FÓRMULA CUALICUANTITATIVA: Cada CÁPSULA de 75 mg contiene:

Cada CÁPSULA de 150 mg contiene:

Cada CÁPSULA de 300 mg contiene:

INDICACIONES:

Dolor neuropático.

Epilepsia.

Trastorno de ansiedad generalizada.

Fibromialgia.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: La pregabalina es un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Aunque su mecanismo de acción no está aún claro, disminuye la excitabilidad neuronal central al unirse a la subunidad auxiliar (proteína ?2-?) de los canales de calcio dependientes del voltaje en las neuronas del Sistema Nervioso Central.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiepiléptico.

FARMACOCINÉTICA EN GRUPOS ESPECIALES:

Sexo: El sexo no influencia sobre la farmacocinética de la pregabalina.

Alteraciones de la función renal: El clearance de la pregabalina es directamente proporcional al clearance de la creatinina. Dado que la eliminación por vía renal es la principal de la pregabalina en pacientes con insuficiencia renal, es necesario reducir la dosis.

Alteraciones de la función hepática: No se han realizado estudios en este grupo de pacientes. Teniendo en cuenta que el metabolismo hepático no es significativo, es de presumir que la alteración de la función hepática no modifica las cifras plasmáticas de la pregabalina.

Pacientes mayores de 65 años: Debido a la disminución de la función renal que puede presentarse con el aumento de la edad, podría requerirse una disminución de la dosis.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Buena absorción siguiendo a la administración oral. Su biodisponibilidad es de un 90 >-%. Independientemente de la dosis el promedio de absorción se encuentra disminuido cuando se administra con alimentos resultando en una disminución de la Cmáx. de un 25 a un 30% y un aumento de la Tmáx. de aproximadamente 3 horas.

No obstante, la administración de pregabalina conjuntamente con alimentos no presenta ningún efecto clínicamente significativo sobre la absorción del producto.

Distribución: Volumen de distribución (Vol d)-0,56 L/kg.

En estudios preclínicos, pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos; atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes.

Unión proteica: Pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación: La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. En un estudio con pregabalina marcada, el 98% de la radiactividad recogida en la orina procedía de pregabalina inalterada.

Vida media: La vida media de eliminación en sujetos con función renal normal es de 6,3 horas.

Es necesario un ajuste de dosis en pacientes con la función renal alterada.

Concentración pico: Los valores de concentración máxima plasmática y los AUC aumentan linealmente con respecto a la dosis. El estado estable se logra entre las 24 y la 48 horas, siguiendo a una administración continua.

Eliminación:

Renal: Aproximadamente en un 98% en forma no modificada y 0,9% como su mayor metabolito, el derivado n-metilado de la pregabalina.

Clearance: 67 a 80 mL/min en sujetos jóvenes sanos. La pregabalina se remueve del plasma por hemodiálisis (en una sesión de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina se reducen en un 50%).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

ADVERTENCIAS: Como ocurre con todos los me- dicamentos antiepilépticos, en pacientes con severos desórdenes convulsivos debe disminuirse la dosis gradualmente durante 1 semana como mínimo, para evitar la producción de convulsiones.

PRECAUCIONES: Los pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con la pregabalina pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante.

El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar el riesgo de caídas en ancianos.

No existen datos suficientes sobre la utilización de la pregabalina en mujeres embarazadas.

No se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con la pregabalina.

En algunos pacientes se han observado síntomas de retiro de la medicación con pregabalina en tratamientos tanto al corto como al mediano plazo.

Se han comunicado en estos casos los siguientes síntomas: Insomnio, cefaleas, náuseas, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, sudoración y mareos.

El paciente debe ser informado sobre estas eventualidades antes de iniciar el tratamiento.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD:

Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de pregabalina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el posible riesgo en seres humanos. Por tanto, la pregabalina no debería utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz.

Se desconoce si pregabalina se excreta en la leche materna humana; sin embargo, está presente en la leche de las ratas. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con pregabalina.

REACCIONES ADVERSAS: Las más frecuentes reacciones adversas presentadas fueron mareos y somnolencia.

En general, todas las reacciones adversas han sido leves o moderadas y cedieron con la discontinuación del tratamiento.

Reacciones adversas que tuvieron una incidencia superior al placebo, ordenadas por sistema y frecuencia.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Raras: Neutropenia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Frecuentes: Aumento del apetito.

Poco frecuentes: Anorexia.

Raras: Hipoglucemia.

Trastornos psiquiátricos:

Frecuentes: Euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad.

Poco frecuentes: Despersonalización, anorgasmia, inquietud, depresión, agitación, cambios del humor, exacerbación del insomnio, estado de ánimo depresivo, dificultad para encontrar palabras, alucinaciones, sueños extraños, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía.

Raras: Desinhibición, estado de ánimo elevado.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: Mareos, somnolencia.

Frecuentes: Ataxia, alteraciones en la atención, coordinación anormal, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesias.

Poco frecuentes: Trastorno cognitivo, hipoestesia, defecto del campo visual, nistagmo, trastornos del habla, mioclonía, hiporreflexia, discinesia, hiperactividad psicomotora, mareo postural, heperestesia, ageusia, sensación de ardor, temblor intencional, estupor, síncope.

Raras: Hipocinesia, parosmia, disgrafia.

Trastornos oculares:

Frecuentes: Visión borrosa, diplopía.

Poco frecuentes: Trastornos visuales, sequedad ocular, edema ocular, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopia, epifora.

Raras: Fotopsia, irritación ocular, midriasis, osciliopsia, percepción profunda visual alterada, pérdida de la visión periférica, estrabismo, brillo visual.

Trastornos del oído y del laberinto:

Frecuentes: Vértigo.

Raras: Hiperacusia.

Trastornos cardiacos:

Poco frecuentes: Taquicardia.

Raras: Bloqueo auriculoventricular de primer grado, taquicardia sinusal, arritmia sinusal, bradicardia sinusal.

Trastornos vasculares:

Poco frecuentes: Rubor, sofocos.

Raras: Hipotensión, frío periférico, hipertensión.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Poco frecuentes: Disnea, sequedad nasal.

Raras: Nasofaringitis, tos, congestión nasal, epistaxis, rinitis, ronquidos, opresión en la garganta.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: Sequedad de boca, constipación, vómitos, flatulencia.

Poco frecuentes: Distensión abdominal, hipersecreción salival, enfermedad de reflujo gastroesofágico, hipoestesia oral.

Raras: Ascitis, disfagia, pancreatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco frecuentes: Sudoración, erupción papular.

Raras: Sudor frío, urticaria.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Poco frecuentes: Espasmo muscular, edema articu-lar, calambres musculares, mialgia, artralgia, lumbalgia, dolor en las extremidades, rigidez muscular.

Raras: Espasmo cervical, cervicalgia, rabdomiólisis.

Trastornos renales y urinarios:

Poco frecuentes: Disuria, incontinencia urinaria.

Raras: Oliguria, insuficiencia renal.

Trastornos del aparato reproductor y de las mamas:

Frecuentes: Disfunción eréctil.

Poco frecuentes: Retraso en la eyaculación, disfunción sexual.

Raras: Amenorrea, dolor de mamas, secreción mamaria, dismenorrea, hipertrofia mamaria.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes: Fátiga, edema periférico, sensación de embriaguez, edema, marcha anormal.

Poco frecuentes: Astenia, caídas, sed, opresión en el pecho.

Raras: Dolor exacerbado, ansarca, pirexia, escalofríos.

Exploraciones complementarias:

Frecuentes: Aumento de peso.

Poco frecuentes: Aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la creatinfosfoquinasa plasmática, aumento de la aspartato aminotransferasa, disminución del número de plaquetas.

Raras: Aumento de la glucemia, aumento de la creatinina plasmática, reducción de la potasemia, reducción de peso, reducción del número de leucocitos.

POSOLOGÍA, DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: El rango de dosis es de 150 mg a 600 mg/día, dividiendo su administración en dos o tres tomas.

Dolor neuropático:

Dosis de inicio: 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días.

Epilepsia:

Dosis de inicio: 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días.

Trastorno de ansiedad generalizada:

El tratamiento se puede comenzar con una dosis de 150 mg al día. De acuerdo a la evolución del paciente y la tolerabilidad, se puede elevar la dosis a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional, la dosis puede elevarse a 450 mg. Después de otra semana adicional, la dosis máxima aconsejada es de 600 mg al día.

Fibromialgia:

La dosis recomendada para el tratamiento de la fibromialgia es de 300 a 450 mg/día. Se debe comenzar con 75 mg dos veces al día (150 mg/día) y puede ser aumentada a 150 mg dos veces al día (300 mg/día) después de una semana de tratamiento, basado en la tolerancia y la eficacia. Los pacientes que no han experimentado una mejoría evidente con 300 mg día pueden incrementar la dosis a 225 mg dos veces al día (450 mg/día).

Si bien se han estudiado tratamientos con dosis de 600 mg/día, no se han demostrado beneficios con esta dosis y sí se ha demostrado una menor tolerancia.

Debido a la presentación de efectos adversos dependientes de la dosis, no se recomiendan tratamientos con dosis mayores de 450 mg.

Debido a que pregabalina se elimina por excreción renal, la dosis debe ser ajustada en pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina de 60 ml/min) (véase Pacientes con alteraciones de la función renal).

Interrupción del tratamiento: Si se quiere interrumpir el tratamiento con pregabalina, éste se deberá hacer en forma gradual durante un periodo mínimo de una semana.

Pacientes con alteración de la función renal: En pacientes con disminución de la función renal deberá disminuirse la dosis en función del clearance de creatinina.

Clearance de creatinina > de 60 mL/min: 150, 300, 600 mg al día divididos en dos o tres tomas.

Clearance de creatinina = a 30-60 mL/min: 75, 150, 300 mg divididos en dos o tres tomas.

Clearance de creatinina = a 15-30 mL por minuto 25-50, 75, 150 mg/día como una sola dosis diaria o dividido en dos dosis.

Clearance de creatinina < de 15 mL por minuto: 25, 25-50, 75 mg/día como una sola dosis diaria.

En pacientes que se encuentren bajo diálisis, la dosis de pregabalina debe ajustarse sobre la base de la función renal. Inmediatamente después de las 4 horas de diálisis debe adicionarse a la dosis diaria una dosis adicional.

Pacientes con una dosis simple de 25 mg, la dosis de suplemento debe ser de 50 a 75 mg.

Pacientes con una dosis simple de 75 mg, la dosis de suplemento debe ser de 100 a 150 mg.

Pacientes con al alteración hepática: No requieren ajuste de dosis.

Niños y adolescentes (de 12 a 17 años de edad): No se ha demostrado la seguridad y eficacia de la pregabalina en niños menores de 12 años ni en adolescentes.

No se recomienda su uso en niños.

Ancianos (mayores de 65 años): Es posible una disminución de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal.

DEPENDENCIA Y ABUSO DE MEDICACIÓN: No se demostró con pregabalina síndrome de retiro de droga o comportamiento de búsqueda de droga; no obstante, el médico tratante debe evaluar y controlar a los pacientes bajo tratamiento si presentan desarrollo de tolerancia, incremento de dosis y comportamiento de búsqueda de droga.

SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: No se han comunicado reacciones adversas no esperadas con dosis mayores que las terapéuticas.

No hay antídoto específico para la pregabalina. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

PRESENTACIONES:

Cápsulas 75 mg: Envases conteniendo 14 y 28 cápsulas.

Cápsulas 150 mg: Envases conteniendo 14 y 28 cápsulas.

Cápsulas 300 mg: Envases conteniendo 14 y 28 cápsulas.

CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura ambiente, no superior a los 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. Este medicamento sólo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta.

Mantener fuera del alcance de los niños.

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