FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada GRAGEA contiene:

Pantoprazol 40 mg

Excipiente, cbp una gragea.

Cada GRAGEA contiene:

Pantoprazol 20 mg

Excipiente, cbp una gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cicatrización y prevención de lesiones ácido pépticas esófago-gastroduodenales y para alivio de los síntomas gastrointestinales asociados a la enfermedad ácido péptica en aquellos casos en los que se requiere de un control y reducción sostenida de la secreción gástrica de ácido clorhídrico:

Enfermedad ácido péptica manifestada como: Ulcera duodenal, úlcera gástrica,*úlcera-péptica asociada a infección por Helicobacter pylori (* los pacientes con lesiones ácido pépticas asociadas a infección producida por Helicobacter pylori, requieren de tratamiento adicional combinado con antibióticos específicos para la erradicación del mismo), úlcera péptica refractaria Helicobacter pylori (-) y otras lesiones refractarias al tratamiento previo con antagonistas H2. Control del Síndrome de Zollinger-Ellison, enfermedad por reflujo gastroesofágico con esofagitis por reflujo (ERGE grados I, II, III, y IV de Savary-Miller), esofagitis leve a moderada (grados Ic / II de Vandenplas) en niños de 6 a 12 años, esofagitis por reflujo gastroesofágico con manifestaciones y/o lesiones extra esofágicas asociadas al reflujo (i.e. disfonía, asma, laringitis, sinusitis crónica, etc.), esofagitis leve con síntomas asociados a ésta (e.g. pirosis, regurgitación ácida, odinofagia, etc.), terapia de mantenimiento a largo plazo para la prevención de recaídas de reflujo gastroesofágico, enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo (ERNE), tratamiento de la pirosis, dispepsia y otros trastornos digestivos funcionales asociados a enfermedad ácido péptica, gastritis y/o duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, tratamiento y prevención de la gastritis medicamentosa secundaria a consumo de crónico de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Prevención preoperatoria de neumonía por broncoaspiración de ácido (síndrome de Mendelson). Como prueba terapéutica diagnóstica para descartar origen de dolor toráxico no cardiovascular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PANTECTA® (pantoprazol sódico sesquidratado) es un benzimidazol substituido que inhibe potentemente la secreción de ácido clorhídrico producida por el estómago, mediante la inhibición selectiva y específica de las bombas de protones de las células parietales. PANTECTA® es convertido a su forma activa en el medio ácido (pH<3) propio de las células parietales en donde inhibe a la enzima H/K+ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. El grado de inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, y su acción produce una potente supresión de larga duración en la producción de ácido, inhibiendo tanto la secreción basal de ácido como la secreción estimulada. Debido a que PANTECTA® actúa en el sitio efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de esta, es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina o gastrina). Este efecto es el mismo si se administra PANTECTA® tanto por vía oral como parenteral intravenosa.

El incremento en los niveles séricos de gastrina, no excede habitualmente los límites de los valores normales de referencia cuando se administra PANTECTA® como tratamiento durante periodos habituales de tiempo de corto plazo (de 4 a 12 semanas). Durante el tratamiento a largo plazo (más de 12 semanas), los niveles séricos de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos aislados, sin representar esto una condición que conlleve relevancia clínica.

PANTECTA® se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio, a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 g por mililitro para PANTECTA® 40 mg y de 1 a 1.5 g por ml en el caso de PANTECTA® 20 mg, y estos valores permanecen constantes después de dosis repetidas múltiples. La biodisponibilidad total de PANTECTA® es de aproximadamente el 77% de manera constante. La ingesta concomitante de alimentos con el medicamento, no modifica ni altera la cinética del comportamiento del área bajo la curva (ABC) ni la concentración máxima alcanzada en suero (Cmáx).

El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 L/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 L/kg/h. La vida media (t½) de PANTECTA® es de aproximadamente una (1) hora.

El comportamiento farmacocinético de PANTECTA® es exactamente el mismo después de la administración de la primera dosis como después de múltiples dosis repetidas. La cinética plasmática tiene un comportamiento lineal con dosis que varían en el rango de 10 mg a 80 mg, tanto si se administra por vía oral como por vía parenteral intravenosa. En el suero, PANTECTA® se une a las proteínas plasmáticas presentes hasta en un 98% y es extensamente metabolizado en el hígado. La vía principal de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%) es renal y el resto es excretado a través de las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Al igual que otros inhibidores de bomba de protones, no se deben administrar conjuntamente con atazanavir.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (ej. Pérdida de peso significativa no intencional, vómito recurrente, disfagia, hematemesis, anemia o melasma) y cuando hay sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe excluir la presencia de neoplasias, debido a que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Se debe considerar una mayor investigación sí los síntomas persisten a pesar de un tratamiento adecuado.

Previo al inicio del tratamiento con PANTECTA® (20 y 40 mg), se debe descartar la posibilidad diagnóstica de presencia de neoplasias gastrointestinales en aquellos pacientes con síntomas de alarma como la pérdida involuntaria de peso corporal, vómito persistente, sangrado gastrointestinal de origen no determinado, presencia de ganglios o masa abdominal palpable, alteraciones de los parámetros normales de laboratorio, etc. ya que el tratamiento con PANTECTA® podría algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo. De igual forma, aquellos pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento médico después de 4 a 8 semanas de haberlo iniciado, tienen que ser completamente estudiados.

En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), los valores de las enzimas hepáticas deben de ser cuidadosamente monitorizados a intervalos regulares durante el periodo de tratamiento con pantoprazol, especialmente si este se planea administrar durante un periodo de tiempo prolongado. En caso de observar cualquier alteración relevante de los valores de referencia de las enzimas hepáticas, PANTECTA® deberá de ser descontinuado.

La administración de PANTECTA® 40 mg b.i.d. asociado con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori deberá de ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa, ya que a la fecha no se cuenta con suficiente información clínica sobre la eficacia y el perfil de seguridad de la terapia combinada de PANTECTA® 40 mg en estos grupos de pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: El pantoprazol se encuentra clasificado como un medicamento de riesgo clase B en el embarazo. Sin embargo, no se cuenta con suficiente experiencia clínica sobre su utilización durante el embarazo y/o el periodo de lactancia derivada de rigurosos estudios clínicos controlados. PANTECTA® (20 y 40 mg) deberá de ser administrado exclusivamente a criterio del médico tratante solamente después de haber establecido un riguroso análisis de riesgos/beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con PANTECTA® ocasionalmente puede producir las siguientes reacciones secundarias y adversas:

Muy Común ≥10%.

Común (≥1% - <10%).

Poco común (≥0.1% - <1%).

Raro (≥0.01% - <0.1%).

Muy raro (<0.01%).

Alteraciones en el sistema hematopoyético:

Muy raros: Leucopenia, trombocitopenia.

Alteraciones gastrointestinales:

Comunes: Malestar gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, constipación o flatulencia.

Poco comunes: Náusea o vómito.

Raros: Boca seca.

Desordenes hepatobiliares:

Muy raros: Daño hepatocelular severo con o sin falla hepática.

Alteraciones del sistema inmunitario:

Muy raros: Reacciones anafilácticas, choque anafiláctico.

Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo:

Poco comunes: Reacciones alérgicas como prurito y rash.

Muy raros: Fotosensibilidad, urticaria; angioedema; casos aislados de reacciones severas dermatológicas como el síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o el síndrome de Lyell.

Alteraciones músculo esqueléticas, del tejido conectivo y hueso:

Raros: Artralgia.

Muy raros: Mialgia.

Alteraciones del sistema nervioso:

Comunes: Cefalea.

Poco comunes: Mareo y visión borrosa.

Alteraciones renales y urinarias:

Muy raros: Nefritis intersticial.

Efectos generales sistémicos y condiciones del sitio de administración:

Muy raros: Edema periférico.

Alteraciones psiquiátricas:

Raros: Depresión, alucinación, desorientación y confusión, especialmente en pacientes predispuestos, así como agravamiento de estos síntomas en caso de pre-existencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El pantoprazol es metabolizado en hígado principalmente por la vía del sistema enzimático del citocromo P450, a través de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y mediante una conjugación de tipo fase II. A diferencia de otros benzimidazoles substituidos, hasta la fecha no se han reportado interacciones farmacológicas de pantoprazol con otros medicamentos tales como: diazepan, difenilhidantoina, carbamazepina, digoxina, warfarina, cumarina, nifedipina, metoprolol, fenitoína, teofilina, glibenclamida, naproxeno, diclofenaco, piroxicam, amoxicilina, claritromicina, metronidazol, etanol, cafeína y anticonceptivos orales.

El pantoprazol puede interferir con absorción de algunos fármacos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la inhibición profunda y de largo plazo en la secreción de ácido (e.g. ketoconazol, esteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina).

En voluntarios sanos se ha demostrado que la co-administración de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg una vez al día) o atazanavir 400 mg con lanzoprazol (dosis única de 60 mg), resultó en una reducción sustancial de la biodisponibilidad de atazanavir. La absorción de atazanavir es pH dependiente. Por lo tanto los IBPs, incluido el pantoprazol, no deben ser administrados conjuntamente con atazanavir.

PANTECTA® puede ser libremente administrado de manera concomitante con antiácidos sin alterar la biodisponibilidad de ambos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos aislados, la administración de PANTECTA® durante periodos prolongados de tiempo, puede alterar algunos de los valores de referencia de los niveles séricos de las enzimas hepáticas. De igual forma, se pueden presentar algunas alteraciones en los valores séricos de referencia de los triglicéridos, leucopenia o trombocitopenia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis: La gragea de PANTECTA® 40 mg por día está indicada para los siguientes padecimientos:

En úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV de Savary-Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico asociado a hernia hiatal.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo.

El tratamiento de las manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico generalmente requieren de 12 a 24 semanas de tratamiento.

Síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis deberán de ajustarse individualmente hasta lograr disminuir la secreción ácida por debajo de 10 mmol/h.

Lesiones ácido-pépticas refractarias al tratamiento con antagonistas H2.

Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento.

Prevención preoperatoria de neumonía por broncoaspiración de ácido (Síndrome de Mendelson).

Prueba terapéutica diagnóstica para descartar origen de dolor toráxico no cardiovascular.

Helicobater pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: PANTECTA® 40 mg dos veces al día asociado a dos antibióticos durante un período de tiempo de 10 a 14 días. Al terminar el esquema de erradicación con tratamiento antibiótico, la administración de PANTECTA® deberá de continuar con 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de PANTECTA® 20 mg una vez al día:

En esofagitis leve el alivio de los síntomas (e.g. pirosis, regurgitación ácida, odinofagia, etc.) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento.

En esofagitis moderada por reflujo (grado I de Savary-Miller) los pacientes cicatrizan habitualmente entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

Los pacientes pediátricos de 6 a 12 años con esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderado (grado Ic/II de Vandenplas), requieren de dosis ponderales terapéuticas que varían de 0.3 a 3.5 mg/kg/día para alcanzar el adecuado control de la secreción ácida. La experiencia clínica Mexicana con pantoprazol indica que una dosis inicial de 1 mg/kg/día a 2 mg/kg/día durante 8 a 12 semanas, es generalmente suficiente para el adecuado control de la secreción ácida y la cicatrización de las lesiones en pacientes pediátricos.

Control y mantenimiento de la remisión de la esofagitis asociada a hernia hiatal.

Terapia de mantenimiento y prevención de recaídas en esofagitis por reflujo.

Terapia de mantenimiento en úlcera-péptica refractaria Helicobacter pylori (-).

Prevención y tratamiento de gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Pirosis, dispepsia y otros trastornos funcionales asociados a enfermedad ácido péptica.

Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor de ácido.

De acuerdo a la respuesta clínica de los pacientes, en algunos de ellos puede ser necesario incrementar la dosis terapéutica de PANTECTA® de 20 mg a 40 mg una vez al día o bien dividir la dosis diaria de 40 mg en dos tomas al día de 20 mg cada una.

En pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 gragea de PANTECTA® 20 mg al día o 1 gragea de PANTECTA® 40 mg cada tercer día.

Vía de administración: Oral.

Las grageas no deberán ser masticadas, fragmentadas o molidas ya que esto haría que se perdiera la capa entérica protectora exponiendo al sesquidrato sódico de pantoprazol a la acción del ácido clorhídrico, lo que se traduciría en inactivación o activación prematura del principio activo. El pequeño tamaño y forma oblonga de las grageas de PANTECTA® han sido convenientemente diseñados para facilitar la deglución de las mismas. Sin embargo, en algunos casos o grupos especiales de pacientes como ancianos, personas con dificultad para deglutir o pacientes con algunas dishabilidades neurológicas, se puede optar por la administración de dos grageas de 20 mg con un poco de agua en lugar de una gragea de 40 mg o utilizar un esquema de esquema dividido de 20 mg b.i.d., una hora antes del desayuno o primer alimento del día y una hora antes del último alimento del día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen algunos reportes espontáneos aislados de casos de ingesta de una sobredosis de pantoprazol sin haberse encontrado ningún efecto tóxico o evento adverso atribuible al medicamento. En el caso de presentarse algún evento de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que presente datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán de aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo de intoxicaciones.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Vía de administración: Oral.

Dosis: La que el médico señale. Las grageas no deben masticarse, fragmentarse o molerse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda exclusivamente bajo la responsabilidad del médico tratante. Literatura exclusiva para médicos.

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