FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene:

El losartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II con actividad antihipertensiva debida, principalmente, a un bloqueo selectivo de los receptores AT1 y con la consiguiente reducción del efecto presor de la angiotensina II.

INDICACIONES: Se usa en el tratamiento de la hipertensión y puede desempeñar un papel en los pacientes que presentan tos con los IECA. También se ha probado en la insuficiencia cardíaca y en el infarto de miocardio. Se esta investigando en la neuropatía diabética.

FARMACOCINÉTICA: Después de la administración por vía oral, el losartán se absorbe fácilmente por el tubo digestivo, con una biodisponibilidad oral del 33%. Sufre un metabolismo de primer paso hepático donde se forma un metabolito activo con un grupo ácido carboxílico, llamado E-3174 (EXP-3174), que tiene más actividad farmacológica que el losartán. También se forman algunos metabolitos inactivos. El metabolismo se realiza básicamente en la isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del citocromo P450. Las concentraciones máximas en plasma del losartán y del E-3174 se alcanzan al cabo de 1 y de 3 a 4 h, respectivamente, tras su administración por vía oral. Tanto el losartán como el E-3174 se ligan a proteínas plasmáticas en más del 98%. El losartán se excreta en la orina y en las heces por vía biliar en forma de metabolitos y principio activo inalterado.

Después de la administración oral, se elimina un 35% de la dosis en la orina y un 60% en las heces. La semivida de eliminación de losartán y del E-3174 es de 1,5-2,5 h y de 3-9 h, respectivamente.

PRECAUCIONES: El losartán está contraindicado en el embarazo y debe emplearse con precaución, sobre todo durante la lactancia. Debe emplearse con precaución en pacientes con estenosis arterial renal. Se pueden requerir dosis más pequeñas en pacientes con insuficiencia renal y debe considerarse su reducción en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con una pérdida del volumen (p. ej.; en pacientes que han recibido tratamientos con dosis altas de diuréticos) pueden experimentar hipotensión, que podrá reducirse con la utilización de dosis bajas de losartán al inicio del tratamiento. Puede producir hiperpotasemia y, por lo tanto, las concentraciones séricas de potasio se deben monitorizar, especialmente en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, y se debe eliminar el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio.

EFECTOS ADVERSOS: Se ha descrito que los efectos adversos del losartán son generalmente leves y transitorios e incluyen vértigos e hipotensión ortostática dependiente de la dosis. Puede haber hipotensión, especialmente en pacientes con una pérdida del volumen (p. ej., en aquellos que reciben dosis altas de diuréticos). Rara vez puede producirse disfunción renal, erupción, angioedema y aumento de la tasa de las enzimas hepáticas. También se han descrito hiperpotasemia y mialgia. Parece ser que el losartán causa menos tos que los IECA. Se han descrito otros efectos adversos con antagonistas de los receptores de la angiotensina II, incluidos trastornos en las vías respiratorias, dolor de espalda, trastornos gastrointestinales, fatiga y neutropenia.

Angioedema: El angioedema es un efecto adverso reconocido de los IECA y se cree que se debe a acumulación de bradicininas. Sin embargo, el losartán, que no afecta a los niveles de bradicininas, se ha asociado a casos de angioedema. En algunos pacientes que habían experimentado previamente angioedema con IECA, se aconseja precaución cuando se usen antagonistas del receptor de la angiotensina II.

Efectos sobre el gusto: Pacientes que han sido tratados con losartán para la hipertensión han padecido trastornos del gusto, que en algunos casos progresan hasta perderlo completamente. En cada caso, el gusto volvió a la normalidad tras suspender el tratamiento con losartán.

Efectos sobre el hígado: Raras veces se produce un aumento del valor de las enzimas hepáticas en pacientes que reciban losartán. Se presentó hepatotoxicidad aguda grave en un paciente un mes después de sustituir el Losartán por enalapril, porque el enalapril, al ser IECA, produce tos. El paciente se recuperó cuando se retiró el losartán, pero los síntomas y el aumento de la concentración de las enzimas hepáticas reaparecieron al reiniciarse el tratamiento. También se produjo hepatotoxicidad aguda reversible en un paciente al que se había administrado Losartán a una dosis de 150mg/día durante 6 semanas. También se ha descrito un caso de ictericia colestática asociada al tratamiento con irbesartán. La ictericia se resolvió lentamente una vez retirado el irbesartán.

Efectos sobre la piel: A 2 pacientes que estaban siendo tratados con losartán para la hipertensión, se les desarrolló un infiltrado linfocitico cutáneo atípico. En ambos casos, las lesiones desaparecen a las pocas semanas de interrumpirse el tratamiento.

Efectos sobre la sangre: Una anemia sintomática en un paciente con trasplante renal, apareció 6 semanas después de empezar el tratamiento con losartán. También se han descrito disminuciones en las concentraciones de hemoglobina en pacientes con una insuficiencia renal grave sometidos a hemodiálisis.

Migraña: En un paciente, se describió migraña grave después de la administración de losartán. El paciente no tenía historia de migraña y los síntomas reaparecieron al reiniciarse el tratamiento.

Pancreatitis: Se ha descrito pancreatitis aguda en 2 pacientes que estaban siendo tratados con losartán. Sin embargo, uno de los pacientes presentó más tarde una pancreatitis sin relación con el losartán. Otros pacientes han desarrollado pancreatitis aguda durante el tratamiento de enalapril.

INTERACCIONES: Fluconazol, litio y rifampicina

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: El losartán se administra por vía oral en forma de sal potásica.

El efecto hipotensivo máximo se consigue sobre las 3 o 6 semanas después de iniciar el tratamiento.

En la hipertensión, la dosis habitual es de 50 mg una vez al día. La dosis puede incrementarse, si es necesario, a 100 mg/día en forma de dosis única o dividida en 2 dosis, Se utiliza una dosis inicial de 25 mg, una vez al día, en pacientes mayores de 75 años, y en pacientes con una insuficiencia renal grave o moderada (aclaramiento de creatinina menor de 20 ml/min), o con una pérdida del líquido intravascular. En pacientes con insuficiencia hepática, debe considerarse una reducción de la dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con 14 tabletas.

LABORATORIOS BONIN