FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene:

Cada ampolla de 2 ml contiene:

INDICACIONES:

Uso psiquiatrico: Se utiliza especialmente en la neurosis y en algunos casos de psicosis, incluyendo la delirium tremens.

Neurosis y estados de ansiedad: Se indica en la neurosis, sobre todo en los casos de ansiedad, tensión emociónal, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión, en los trastornos emociónales en sujetos “normales” o que acompañan a las enfermedades orgánicas tales como la úlcera gastroduodenal, hipertensión arterial, asma, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funciónales del sistema digestivo, cardiovascular, respiratorio y genital; también son útiles en los trastornos de conducta en los epilépticos.

Delirium tremens: En este síndrome de abstinencia del alcohol se indica el diazepam por vía intramuscular.

Psicosis: Aunque no posee acción antipsicótica, puede ser útil como coadyuvante de otras drogas en ciertas psicosis, sobre todo en estados depresivos que se acompañen de ansiedad, en cuyo caso puede suministrarse junto con las drogas antidepresivas.

Empleo neurológico:

Estados convulsivos: Además de la epilepsia, se utiliza el diazepam en todo tipo de convulsiones, ya sea de origen cerebral, como en el caso de las convulsiones infantiles febriles, por encefalitis, meningitis o bien de origen espinal, principalmente tétanos, en cuyo caso deberá añadirse el tratamiento antiinfeccioso con penicilinas y antitoxina tetánica.

Estados espásticos: Se utiliza el diazepam (el relajante muscular más potente del grupo), en las parálisis espásticas, como en los casos de paraplejía, hemiplejia, cuadriplejía, parálisis cerebral infantil, que se acompaña de rigidez muscular.

Usos en cirugía y ortopedia:

Cirugía y endoscopia: Se emplea el diazepam como medicación preanestésica. También se emplea para efectuar maniobras instrumentales como laringoscopia, esofagoscopía, gastroscopía o broncoscopía, así como para la reducción de fracturas y luxaciones y para realizar la cardioversión eléctrica de las arrítmicas.

Ortopedia: En proceso ortopédicos y reumáticos, tales como osteoartritis de la cadera, lumbago, anquilosis, periartritis escapulohumeral, miositis traumática, bursitis, en que predomina la contractura muscular, la administración de diazepam, puede reducir el espasmo muscular, el dolor (por la contractura), así como la ansiedad y tensión del paciente.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS: El diazepam está considerado como droga tranquilosedante menor, es decir, calmante psíquico que no da lugar a un síndrome neurológico sino más bien a cierta sedación, por lo que se le considera tranquilosedante y también como ansiolítico o sedante ansiolítico, pues alivia especialmente los estados de ansiedad.

Sistema nervioso central:

Acción tranquilosedante: El diazepam posee acción tranquilizante y es activo en los estados de ansiedad, calma también la aprensión, la tensión y alivia el insomnio; la reducción de la ansiedad se acompaña de cierta relajación muscular, útil cuando existe tensión muscular acompañado a los trastornos emociónales; actúa especialmente en los pacientes neuróticos (no es droga antipsicótica) y a dosis algo elevadas provoca somnolencia y aun ataxia, apatía, trastornos de la memoria. La inyección intravenosa produce sueño, sin llegar a la anestesia general.

Acción anticonvulsivante: Observa acción anticonvulsivante, tanto en convulsiones de origen espinal como el tétanos, como las de origen cerebral como las convulsiones infantiles (febriles, por encefalitis, meningitis) y la epilepsia.

Interacción con los depresores centrales: Las benzodiazepinas poseen la propiedad de aumentar el efecto hipnótico (reducción del tiempo de inducción al sueño y alargamiento de su duración) de los barbitúricos en los animales de experimentación, lo que sucede así mismo con el alcohol; este sinergismo también se observa en el hombre.

Electroencefalograma: En los animales y en el hombre, a pequeñas dosis no modifica el electroencefalograma, pero con dosis mayores se produce una disminución de la frecuencia y un aumento de la amplitud de las ondas (sincronización), mezclando con periodos de actividad rápida de bajo voltaje (desincronización). Dosis elevadas producen un electroencefalograma de sueño.

Sistema cardiovascular y sistema nervioso autónomo:

En el hombre, la inyección intravenosa no provoca alteraciones cardiovasculares significativas a la dosis usual. No afecta el sistema nervioso autónomo, ya que los efectos que produce la adrenalina y la acetilcolina sobre la presión arterial no son modificados esencialmente por las benzodiazepinas; tampoco bloquea la acción estimulante de la acetilcolina sobre el intestino aislado del cobayo, ni el de la noradrenalina sobre la vesícula seminal de la rata, como asimismo carecen de acción antihistamínica.

Otras acciones farmacologicas: El diazepam posee acción depresora sobre el útero, como puede comprobarse con segmentos aislados de útero humano, en que la droga disminuye la frecuencia, amplitud y tono, sobre todo en el caso de útero grávido.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Se absorbe fácilmente cuando se administra por la vía bucal, rectal y parenteral, la absorción es en el tracto digestivo muy rápida y aparece en la sangre a los pocos minutos; su concentración plasmática llega la máxima a las 2 a 3 horas aproximadamente, para descender y desaparecer a los 3 a 4 días.

Destino y excreción: Una vez absorbido, pasa a la sangre (se combina parcialmente con las proteínas) y se distribuye por todos los órganos; atraviesa la placenta y llega al feto. Pasa también a la leche materna. El diazepam sufre los procesos de demetilación y oxidación para transformarse en oxazepam, conjugándose con el ácido glucurónico, principal transformación de esa droga. Las drogas y sus metabolitos se excretan en su mayor parte en la orina (70 a 90%) y el resto en las heces a través de la bilis. De los niveles sanguíneos se reduce que la vida media del diazepam es de 24 horas.

FARMACODEPENDENCIA: Es capaz de provocar dependencia, que es del tipo barbitúrico y semejante a la provocada por el meprobamato, pero al parecer de menor frecuencia y con dosis altas. Da lugar a cierta compulsión, dependencia psíquica, física y tolerancia (aumento de dosis), pudiendo producirse por la supresión un síndrome de abstinencia (no muy frecuente), que comprende excitación, insomnio, anorexia, temblores y aun convulsiones epileptiformes.

REACCIONES ADVERSAS:

Manifestaciones nerviosas: Consisten en somnolencia, ataxia, cefalea, mareos, alteraciones de la memoria, astenia, insomnio e irritabilidad psíquica que se observan como reacciones paradojales.

Trastornos gastrointestinales: Se presenta sequedad de la boca, náuseas y constipación; puede producirse aumento del apetito y voracidad.

Trastornos hemáticos: Consisten en leucopenia y aun agranulocitosis.

Manifestaciones alérgicas: Se presenta con urticaria y erupciones cutáneas morbiliformes.

Todos los trastornos ceden con la supresión del medicamento o la disminución de la dosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Depresores del sistema nervioso central: Existe sinergismo entre las benzoadiazepinas y los depresores centrales tales como el alcohol y los barbitúricos; el primer caso es importante para los que conducen automóvil, cuya destreza puede disminuir en forma considerable. Para el caso de los barbitúricos, la suma de acciones puede dar lugar a una grave intoxicación en caso de dosis elevadas de los primeros.

Drogas anticonvulsivantes: Se ha observado que la administración conjunta de las benzoadiazepinas con fenitoína puede dar lugar a niveles sanguíneos elevados de esta última, con el consiguiente cuadro tóxico, lo que se atribuye a que aquellas drogas inhiben el metabolismo de la fenitoína.

Drogas antiparkinsonianas: Se ha observado que el diazepam es capaz de disminuir la acción de la levodopa, con empeoramiento de los pacientes parkinsonianos, siendo el modo de acción desconocido.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

Vía oral.

Usual: 5 mg 3 veces por día.

Límites: 2 a 10 mg 4 veces por día

En los niños: 0.3 mg por kilo de peso diarios.

Vías intramusculares e intravenosa se utilizan en estados intensos de excitación psíquica, en las indicaciones quirúrgicas y obstétricas, así como en los estados convulsivos.

Usual: 5 mg 3 veces por día.

Límites: 2 a 10 mg 4 veces por día

En los niños: 0.3 mg por kilo de peso diarios.

INTOXICACIÓN: Es una droga en general poco tóxica, y de este rasgo deriva la popularidad de su empleo. El cuadro de intoxicación aguda prácticamente no existe, pues una sobredosificación aun muy intensa solo da lugar a somnolencia y sueño, del que el paciente puede ser despertado fácilmente. Sin embargo, con las dosis usuales, es capaz de producir reacciones adversas, así como también fenómenos de dependencia.

PRESENTACIONES:

Caja con 40 tabletas de 5 ó 10 mg.

Caja con 100 ampollas de 2 ml cada una.

LABORATORIOS BONIN