COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de OXCARBAZETEG® 300 mg contiene 300 mg de oxcarbazepina; excipientes c.s.

Cada TABLETA de OXCARBAZETEG® 600 mg contiene 600 mg de oxcarbazepina; excipientes c.s.

INDICACIONES: La OXCARBAZETEG® está indicada como anticonvulsivante para el tratamiento de cuadros parciales y generalizados.

MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción actualmente no se ha dilucidado completamente, se cree que su efecto se produce por alteración de la actividad de los mediadores básicos de la excitabilidad neuronal, bien sea sobre los mediadores de los canales iónicos dependientes del voltaje (bloqueo a nivel cerebral de los canales de sodio) o sobre los controlados por los neurotransmisores. Se presume que puede deprimir la actividad en el núcleo ventral del tálamo, disminuir la transmisión sináptica o disminuir la sumatoria de la estimulación temporal que lleva a la descarga neural, limitando el influjo de iones de sodio a través de la membrana celular u otro mecanismo aún desconocido.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia renal y hepática, cardiopatías, embarazo, lactancia y niños menores de 5 años. El tratamiento no debe suspenderse abruptamente y deben realizarse análisis hematológicos periódicos.

PRECAUCIONES: En caso de antecedentes de alergia a la carbamazepina u otros derivados de la carboxamida, se debe tener especial precaución y estar atento ante la aparición de síntomas de hipersensibilidad. Se debe monitorear periódicamente los niveles del sodio sérico. Se debe tener especial precaución en pacientes con disfunción cardíaca y en pacientes de edad avanzada. Durante la terapia se debe evitar manipular maquinaria, conducir vehículos o realizar actividades que requieran ánimo vigilante. Aumenta el riesgo de presentar ideas de autolesión y conductas suicidas.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia con oxcarbazepina se han reportado los siguientes eventos adversos: Somnolencia, vértigo, cefalea, mareo, parestesias, temblor, ataxia, tinnitus, depresión, ansiedad, náuseas, vómito, diarrea, reacciones de hipersensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, leucopenia, trombocitopenia, aumento de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina, hipotensión, disminución de la libido, hiponatremia, pérdida o aumento de peso. En niños se ha descrito agresividad y aparición de fiebre.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se recomienda el uso de la oxcarbazepina en asociación con los inhibidores de la monoamino oxidasa, estos se deben suspender dos semanas como mínimo, antes de iniciar el manejo con oxcarbazepina. Con la utilización de la oxcarbazepina en mujeres que utilizan anticonceptivos, se ha observado disminución de las concentraciones plasmáticas de los estrógenos y progestágenos y esto se puede traducir en la presentación de hemorragias disfuncionales y disminución de la actividad anticonceptiva, por lo cual se recomienda adicionar medidas alternas para garantizar la anticoncepción. En pacientes que venían empleando carbamazepina asociada a fenitoína o con ácido valproico, los niveles séricos de estos se aumentaron cuando se reemplazó la carbamazepina por la oxcarbazepina. En pacientes que reciben oxcarbazepina y bloqueadores de los canales de calcio (felodipino, verapamilo) se ha observado disminución del AUC de los calcio antagonistas.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: La oxcarbazepina se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal; después de la administración de una dosis única en voluntarios sanos en ayunas, la media del tiempo para obtener la concentración máxima en plasma (Tmáx) es de cuatro horas y media (rango de tres a trece horas).

Distribución: El metabolito activo de la oxcarbazepina, es ampliamente distribuido en el cuerpo y su unión a las proteínas plasmáticas (principalmente a la albúmina) es de un 40%, aproximadamente.

Metabolismo: Al ser absorbido es metabolizado rápida y extensamente en el hígado a su metabolito 10,11-dihidro-10-hidroxi-carbamazepina, que también posee actividad clínica.

Eliminación: La vida media plasmática se ha reportado alrededor de las dos horas para la oxcarbazepina y para su metabolito alrededor de nueve horas, de manera que gran parte de la actividad antiepiléptica se debe a éste y no a la oxcarbazepina por sí misma. La oxcarbazepina se excreta en la orina, principalmente como metabolitos y menos del 1% se excreta como fármaco sin modificaciones.

POBLACIONES ESPECIALES: La oxcarbazepina no debe ser utilizada en menores de cinco años.

POSOLOGÍA: La oxcarbazepina se puede prescribir en régimen combinado o en monoterapia. En adultos se debe iniciar con 300 mg al día e incrementar paulatinamente la dosis. La mayoría de los pacientes responden con 900 mg al día. Se puede dosificar hasta 1.200 mg día. En casos graves o refractarios el inicio se hace con 300 mg día y se aumenta paulatinamente, llegándose a alcanzar dosis entre los 900 y 3000 mg al día. No se tiene experiencia suficiente en el manejo de oxcarbazepina en menores de cinco años, para mayores de esta edad se iniciará el tratamiento con una dosis de 10 mg/kg/día, controlándose la mayoría de los casos con dosis de 30 mg/kg/día. Si se requiere suministrar una mayor cantidad de fármaco se debe aumentar a razón de 5 a 10 mg/kg día. Se sugiere tomar la dosis con o después de los alimentos y el régimen de toma puede ser de dos veces al día o mejor, tres veces al día.

SOBREDOSIS:

Se han reportado casos aislados de sobredosis de oxcarbazepina. La dosis máxima ingerida fue de aproximadamente 24.000 mg. Todos los pacientes se recuperaron con tratamiento sintomático.

Tratamiento y manejo: No existe ningún antídoto específico. El tratamiento sintomático y de soporte debe ser administrado de manera adecuada. Se debe considerar la posibilidad de remover el medicamento mediante lavado gástrico y/o la inactivación mediante la administración de carbón activado.

DESCRIPCIÓN: La oxcarbazepina es un cetoanálogo de la carbamazepina, considerado como profármaco por su rápido metabolismo a un monohidroxiderivado. Su estructura particular, ayuda a reducir el impacto sobre el metabolismo del hígado asociado con la carbamazepina.

PRESENTACIÓN: OXCARBAZETEG® 300 mg, caja por 20 tabletas recubiertas de 300 mg.

OXCARBAZETEG® 600 mg, caja por 10 tabletas recubiertas de 600 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com

El Salvador

*Marca de Tecnoquímicas S.A. de Colombia licenciadas a las sociedades del Grupo Tecnoquímicas