FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas recubiertas. Cada TABLETA recubierta contiene: Pantoprazol 40 mg. Excipiente csp una tableta recubierta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori, hernia hiatal, esofagitis severa por reflujo (grado II, III y IV Savary/Miller); tratamiento de las manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, síndrome de Zollinger-Ellison, gastropatía por AINEs.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales. Pantoprazol es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+/ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que PANTOPRAZOL CALOX actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo al administrar PANTOPRAZOL CALOX por vía oral. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con pantoprazol en corto plazo no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. PANTOPRAZOL CALOX se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las 2,5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2-3 mg/mL para pantoprazol 40 mg, estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg y la depuración de 0,1 l/kg/h. La vida media de PANTOPRAZOL CALOX es aproximadamente de 1 hora. La farmacocinética de PANTOPRAZOL CALOX es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de PANTOPRAZOL CALOX en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal por vía oral. PANTOPRAZOL CALOX se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%) el resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad de pantoprazol es aproximadamente del 77%. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o severa PANTOPRAZOL CALOX 40 mg no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con PANTOPRAZOL CALOX 40 mg en este grupo de pacientes.

PRECAUCIONES GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con pantoprazol 40 mg debe excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con pantoprazol puede enmascarar los síntomas de éstas y retrasar el diagnóstico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia PANTOPRAZOL CALOX 40 mg debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda claridad el diagnóstico y a criterio del médico tratante después de valorar el riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con pantoprazol ocasionalmente puede producir cefalea, molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, diarrea, constipación y flatulencia. Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual. En casos aislados se han presentado algunas reacciones secundarias como: Episodios de náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo shock), elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión o mialgia al concluir la terapia. En casos extremadamente raros se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia con o sin falla hepática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos hasta la fecha no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenitoína, teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina. Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de PANTOPRAZOL CALOX con antiácidos. La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido, por ejemplo ketoconazol podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados la administración de PANTOPRAZOL CALOX a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral de administración. Las tabletas no deben ser masticadas o fragmentadas. En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una tableta de pantoprazol 40 mg una vez al día: en úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. Hernia hiatal, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, Síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h. Lesiones ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2. Terapia de mantenimiento de úlcera péptica por Helicobacter pylori refractaria al tratamiento. Helicobacter pylori: en los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: Pantoprazol 40 mg dos veces al día más dos antibióticos durante un período de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico la administración de pantoprazol deberá ser de 40 mg al día hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso. En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una tableta de pantoprazol 40 mg una vez al día: en esofagitis leve el alivio de los síntomas (por ejemplo pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento. En esofagitis moderada por reflujo (grado I Savary/Miller) los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada (grado I/II Vandenplas) los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento. Hernia hiatal. Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo. Terapia de mantenimiento en úlcera péptica refractaria por Helicobacter pylori (-). Gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). Dispepsia funcional. Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor. De acuerdo con la respuesta de los pacientes algunos podrían requerir incrementar la dosis de pantoprazol 40 mg de una vez al día. En pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 tableta de pantoprazol 40 mg cada tercer día, además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento. En caso de un incremento de éstas el tratamiento debe ser descontinuado. La dosis diaria de 1 tableta de pantoprazol 40 mg al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal. En úlcera duodenal: la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grado II, III y IV Savary/Miller): los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. Hernia hiatal. Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico. Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida por debajo de 10 mmol/h. Lesiones ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2. Mantenimiento de úlcera péptica refractaria al tratamiento.

Pacientes con disfunción hepática severa: El fármaco se debe utilizar con precaución. Se observa una pequeña acumulación que puede hacer aconsejable ocasionalmente administrar el fármaco en días alternos con el riesgo de un peor control sobre la secreción de ácido.

Pacientes con disfunción renal: No se requieren reajustes en las dosis. PANTOPRAZOL CALOX no es eliminado por la diálisis intermitente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobreingesta accidental aplicar las medidas rutinarias.

PRESENTACIÓN: Caja con 14 tabletas recubiertas de 40 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en su recipiente perfectamente cerrado, protegido de la luz y de la humedad, a temperatura ambiente entre 15 y 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Las tabletas no deben masticarse o fragmentarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.