COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada CÁPSULA contiene 160 mg de extracto lípido esterólico de Serenoa repens*

* Extracto de aceite originado de los frutos de Serenoa repens (Bartram) pequeña. Proporción del extracto del fármaco 7-11:1

Solvente de extracción: solvente hexano.

Para la lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula.

Las cápsulas son color verde pálido y contienen una pasta amarillo verdosa con olor característico.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PERMIXON® está indicado en hombres adultos para el tratamiento de trastornos moderados de la micción (emisión de orina) relacionados con la hipertrofia prostática benigna (aumento de volumen).

PARTICULARIDADES FARMACÉUTICAS:

Lista de excipientes

Contenido de la cápsula: Macrogol 10 000.

Cuerpo y tapa de la cápsula: Gelatina, óxido de hierro amarillo E 172, indigotina E 132, dióxido de titanio E 171.

Incompatibilidades: No aplicable.

Vida útil: 3 años.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Medicamentos usados en hipertrofia prostática benigna.

Código ATC: G04CX02.

El extracto lípido esterólico de Serenoa repens tiene propiedades anti-inflamatorias, antiandrogénicas y antiproliferativas que actúan en la hipertrofia prostática benigna.

Las propiedades anti-inflamatorias son expresadas por unainhibición:

— de fosfolipasa A2 (reducción de la síntesis de ácido araquidónico),

— de ciclooxigenasa (reducción de prostaglandinas)

— de lipooxigenasa (reducción de leucotrienos)

Esta acción en la cascada del ácido araquidónico y el efecto observado en algunas citocinas anti- inflamatorias explican la actividad antiinflamatoria encontrada tanto en modelos animales como en la hipertrofia prostática benigna.

Las propiedades antriandrogénicas son principalmente debido a la inhibición de la 5 alfa reductasa, responsable de transformar la testosterona en su metabolito activo dihidrotestosterona (DHT). Esta actividad antiandrogénica también es incrementada mediante la reducción de la penetración de testosterona en la célula que es dependiente de prolactina, una inhibición de la formación del receptor de andrógenos que es estrógeno dependiente y finalmente una inhibición de las uniones de DHT a sus receptores.

Esta actividad ha sido confirmada en un modelo experimental de hipertrofia prostática benigna en rata.

Las propiedades antiproliferativas son explicadas por el hecho de que el extracto de Serenoa repens disminuye la proliferación del epitelio glandular (estimado usando el índice de timidina marcada con tritio) inducida por factores de crecimiento en las células organotípicas de próstata humana.

Disminuye la síntesis de proteínas en los cultivos de células prostáticas, estimulada por una combinación de testosterona y prolactina, siendo esta última la que regula el volumen prostático.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Es imposible evaluar completamente el perfil farmacocinético de medicamentos de este tipo ya que es imposible determinar los niveles en sangre de todos los componentes del extracto de la planta y, adicionalmente, debido a que algunos de estos componentes ya existen en la sangre.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes enlistados en la sección Lista de excipientes.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE USO: Durante el tratamiento, como vigilancia rutinaria de la hipertrofia prostática benigna, el paciente debe estar bajo supervisión médica continua.

Este medicamento puede causar náusea si se toma con el estómago vacío.

PERMIXON® no constituye un sustituto de la cirugía, en caso de que esto sea necesario.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: No relevante, ya que este medicamento no está indicado en mujeres.

EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA MANEJAR Y USAR MÁQUINAS: PERMIXON® no influye en la habilidad para manejar y usar máquinas.

EFECTOS ADVERSOS: La siguiente tabla muestra los efectos adversos observados en siete estudios clínicos con un total de 3593 pacientes: 2127 tomando PERMIXON®, para los cuales la evaluación de causalidad fue no “excluida”.

Los efectos no deseados clasificados por órganos o sistemas (de acuerdo a MEdDRA) se enlistan abajo como muy común (≥1/10), común (≥1/100 a <1/10), no común (≥1/1000 a <1/100), raro (≥1/10,000 a 1/1000), muy raro (<1/10,000) y frecuencia desconocida (no puede ser estimada con base en los datos disponibles).

Ninguna reacción adversa fue “muy rara”, “rara” o “muy común” en frecuencia y por lo tanto estas columnas no se presentaron en la tabla.

Durante los estudios clínicos,únicamente fue registrado un aumento moderado de las transaminasas y el aumento en las pruebas de funcionamiento hepático no tuvo importancia clínica.

Además, en la experiencia post comercialización se reportó edema con una frecuencia no conocida (no puede estimarse con base en los datos disponibles).

Se observó ginecomastia, pero fue reversible después de la interrupción del tratamiento.

REPORTE DE SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS: Es importante reportar las sospechas de reacciones adversas después de la autorización de este medicamento. Esto permite continuar monitoreando el balance beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través del sistema de farmacovigilancia local.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS U OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Los estudios experimentales con PERMIXON® no muestran alguna interferencia negativa con los grupos terapéuticos comúnmente asociados con esta condición (antibióticos para infecciones del tracto urinario, antisépticos y anti inflamatorios). Los resultados de los estudios específicos in vitro demostraron la ausencia del potencial de inhibición y potencial de inducción del extracto lípido esterólico de Serenoa repens.

No se esperan interacciones farmacocinéticas con tratamientos administrados conjuntamente.

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL EMPAQUE: Empaque con 30 y 60 cápsulas, en blíster de PVC/ Aluminio.

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

• Dosis:

Adulto: Una cápsula, dos veces al día, en las comidas.

• Método de administración: Vía oral. Tomar con un vaso de agua.

• Población pediátrica: Este medicamento no debe ser usado en niños.

INSTRUCCIONES DE USO/MANIPULACIÓN: No hay requerimientos especiales.

Cualquier producto fuera de uso y todos los materiales que han estado en contacto con él deben ser dispuestos en conformidad con los requerimientos locales.

ESTUDIOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: Los datos no clínicos no revelan ningún riesgo especial para humanos, esto con base a estudios no clínicos de dosis única y dosis repetidas, de toxicidad, genotoxicidad y toxicidad en la reproducción.

No se llevó a cabo un estudio para evaluar la seguridad farmacológica y el potencial carcinogénico.

SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, el paciente puede mostrar trastornos gastrointestinales transitorios. Los estudios en animales no mostraron ninguna toxicidad específica de este medicamento.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a no más de 30°C y en un lugar seco.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

• Resumen clínico, sección 2.5, Permixon

Titular de la autorización de comercialización

Titular: Pierre Fabre Médicament

45 place Abel Gance, 92100 Boulogne, Francia

Fabricante:

Pierre Fabre Médicament Production

Progipharm, Rue du Lycée, 45500 Gien, Francia

Fecha de actualización del texto: Mayo-2014