FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULA-CIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Cada ampolleta contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antiinflamatorio no esteroide con importante actividad analgésica, indicado en el tratamiento del manejo del dolor moderadamente severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: RAPIX® es un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico, lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso.

Después de su administración oral, RAPIX® es rápidamente absorbido; logra concentraciones plasmaticas máximas entre 30 y 50 minutos. Después de su administración intramuscular RAPIX® logra concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 50 minutos.

La administración intravenosa directa o en bolo, a los 5 y 5,4 minutos respectivamente. La administración en infusión continua de 5 mg/h mantiene concentraciones plasmáticas similares a la administración de 30 mg c/6 horas.

La farmacocinética de RAPIX® es lineal, logrando su estado de equilibrio después de la cuarta dosis, cuando se administra en bolo cada 6 horas.

El ketorolaco se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. RAPIX® se metaboliza ampliamente a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación.

El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%); la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 4 a 6 horas y la depuración plasmática total de 0.023 l/h/kg.

En ancianos (≥ 65 años), la vida plasmática de RAPIX® se prolonga hasta 7 horas; en insuficiencia renal la eliminación está disminuida, por lo que su vida plasmática también se prolonga.

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs, RAPIX® está contraindicado en pacien­tes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINEs, enfermedad ácido péptica activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/L) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

PRECAUCIONES GENERALES: RAPIX® debe administrarse con precaución en pacientes con ries­go de hemorragia digestiva, especialmente en los ancianos tratados con dosis superiores a 60 mg/día. En los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía.

Pacientes con alteraciones en los tiempos de coagulación, ya que RAPIX® inhibe la agregación plaquetaria; sin embargo, ésta regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento. Se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con RAPIX®, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha reportado malestar abdominal, anorexia, es­treñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorra­gia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena, ansiedad, meningitis aséptica, convul­siones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, parestesias, sudación, vértigo, insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, oliguria, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico, asma bronquial, disnea, edema pulmonar, hepatitis, icte­ricia colestásica, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema macu­lopapular, prurito, síndrome de StevensJohnson, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, reacciones hematológicas, disgeusia, alteraciones de la vista, acufenos, hipoacusia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: RAPIX® no debe administrarse en forma simultánea con probenecida, ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco.RAPIX® disminuye el aclaramiento de pentoxifilina, metotrexato y litio. Con warfarina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha descrito elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina, inhibición de la agregación plaquetaria, prolongación del tiempo de sangrado, alteración en las pruebas de funcionamiento hepático.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda tomar una cápsula de 10 mg cada 4-6 horas, sin exceder de 40 mg al día ni de 7 días.

La dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder la dosis recomendada. La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Soluciones compatibles: Salina, dextrosa al 5%, solución de Ringer y Ringer lactato o soluciones Plasmalyte.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han notificado, sin embargo se recomiendan mediadas generales y la suspensión del medicamento.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 cápsulas de 10 mg c/u. Caja con 3 ampolletas con 30 mg/2 mL c/u.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

®Marca registrada

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C, y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta medica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.