FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene:

Cada ampolla de adulto de 5 mL contiene:

Cada ampolla de niño de 2 mL contiene:

TOXICIDAD: La cloroquina es una sustancia no muy tóxica y para el caso de las dosis y duración de la administración en el paludismo, la frecuencia de reacciones adversas es muy escasa. En cambio, en tratamientos prolongados como para el caso del lupus eritematoso, es frecuente observar manifestaciones indeseables.

INDICACIONES: Paludismo, amebiasis extraintestinal y giardiasis. Lupus eritematoso sistémico. Artritis reumatoidea.

FARMACOCINÉTICA: Después de una dosis oral, la biodisponibilidad es del 89%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a la 1-2 horas. Se distribuye ampliamente por todos los órganos y tejidos del cuerpo, encontrándose concentraciones mayores en el hígado, riñón, bazo, pulmones, corazón, cerebro.

Las células que contienen melanina en los ojos y en la piel fijan fuertemente la cloroquina. Se concentra en los eritrocitos y se fija en las plaquetas y granulocitos. Se une en un 50-65% a las proteínas del plasma. Parcialmente metabolizada en el hígado. Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta como cloroquina sin alterar. Se elimina por la orina, si bien esta eliminación puede ser acelerada si se acidifica la orina.

CONTRAINDICACIONES: En tratamientos prolongados debe emplearse con precaución en las enfermedades del ojo y de todos modos, los pacientes deben ser sometidos a exámenes oftalmológicos seriados cuando reciben dicho tratamiento prolongado.

PRECAUCIONES: Debe examinarse los ojos antes de empezar un tratamiento largo con cloroquina y debe monitorearse subsecuentemente.

Dosis excesivas de cloroquina están asociadas con cambios en la retina o campo visual. Esto puede ser en efecto temporal de acomodación visual. Se tiene que tener cuidado con pacientes con función renal y hepática disminuida o con daño severo gastrointestinal, porfiria, historia de psoriasis, epilepsia.

Debe administrarse con cautela en pacientes con miastenia grave ya que puede agravarse la condición. Pacientes con deficiencia de glucosa -6- fosfato deshidrogenasa deben observase por anemia hemolítica durante el tratamiento.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Se han reportado anormalidades fetales asociadas con el uso de cloroquina durante el embarazo.

Los datos sugieren que la cloroquina recomendada en dosis profiláctica no es fuente teratógena.

La cloroquina se distribuye en la leche materna, pero no en una adecuada cantidad para proveer una quimoprofilaxis para el infante contra la madre.

EFECTOS ADVERSOS:

Tratamientos cortos en el paludismo: Los trastornos digestivos consisten en anorexia, náuseas y diarrea.

Las manifestaciones nerviosas son los mareos, cefalea y prurito. Con dosis elevadas -intoxicación aguda-, puede presentarse somnolencia intensa y aun convulsiones epileptiformes. Los trastornos cardiovasculares -observados en la intoxicación aguda- consisten en hipotensión arterial y depresión cardiaca, pudiendo llegar al paro del corazón. Los trastornos leves son reversibles y ceden al suprimir el tratamiento. La intoxicación aguda se trata con eméticos, con diazepan para las convulsiones y transfusión para los fenómenos cardiovasculares, así como aminas presoras.

Toxicidad crónica: En tratamiento prolongado, la cloroquina es capaz de producir trastornos gastrointestinales, nerviosos, cutáneos, oculares y hemáticos. Los trastornos gastrointestinales consisten en anorexia, náuseas, vómitos, cólicos y diarrea. Las manifestaciones nerviosas son los mareos, visión borrosa, excitación psíquica, cefalea, y en algunos casos alucinaciones y convulsiones.

Los síntomas cutáneos consisten en prurito, urticaria y erupciones maculopapulosas, tratándose de fenómenos de hipersensibilidad -alergia tipos I y IV. Los trastornos oculares consisten en la aparición de manchas corneanas capaces de dar lugar a visión borrosa o formación de halos. Después de tratamientos muy prolongados, puede presentarse la retinopatía por cloroquina que consiste en pigmentación de la mácula, rodeada de una zona clara y un anillo concéntrico de pigmentación, lo que puede seguirse de edema retiniano, hasta llegar a la atrofia óptica, todo lo que puede dar lugar a escotomas.

Las manifestaciones hemáticas, excepcionales, son la leucopenia, púrpura trombocitopénica y aun anemia aplástica. En general, todas estas manifestaciones son reversibles incluyendo las oculares, que raras veces son permanentes y desaparecen al cesar el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Con medicamentos arritmogénicos como amiodarona, hay un incremento de riesgo de inducir arritmia ventricular. Hay mayor riesgo de convulsiones cuando se administra cloroquina con mefloquina. La absorción de cloroquina se puede reducir con la administración de antiácidos y su metabolismo puede ser inhibido con la cimetidina.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Las tabletas por vía oral, los inyectables por vía intramuscular o intravenosa.

Tratamiento de absceso del hígado para amebas: En combinación con otros agentes antiprotozoarios de actividad tisular oral 250 mg (150 mg base) 4 veces al día por 2 días, seguido por 250 mg (150 mg base) 2 veces al día por lo menos 2 ó 3 semana.

Paludismo:

Para la profilaxis clínica o quimioprofilaxis: Es suficiente una dosis de fosfato de cloroquina de 500 mg correspondiente a 300 mg de cloroquina base, una vez por semana (siempre el mismo día). En zonas en que la transmisión del paludismo es intensa y la enfermedad seria, puede requerirse una dosis profiláctica de 1000 mg de fosfato de cloroquina o sea 600 mg base, cada semana. Conviene comenzar la quimioprofilaxis una semana antes de que el individuo deba viajar a la zona palúdica, y en todos los casos, la administración debe efectuarse después de una comida para obviar los trastornos gástricos o por vía IM.

Tratamiento supresivo de los ataques clínicos:

a) Pacientes no inmunes: En este caso, se administra el fosfato de cloroquina, 1000 mg correspondiente a 600 mg de cloroquina base, luego 500 mg o sea 300 mg base a las 6 horas, y después 500 mg o sea 300 mg base durante el segundo y tercer día, en total 2500 mg de fosfato de cloroquina o sea 1500 mg base en 3 días.

b) Pacientes parcialmente inmunes: En estos casos es suficiente la administración de una sola dosis de cloroquina. Puede suministrarse 1000 mg de fosfato de cloroquina correspondiente a 600 mg de cloroquina base.

c) En todos los casos si la persona continúa en la zona endémica, se aplica a continuación el método supresivo de profilaxis clínica.

En el caso de paludismo Falciparum, este último tratamiento no es necesario ya que la cloroquina es capaz de erradicar la infección con el tratamiento supresivo del ataque clínico. Sin embargo, ya que el paludismo Falciparum puede presentar un recrudecimiento al cabo de algunas semanas es conveniente la administración de fosfato de cloroquina, 500 mg o sea 300 mg base a 1000 mg o sea 600 mg base, una vez por semana durante un mes.

Tratamiento presuntivo: Consiste en la administración de una dosis única de fosfato de cloroquina, 1000 mg o sea 600 mg base, a la que puede añadirse un medicamento esporonticida como la pirimetamina, 25 mg para evitar la transmisión.

Paludismo sensible grave:

• Cloroquina IV las primeras 8 horas: 10mg/kg en infusión constante, luego otras 24 horas con 15mg/kg en infusión constante.

Giardiasis. En la infección intestinal por giardia lamblia la dosis es de 300 mg base diarios durante 5 días.

Lupus eritematoso crónico discoide: 250 a 500 mg de fosfato de cloroquina o sea 150 a 300 mg base por día, lo que se prosigue hasta obtener el máximo beneficio.

Lupus eritematoso sistémico: 500 a 750 mg por día, al comienzo para descender a 250 mg diarios como mantenimiento, cuando han desaparecido las lesiones cutáneas.

Artritis reumatoidea: La dosis de fosfato de cloroquina, es de 250 mg o sea 150 mg base, por día (que se administra preferentemente antes de acostarse), pudiendo durar el tratamiento meses o años, pero no ha de pasarse de 100 g en total. Debe individualizarse dicho tratamiento, disminuyendo o aumentando las dosis a la mitad o al doble respectivamente, según el caso.

PRESENTACIONES:

Dispensador con 500 tabletas cada una con 250 mg.

PALUDOL® 5% ampollas: Caja por 100 ampollas de 5 mL y caja de 2 ampollas de 5 mL

PALUDOL® INFANTIL ampollas: Caja por 100 ampollas de 2 mL y caja de 2 ampollas de 2 mL.

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