientes diabéticos hipertensos y normotensos.

De tal manera que NEFROTAL® tiene una especial protección sobre el riñón, de ahí la tendencia actual del uso de NEFROTAL® en paciente hipertenso diabético.

FARMACOCINÉTICA: La absorción de NEFROTAL® es buena y rápida, no afectada por los alimentos, con metabolismo de primer paso por el hígado elevado, por lo que su biodisponibilidad es de 33%, el pico máximo de concentración es de 1 hora para el NEFROTAL® y de 4 horas para su metabolismo activo (E-3174).

La unión a proteínas plasmáticas es de 90%, no atraviesa prácticamente la barrera hematoencefálica.

El volumen de distribución de losartán es de aproximadamente 34 litros y el de su metabolito activo cerca de 12 litros.

La vida media es de 1-2 horas para losartán y de 6-9 horas para su metabolito activo. El 14% de una dosis oral de NEFROTAL® es convertido a metabolito activo, además se forman metabolitos inactivos. Se excreta 35% con la orina y 58% con las heces. No se sabe si NEFROTAL® se excreta en la leche materna en humanos, pero si en las ratas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad reconocida al losartán. Embarazo, lactancia y niños.

ACCIONES COLATERALES Y SECUNDARIAS:

NEFROTAL® es generalmente muy bien tolerado, pero algunos pacientes pueden experimentar los siguientes efectos: En un porcentaje levemente superior al 1% de los pacientes: Mareos, hiperkalemia, poco frecuentes (menos del 1% de los pacientes); exantema, hipotensión ortostática, valores elevados de TGP, reversibles al suspender el tratamiento.

En el caso de aparición de algunos de estos síntomas debe darse aviso al médico de inmediato.

A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca en los pacientes tratados con losartán ha sido equiparable a la del placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los efectos antihipertensivos de losartán pueden ser incrementados por las drogas que aumentan la liberación de renina. No administrar losartán conjuntamente con diuréticos ahorradores de potasio.

Se ha comunicado toxicidad por litio en pacientes bajo tratamiento con drogas que aumentan la eliminación de sodio.

Losartán ha sido empleado concomitantemente con diuréticos tiazídicos, antagonistas del calcio y betabloqueantes sin observarse interacciones adversas clínicamente significativas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIA EN EL USO: Se recomienda administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia.

Iniciar con precaución el tratamiento en los pacientes con insuficiencia cardíaca o deplecionados de Sodio o de volumen (tratamiento con diuréticos o dietas hiposodicas estrictas, antecedentes recientes de vómitos o diarrea durante periodos prolongados) pues puede producir un cuadro de hipotensión severa.

Administrar con precaución a pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiopatía isquémica, en quienes es posible la agravación del cuadro clínico como consecuencia de una hipotensión severa.

Los pacientes deben ser advertidos sobre la necesidad de consultar al médico aquellos síntomas que puedan indicar depleción de volumen (mareo, aturdimiento) o que eventualmente lo provoque, transpiración excesiva, deshidratación, diarrea o vómitos.

Es aconsejable controlar periódicamente la kalemia en los pacientes ancianos o con trastornos de la función renal.

En los casos de insuficiencia hepática deberán evaluarse la necesidad de reducir la dosis.

En los pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con drogas que producen hipotensión.

Losartán puede bloquear la acción de la angiostensina II formada como consecuencia de la liberación compensadora de renina. Si ocurriera hipotensión esta puede corregirse mediante la expansión de volumen.

Embarazo: Existe algún riesgo de producir algún daño fetal, por lo tanto, el uso de losartán esta contraindicado durante el embarazo. Solo debería emplearse en esta situación cuando el médico lo considere imprescindible, luego de evaluar estrictamente los riesgos y los beneficios potenciales. En mujeres en edad fértil, administrar losartán solamente cuando existan muy pocas probabilidades de que queden embarazadas.

Lactancia: Se desconoce si losartán se excreta en la leche materna. Por lo tanto su uso esta contraindicado en mujeres que se encuentren amamantando. Queda a criterio del medico, en caso necesario, administrarlo tras interrumpir la lactancia.

Uso pediátrico: No ha sido demostrada la eficacia y seguridad de losartán en niños, por lo tanto su uso está contraindicado.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis debe ser decidida por el médico, para cada paciente en particular.

En la mayoría de los pacientes la dosis usual inicial y de mantenimiento es de 1 comprimido por día de 50 mg. En otros casos se requiere la dosis de 100 mg diarios. Estas dosis son suficientes para controlar la presión arterial durante todo el día. En lo posible, la administración debe realizarse a la misma hora del día, junto con las comidas o alejada de ellas.

En pacientes deplecionados de sodio o de volumen (pacientes bajo tratamiento con altas dosis de diuréticos o dieta hiposódica estricta), en la insuficiencia renal moderada o grave, y en los ancianos (más de 75 años) iniciar el tratamiento con una dosis reducida, 25 mg por día.

En el caso de olvidarse la toma de una dosis, esta debe ser administrada lo antes posible. En el caso de que falte poco tiempo para tomar la dosis siguiente, debe omitirse la dosis olvidada y reiniciarse el esquema de administración en los horarios establecidos inicialmente.

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosis debe darse aviso al médico de inmediato. No existen antecedentes de sobredosificación con losartán, no obstante, la manifestación más probable es la hipotensión severa, que podrá corregirse colocando al paciente en posición supina con los miembros inferiores más elevados que la cabeza y, mediante la infusión de solución salina normal.

La hemodiálisis carece de valor para eliminar el losartán potásico y su metabolito activo.

PRESENTACIONES:

NEFROTAL®: Cajas conteniendo 14 y 28 comprimidos recubiertos de 50 mg.

NEFROTAL®: Caja conteniendo 28 comprimidos recubiertos de 100 mg.

Producto medicinal.

Venta bajo receta medica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Mantener a temperatura no mayor de 30 °C.

Protéjase de la luz.

Fabricado por:

LABORATORIOS ROWE, S.R.L.

Santo Domingo, Rep. Dominicana.

Reg. Ind. 17090.

Ultima revisión de texto Abril, 2014

Atención al cliente: 809 687-2701, Ext. 105