COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta ranurada de PAROXETEG® contiene paroxetina clorhidrato equivalente a 20 mg de paroxetina base; excipientes c.s.

INDICACIONES: PAROXETEG® está indicado como tratamiento alternativo de la depresión.

Adicionalmente, como preventivo de recaídas en la depresión, en el trastorno obsesivo-compulsivo, en el desorden de pánico y en el desorden de ansiedad social y/o fobia social. También se encuentra indicado como coadyuvante en el trastorno del estrés postraumático.

MECANISMO DE ACCIÓN: La acción antidepresiva de la paroxetina está ligada a la potente actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central como resultado de la inhibición de la recaptación presináptica de la serotonina, aumentando la concentración de esta en la unión sináptica y produciendo numerosos cambios funcionales en el sistema nervioso central. La paroxetina al igual que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, no presenta efecto sobre la recaptación de dopamina o de la norepinefrina ni tampoco posee gran actividad sobre la transmisión adrenérgica (α1, α2 y β), anticolinérgica o antihistamínica cuando es usada en dosis terapéuticas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la paroxetina, embarazo, lactancia, menores de 18 años de edad, enfermedad hepática y renal. Uso concomitante con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa) o por lo menos 14 días después de su retiro, pacientes que reciben concomitantemente litio. Pacientes que requieren ánimo vigilante. No ingerir bebidas alcohólicas.

PRECAUCIONES: Por existir en los pacientes con depresión la posibilidad de suicidio, se recomienda mantener vigilados muy de cerca los pacientes al inicio de la terapia. Se recomienda tener precaución con pacientes con desórdenes cardíacos a pesar de que la paroxetina no produce cambios clínicamente significativos a este nivel. De igual forma se debe tener precaución en pacientes con epilepsia, que sufran de ataques o manías; no debe administrarse a pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoamino oxidasa o que no lleven quince días de haberlo suspendido y por el contrario no administrar inhibidores de la monoamino oxidasa hasta después de quince días de haber suspendido la paroxetina. Los conductores de vehículos y maquinaria deberán ser muy prudentes en el caso de tener que iniciar tratamiento con paroxetina, a pesar de que el fármaco no está asociada con el deterioro de las funciones cognitivas y psicomotoras.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

EVENTOS ADVERSOS: El perfil de los efectos adversos de la paroxetina, difiere algo del perfil de los efectos adversos de los agentes antidepresivos prototipo (tricíclicos o inhibidores de la monoamino oxidasa), porque el fármaco es altamente selectivo sobre su acción (inhibidor de la recaptación de serotonina). Los efectos adversos que ocurren más frecuentemente, son sobre el sistema nervioso central, tales como: astenia, somnolencia, vértigo, insomnio, temblor y nerviosismo. Sobre el tracto gastrointestinal se han reportado náuseas, anorexia. En los hombres, desórdenes genitales y disfunción eyaculatoria y sudoración. La continuación en la terapia permite desarrollar tolerancia a algunos efectos adversos como náuseas y vértigo. Con poca frecuencia se han reportado reacciones extrapiramidales, especialmente en pacientes que utilizan medicamentos neurolépticos. También se han reportado movimientos distónicos de la lengua, los ojos y de la cara.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Se debe tener extremada precaución con el uso de la paroxetina y otros fármacos serotoninérgicos, pues pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico potencialmente fatal, entre estos se encuentran los inhibidores de la monoamino oxidasa, siendo la asociación con estos la que ha presentado mayor incidencia del trastorno; otros fármacos que alteran los niveles de serotonina son los agonistas del receptor 5-HT1, el triptófano, como precursor de la serotonina, las anfetaminas, la buspirona, la meperidina, la trazodona, el dextrometorfano, la dihidroergotamina, las sales de litio y la hierba de San Juan. Así mismo sus concentraciones pueden verse alteradas en medicamentos que alteren el metabolismo hepático como son la cimetidina, el fenobarbital, la fenitoína, fármacos que sean metabolizados por el citocromo P-450, alcohol, litio, digoxina, diazepam y propranolol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: El fármaco se absorbe completamente después de la administración de una dosis oral, sin que haya modificaciones significativas con el consumo simultáneo de alimentos, obteniéndose el pico de concentración plasmática a las 6,4 horas. Así como con otros inhibidores de la recaptación de serotonina, no se ha podido hallar una relación entre la toxicidad y los niveles plasmáticos.

Distribución: La distribución en el cuerpo de la paroxetina y sus metabolitos no ha sido caracterizada por completo, pero numerosos estudios de farmacocinética muestran que es un fármaco altamente liposoluble que se distribuye uniformemente en el organismo y penetra la barrera hematoencefálica; solamente el 1% del fármaco permanece en plasma. Los rangos aunque no han sido establecidos de forma precisa, oscilan entre 3,1 L a 28 L/kg reportados en estudios en animales. En estudios in vitro se encontró que la unión a proteínas plasmáticas era del 93-95%.

Metabolismo: La vida media de la paroxetina se estima entre 21-24 horas; se sabe que el fármaco es metabolizado extensamente por el hígado pero se desconocen cuales son sus metabolitos resultantes.

Eliminación: Aproximadamente un 64% de la dosis administrada se excreta por orina y cerca del 36% por las heces (probablemente por vía biliar), por lo tanto se debe tener especial cuidado con los pacientes que tengan una función renal alterada, pues debido a su amplia distribución en el organismo, no es susceptible de ser eliminado mediante diálisis.

POSOLOGÍA: La dosis recomendada de PAROXETEG® es de 20 mg al día y se debe revisar y ajustar (si es necesario) a las dos o tres semanas de iniciado el tratamiento, continuándolo por varios meses. En algunos pacientes se puede llegar a necesitar un incremento adicional en la dosis recomendada, en estos casos es recomendable subir 10 mg cada semana sin sobrepasar de 50 mg al día.

DESCRIPCIÓN: Paroxetina es un agente antidepresivo derivado de la fenilpiperidina, para administración oral. Aunque la estructura química de la paroxetina incluye 3 anillos benzénicos, el fármaco difiere estructuralmente de los antidepresivos tricíclicos clásicos (p. ej.: derivados similares a la dibenzazepine como imipramina, derivados similares a dibenzocicloheptane como amitriptilina, derivados similares a dibenzozepina como doxepina) y está estructuralmente relacionado con otros antidepresivos disponibles en la actualidad.

PRESENTACIÓN: PAROXETEG® 20 mg, caja por 10 tabletas recubiertas ranuradas de 20 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com

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