COMPOSICIÓN: Olmesartán medoxomilo/amlodipina. 20 mg/5 mg; 40 mg/5 mg y 40 mg/10 mg. COMPRIMIDOS revestidos.

FORMA FARMACÉUTICA:

OLMETECAMLO® está disponible para uso oral en forma de comprimidos revestidos con película en las siguientes concentraciones:

— El olmesartán medoxomilo 20 mg y 5 mg de amlodipina (20/5 mg). Blanco, redondo, comprimido revestido con C73 troquelado en una cara.

— El olmesartán medoxomilo 40 mg y 5 mg de amlodipina (40/5 mg). Crema, redondo, comprimido revestido con C75 troquelado en una cara.

— El olmesartán medoxomilo 20 mg y 10 mg de amlodipina (20/10 mg). Naranja grisáceo, redondo, comprimido revestido con C74 troquelado en una cara.

— El olmesartán medoxomilo 40 mg y 10 mg de amlodipina (40/10 mg). Marrón-rojo, redondo, comprimido revestido con C77 troquelado en una cara.

No todas las concentraciones están disponibles en todos los países.

INDICACIONES: OLMETECAMLO® está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial. Está combinación no está indicada como tratamiento inicial.

INFORMACIÓN FARMACÉUTICA: OLMETECAMLO® no requiere condiciones especiales de conservación. Debe ser almacenado a no más de 30 °C y tiene una vida útil de 2 años. OLMETECAMLO® no requiere precauciones especiales para su eliminación.

OLMETECAMLO® contiene los siguientes ingredientes activos: Olmesartán medoxomilo y besilato de amlodipina.

Los ingredientes inactivos son:

— Almidón pre-gelatinizado.

— Celulosa microcristalina silicificada.

— Croscarmelosa sódica.

— Estearato de magnesio.

— Alcohol polivinílico.

— Dióxido de titanio (E171).

— Macrogol 3350.

— Talco.

— Hierro (III) de color amarillo (E172) (OLMETECAMLO® 40/5 mg comprimidos revestidos con película solamente), y

— Hierro (III) de color rojo (E172) (OLMETECAMLO® 40/10 mg comprimidos revestidos con película solamente).

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

OLMETECAMLO®: OLMETECAMLO® es una combinación de un antagonista de los receptores de angiotensina II, olmesartán medoxomilo y un bloqueador de los canales de calcio, besilato de amlodipina. La combinación de estos principios activos tiene un efecto antihipertensivo aditivo, reduciendo la presión arterial en mayor grado que cada componente por separado.

Con la administración oral crónica, una vez al día, la eficacia antihipertensiva se mantiene durante al menos 24 horas.

El efecto antihipertensivo de OLMETECAMLO® fue similar independientemente de la edad y el sexo, y fue similar en pacientes con y sin diabetes.

En estudios de seguimiento, el efecto antihipertensivo de OLMETECAMLO® se mantuvo durante el tratamiento a largo plazo. Cuando fue necesario, el agregar un diurético (hidroclorotiazida) aumentó el efecto hipotensor de OLMETECAMLO®.

Olmesartán medoxomilo: El componente olmesartán medoxomilo de OLMETECAMLO® es un antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II tipo 1 (AT1). Olmesartán medoxomilo se convierte rápidamente en el metabolito farmacológicamente activo, olmesartán. La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y juega un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión. Los efectos de la angiotensina II incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de la aldosterona, estimulación cardiaca y la reabsorción renal de sodio. El olmesartán impide los efectos, vasoconstricción y secreción de aldosterona, de la angiotensina II, al bloquear selectivamente su unión a los receptores AT1 tisular en el músculo liso de la pared vascular y la glándula suprarrenal. La acción de olmesartán es independiente del origen o la vía de la síntesis de la angiotensina II. El antagonismo selectivo a los receptores de la angiotensina II (AT1) por olmesartán, resulta en el aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de angiotensina I y II, y de cierta disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona.

En hipertensión, olmesartán medoxomilo produce una reducción duradera de la presión arterial dependiente de la dosis. No ha habido casos de hipotensión tras la primera dosis, de taquifilaxia durante el tratamiento a largo plazo o de hipertensión de rebote tras la interrupción brusca del tratamiento.

Después de la administración, una vez al día, a los pacientes con hipertensión, olmesartán medoxomilo produce una reducción efectiva y suave de la presión arterial durante el intervalo de dosis de 24 horas. Una dosis única diaria produce disminuciones similares en la presión arterial como dosis dos veces al día a la misma dosis diaria total.

Con el tratamiento continuo, la reducción máxima de la presión arterial se obtiene a las 8 semanas después del inicio de la terapia, aunque, una proporción considerable del efecto hipotensor se observa después de 2 semanas de tratamiento.

El efecto de olmesartán medoxomilo en la mortalidad y la morbilidad no se conoce todavía.

Besilato de amlodipina: El componente amlodipina de OLMETECAMLO® es un antagonista del calcio que inhibe el flujo transmembrana de los iones de calcio a través de los canales tipo L, dependientes de potencial, en el corazón y músculo liso. Los datos experimentales indican que amlodipina se une a los sitios de unión dihidropiridina y no dihidropiridina. La amlodipina es relativamente vaso-selectiva, con un mayor efecto sobre las células vasculares del músculo liso que en las células del músculo cadiaco. El efecto antihipertensivo de amlodipina se deriva de un efecto relajante directo sobre el músculo liso arterial, lo que conduce a una disminución de la resistencia periférica y, por tanto, de la presión arterial.

En pacientes hipertensos, la amlodipina produce una reducción duradera de la presión arterial, dependiente de la dosis. No ha habido casos de hipotensión tras la primera dosis, de taquifilaxia durante el tratamiento a largo plazo, o de hipertensión de rebote tras la interrupción brusca del tratamiento.

Tras la administración de dosis terapéuticas a los pacientes con hipertensión, la amlodipina produce una reducción efectiva de la presión arterial en decúbito, sentado y de pie. El uso crónico de amlodipina no está asociado con cambios significativos en la frecuencia cadiaca o los niveles plasmáticos de catecolaminas. En pacientes hipertensos con función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipina reducen la resistencia vascular renal y la tasa de filtración glomerular y el flujo plasmático renal efectivo, sin cambiar la fracción de filtración o proteinuria.

Los estudios epidemiológicos han demostrado que el tratamiento a largo plazo con la monoterapia con amlodipina reduce el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular.

FARMACOCINÉTICA: Tras la ingesta oral de OLMETECAMLO®, las concentraciones plasmáticas máximas de olmesartán y amlodipina se alcanzan en 1.5 horas a 2 horas y en 6 a 8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción de los dos principios activos de OLMETECAMLO® son equivalentes a la tasa y el grado de absorción después de la ingesta de los dos componentes en comprimidos separados. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de olmesartán y amlodipina en OLMETECAMLO®.

Absorción y distribución:

OLMETECAMLO®: La farmacocinética de amlodipina y olmesartán de OLMETECAMLO® son equivalentes a la farmacocinética de amlodipina y olmesartán cuando se administran por separado. Los alimentos no afectaron la farmacocinética de amlodipina u olmesartán cuando se administraron como OLMETECAMLO® en sujetos sanos.

Olmesartán medoxomilo: Olmesartán medoxomilo es un profármaco. Se convierte rápidamente en el metabolito farmacológicamente activo, olmesartán, por las esterasas en la mucosa intestinal y la circulación porta durante la absorción en el tracto gastrointestinal. No se ha encontrado olmesartán medoxomilo intacto o fracción intacta de la cadena lateral olmesartán en el plasma o los excrementos. La biodisponibilidad absoluta media de olmesartán a partir de una formulación de comprimidos fue de 25.6%.

La concentración plasmática máxima media (Cmáx) de olmesartán se alcanza en aproximadamente 2 horas después de la administración oral de olmesartán medoxomilo, y las concentraciones plasmáticas de olmesartán aumentan de forma lineal con el aumento de dosis únicas orales de hasta unos 80 mg. Los alimentos tienen un efecto mínimo sobre la biodisponibilidad de olmesartán, por lo que olmesartán medoxomilo se puede administrar con o sin alimentos.

No se observaron diferencias clínicamente relevantes relacionadas con el sexo en la farmacocinética de olmesartán.

El olmesartán se une altamente a las proteínas plasmáticas (99,7%), pero el potencial para las interacciones de desplazamiento a la unión a proteínas plasmáticas clínicamente significativo entre olmesartán y otras sustancias grandemente unidas administradas conjuntamente, es bajo (como lo confirma la falta de una interacción clínicamente significativa entre olmesartán medoxomilo y warfarina). La unión de olmesartán a las células sanguíneas es insignificante. El volumen medio de distribución después de la administración intravenosa es bajo (16 l a 29 l).

Besilato de amlodipina: Tras la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipina se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La absorción de amlodipina no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del compuesto inalterado se estima en 64% a 80%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 6 horas a 12 horas después de la dosis. El volumen de distribución es de unos 20 l/kg. El pKa de amlodipina es 8.6. La unión a proteínas plasmáticas in vitro es de aproximadamente 98%.

Metabolismo y excreción:

Olmesartán medoxomilo: El aclaramiento plasmático total de olmesartán fue 1.3 l/h (CV, 19%) y fue relativamente lento en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 90 l/h). Con base en la disponibilidad sistémica del 25.6%, se puede calcular qué cantidad absorbida de olmesartán se depura tanto por excreción renal y la excreción hepatobiliar. La eliminación de la vida media terminal de olmesartán es de entre 10 horas y 15 horas después de la administración oral múltiple. El estado de equilibrio se alcanza después de las primeras dosis y no se sigue acumulando después de 14 días de administración repetida de dosis. El aclaramiento renal es de aproximadamente 0.5 l/h- 0.7 l/h, y es independiente de la dosis.

Besilato de amlodipina: La eliminación de la vida media plasmática (t1/2) varía desde 35 horas a 50 horas. Niveles plasmáticos del estado de equilibrio se alcanzan después de 7-8 días consecutivos. Amlodipina se metaboliza ampliamente a metabolitos inactivos. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina, aproximadamente el 10% de los cuales están en la forma de amlodipina inalterada.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Personas mayores: El análisis indicó que la edad no es un predictor significativo de la eliminación de olmesartán. Como la edad se correlaciona con la depuración de creatinina, los efectos evidentes de la edad sobre la depuración de olmesartán se pueden explicar por los cambios en la depuración de creatinina. Sin embargo, los pacientes ancianos tienen una disminución de la depuración de amlodipina. En pacientes hipertensos, la concentración plasmática de olmesartán, el área bajo la curva (ABC) se incrementa en pacientes de edad avanzada (65 a 75 años de edad) y en pacientes de edad muy avanzada (≥75 años) en comparación con el grupo de edad más jóvenes. Tras la administración oral de amlodipina, el momento de la concentración plasmática máxima es comparable en jóvenes y en pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de amlodipina tiende a disminuir, resultando en aumentos de la AUC y en la eliminación t1/2.

Pediátrica: No hay datos farmacocinéticos disponibles en pacientes pediátricos (menores de 18 años de edad) para olmesartán medoxomilo.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, en el estado de equilibrio, el ABC de olmesartán, aproximadamente se triplicó en los pacientes con insuficiencia renal severa, en comparación con los controles sanos. Los cambios en la concentración plasmática de amlodipina no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal. En estos pacientes, amlodipina puede administrarse a la dosis normal. Amlodipina no es dializable.

Insuficiencia hepática: El aumento en los valores del ABC de olmesartán es mayor en pacientes con insuficiencia hepática que en los controles sanos. Valores medios de Cmáx son similares en sujetos con insuficiencia hepática y sujetos sanos. Olmesartán medoxomilo no se ha evaluado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

El aclaramiento de amlodipina se reduce y el t1/2 se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática, dando lugar a un aumento de la ABC de alrededor del 60%.

CONTRAINDICACIONES:

— OLMETECAMLO® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la tableta o derivados dihidropiridínicos.

— OLMETECAMLO® está contraindicado en pacientes que queden embarazadas. Cuando se detecta un embarazo, OLMETECAMLO® se debe suspender lo más pronto posible (véase Embarazo y lactancia).

— No administrar aliskiren concomitantemente con OLMETEC en pacientes con diabetes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Los pacientes con hipovolemia y depleción de sodio: Puede ocurrir hipotensión sintomática en los pacientes que tienen una depleción de volumen o de sodio por tratamiento intensivo con diuréticos, restricción de sal en la dieta, diarrea o vómitos, especialmente después de recibir la primera dosis. Se recomienda la corrección de estas condiciones antes de la administración de OLMETECAMLO® o una supervisión médica cercana, al inicio del tratamiento.

Otras condiciones con estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona: En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ej., pacientes con insuficiencia cadiaca congestiva grave o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con otros medicamentos que afectan a este sistema, tales como los antagonistas de los receptores de angiotensina II, se ha asociado con hipotensión aguda, azoemia, oliguria o, raramente, insuficiencia renal aguda.

La hipertensión renovascular: Hay un mayor riesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal cuando los pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un riñón único funcionante se tratan con medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Enteropatía tipo esprue: Se ha informado la presencia de diarrea crónica severa con pérdida sustancial de peso en pacientes tratados con OLMETEC meses o años después de la iniciación del medicamento. Biopsias intestinales de los pacientes a menudo demostraron atrofia de las vellosidades. Si un paciente presenta estos síntomas durante el tratamiento con OLMETEC, excluir otras etiologías. Considere la posibilidad de descontinuar el uso de OLMETEC en aquellos casos en los que no se ha podido identificar otra etiología.

Insuficiencia renal y trasplante renal: No hay experiencia de la administración de OLMETECAMLO® en pacientes con un trasplante renal reciente o en pacientes con insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina menor de 12 ml/min).

Insuficiencia hepática: Dado que amlodipina se metaboliza ampliamente por el hígado, la exposición a olmesartán medoxomilo y amlodipina es mayor en pacientes con insuficiencia hepática. Se debe tener cuidado cuando se administra OLMETECAMLO® en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. El uso de OLMETECAMLO® en los pacientes con insuficiencia hepática grave no se recomienda.

Coronariopatía obstructiva severa: Al igual que con todos los vasodilatadores, se recomienda especial cuidado en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o mitral, o con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: OLMETECAMLO® puede causar daño fetal cuando es administrado a una mujer embarazada. Como medida de precaución, OLMETECAMLO® no debe utilizarse durante el primer trimestre del embarazo. La paciente debe cambiar a una alternativa adecuada de medicación antes de quedar embarazada. Si se produce un embarazo durante la terapia, OLMETECAMLO® debe interrumpirse tan pronto como sea posible. No hay experiencia del uso del OLMETECAMLO® en las mujeres embarazadas.

Olmesartán medoxomilo está contraindicado en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, las sustancias que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daño (hipotensión, alteración de la función renal, oliguria o anuria, oligohidramnio, hipoplasia craneal, retraso del crecimiento intrauterino) y muerte en fetos y recién nacidos. También se han reportado casos de hipoplasia pulmonar, anomalías faciales y contracciones de las extremidades. Los estudios en animales de experimentación con olmesartán medoxomilo han mostrado, además, que el daño renal puede ocurrir en la fase fetal tardía y neonatal.

Los datos de un número limitado de embarazos expuestos no indican que amlodipina u otros antagonistas del receptor de calcio tienen un efecto nocivo sobre la salud del feto. Sin embargo, puede haber riesgo de parto prolongado.

Si se utiliza OLMETECAMLO® durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma OLMETECAMLO®, la paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. En caso de exposición a OLMETECAMLO® durante el segundo trimestre en adelante, se recomiendan exámenes de ultrasonido de la función renal y del cráneo. Los recién nacidos expuestos a antagonistas de la angiotensina II en el útero debe ser estrechamente monitorizados para detectar la aparición de hipotensión, oliguria e hiperpotasemia.

La lactancia: No se sabe si los componentes, olmesartán medoxomilo o amlodipina, de OLMETECAMLO® se excretan en la leche humana, pero olmesartán se excreta en bajas concentraciones en la leche de ratas lactantes. Debido a la posibilidad de efectos adversos en el lactante, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el medicamento.

EFECTOS ADVERSOS:

OLMETECAMLO®: La incidencia global de eventos adversos con el tratamiento con OLMETECAMLO® no era diferente de la observada con placebo. La mayoría de los eventos adversos fueron leves.

Las reacciones adversas más comunes fueron mareos, dolor de cabeza, edema y fatiga.

Edema: El edema es un conocido efecto indeseable dependiente de la dosis de amlodipina, pero no de olmesartán medoxomilo. La incidencia de edema fue significativamente menor en pacientes tratados con OLMETECAMLO® que en aquellos que recibieron amlodipina 10 mg en monoterapia. En todos los grupos de tratamiento, la frecuencia de edema fue generalmente mayor en mujeres que en hombres.

Las reacciones adversas menos frecuentes fueron hipotensión, hipotensión ortostática, erupción cutánea, palpitaciones y polaquiuria.

Las reacciones adversas notificadas previamente con uno de los componentes individuales pueden ser potenciales reacciones adversas con OLMETECAMLO®, incluso si no se ha observado en los ensayos clínicos con este producto.

Olmesartán medoxomilo: En los ensayos clínicos, el tratamiento con olmesartán medoxomilo fue bien tolerado, con una incidencia de efectos adversos similar a la observada con placebo. Los eventos fueron generalmente leves y transitorios y sin relación con la dosis de olmesartán medoxomilo. La frecuencia global de eventos adversos no estuvo relacionada con la dosis. El análisis de sexo, edad y raza no mostraron diferencias entre olmesartán medoxomilo y los pacientes tratados con placebo. Se han notificado mareos frecuentes (≥1% a <10% de incidencia) en los ensayos clínicos con olmesartán medoxomilo.

Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas durante la experiencia postcomercialización. Debido a que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.

Cuerpo en general: Astenia, angioedema, reacciones anafilácticas.

Gastrointestinales: Vómitos, enteropatía tipo esprue (ver Precauciones y advertencias).

Trastornos metabólicos y nutricionales: Hiperkalemia.

Musculoesqueléticas: Rabdomiolisis.

Sistema urogenital: Insuficiencia renal aguda, el aumento de los niveles de creatinina en la sangre.

Piel y anexos: Alopecia, prurito, urticaria.

Amlodipina besilato: La mayoría de las reacciones adversas durante el tratamiento con amlodipina fueron de intensidad leve a moderada. Las reacciones adversas más comunes fueron dolor de cabeza, edema, mareos, enrojecimiento facial y palpitaciones.

En la experiencia postlanzamiento, la ginecomastia se ha reportado con poca frecuencia como una reacción adversa en una relación de causalidad es incierta. En la experiencia postcomercialización, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (en su mayoría consistentes con colestasis o hepatitis), en algunos casos lo suficientemente graves como para requerir hospitalización, se han reportado en asociación con el uso de amlodipina.

INTERACCIONES:

OLMETECAMLO®: El efecto hipotensor de OLMETECAMLO® se puede aumentar por el uso concomitante de otros medicamentos antihipertensivos (por ejemplo, alfa-bloqueadores, diuréticos).

No hay estudios de interacción de medicamentos llevados a cabo con OLMETECAMLO® y otros fármacos, aunque, se han realizado estudios con el olmesartán medoxomilo y la amlodipina individualmente como se describe a continuación.

Olmesartán medoxomilo: No se conocen interacciones clínicamente relevantes con olmesartán medoxomilo reportados hasta la fecha.

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina (RAS). Un doble bloqueo del SRA con bloqueadores de los receptores de angiotensina, los inhibidores de la ECA o aliskiren se asocia con un mayor riesgo de hipotensión, hiperkalemia, y cambios en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda) en comparación con la monoterapia. Se debe seguir de cerca la presión arterial, la función renal y los electrolitos en los pacientes con OLMETEC PLUS y otros agentes que afectan a la RAS.

No administrar conjuntamente con aliskiren OLMETEC PLUS en pacientes con diabetes (ver Contraindicaciones). Evite el uso de aliskiren con OLMETEC PLUS en pacientes con insuficiencia renal (FG <60ml/min).

Besilato de amlodipina:

Uso concomitante que requiere precaución:

— Inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, ritonavir): Un estudio en pacientes ancianos mostró que diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipina, probablemente vía CYP3A4, ya que las concentraciones plasmáticas de amlodipina aumentaron en aproximadamente un 50% y por lo tanto, se aumento su efecto La posibilidad de que los más potentes inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) puedan aumentar la concentración plasmática de amlodipina en mayor medida que diltiazem no se puede excluir.

— Los inductores de CYP3A4 (por ejemplo, anticonvulsivos [tales como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona], rifampicina, Hypericum perforatum): La administración concomitante de CYP3A4 puede disminuir la concentración plasmática de amlodipina. Se indica un monitoreo clínico, con posible ajuste de la dosis de amlodipina durante el tratamiento con el inductor del CYP3A4 y después de su retirada.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: El modo de acción antihipertensiva de amlodipina (un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular) es diferente de, y es complementaria con la de olmesartán medoxomilo (antagonista de los receptores de la angiotensina II de acción prolongada). Por otra parte, con base en el perfil de toxicidad no clínica de cada sustancia, no se espera exacerbación de la toxicidad de la combinación, debido a que cada sustancia tiene diferentes blancos, es decir, los riñones para olmesartán medoxomilo y el corazón para amlodipina. Un estudio de toxicidad, de 3 meses de duración, de dosis repetidas, en ratas, demostró que la administración conjunta de olmesartán medoxomilo y amlodipina no aumentó, ni las toxicidades previas y actuales de los agentes individuales, ni indujo nuevas toxicidades y no se observaron efectos toxicológicos sinérgicos.

No se han llevado a cabo estudios adicionales de mutagenicidad, carcinogenicidad y toxicidad para la reproducción con OLMETECAMLO® basados en el perfil de seguridad bien entendida de los distintos compuestos.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis usual para adultos: La dosis recomendada de OLMETECAMLO® es de 1 comprimido al día, con o sin alimentos.

Para mayor comodidad, los pacientes que están siendo tratados con olmesartán medoxomilo y amlodipina, en comprimidos individuales, pueden pasar a OLMETECAMLO® comprimidos, en la combinación fija que contenga las mismas dosis de los componentes individuales.

Cuando sea clínicamente apropiado, se puede considerar el cambio directo de la monoterapia a la combinación fija. Una valoración gradual de la dosis se recomienda.

Cuando sea necesario, el diurético tiazida puede ser añadido a la terapia de OLMETECAMLO®.

Personas mayores: Generalmente no se requiere ajustes a la dosis recomendada para los pacientes de edad avanzada.

Insuficiencia renal: Generalmente no se requiere ajustes a la dosis recomendada para los pacientes con insuficiencia leve o moderada de la función renal. El uso de la OLMETECAMLO® en los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml/min) no es recomendable.

Insuficiencia hepática: OLMETECAMLO® se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. OLMETECAMLO® no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los niños: OLMETECAMLO® no se recomienda para uso en niños y adolescentes menores de 18 años de edad, debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

SOBREDOSIS:

Los síntomas: La dosis máxima de OLMETECAMLO® es 40/10 mg una vez al día. No hay información acerca de sobredosis con OLMETECAMLO® registrada en los seres humanos. El efecto más probable de una sobredosis olmesartán medoxomilo es la hipotensión. La sobredosis de amlodipina se puede esperar que conduzca a la vasodilatación periférica excesiva con marcada hipotensión y, posiblemente, una taquicardia refleja. Se ha reportado una hipotensión sistémica marcada y potencialmente prolongada, incluso hasta shock con un resultado fatal.

Tratamiento: En caso de sobredosis con OLMETECAMLO®, el tratamiento debe ser de apoyo.

Como amlodipina está altamente unido a proteínas, la diálisis no es probable que sea de beneficio. Se desconoce la dializabilidad de olmesartán.

DESCRIPCIÓN: OLMETECAMLO® es una combinación de olmesartán medoxomilo, un antagonista selectivo de los receptores de angiotensina II y besilato de amlodipina, un bloqueador de los canales de calcio.

Olmesartán medoxomilo, es una prodroga, que durante la absorción en el tracto gastrointestinal se hidroliza dando lugar a olmesartán, el compuesto biológicamente activo.

Olmesartán medoxomilo se describe químicamente como 2,3-dihidroxi-2-butenilo 4-(1-hidroxi-1-metiletil)-2-propil-1-[ p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil) bencilo] imidazol-5- carboxilato, cíclicos 2,3-carbonato. Su fórmula empírica es C29H30N6O6.

La fórmula estructural de olmesartán medoxomilo es:

Besilato de amlodipina se describe químicamente como 3-etil-5-metil (±) -2 - [(2-aminoetoxi) metilo]-4-(2-clorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridinadicarboxilato, monobenzenosulfonato. Su fórmula empírica es C20H25CIN2O5.C6H6O3S.

La fórmula estructural de besilato de amlodipina es:

PRESENTACIÓN: Caja por 30 comprimidos revestidos.

Si requiere mayor información solicítela a la Dirección Médica al Teléfono: (507) 282-7200