FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Citrato de sildenafil equivalente a sildenafil 50 mg y 100 mg. Excipiente csp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil que consiste en la incapacidad para lograr o mantener la erección del pene suficiente para tener rendimiento sexual satisfactorio. Para que sildenafil sea efectivo es necesario que haya estimulación sexual.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Sildenafil es un tratamiento por vía oral para los trastornos de la disfunción eréctil constituido por la sal citrato de sildenafil, el cual es un inhibidor selectivo del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) específico para la fosfodiesterasa tipo 5 (FDE-5).

Mecanismo de acción: El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante el estímulo sexual. En consecuencia el óxido nítrico activa a la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en aumentar los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), produciendo la relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso favoreciendo el flujo de sangre. Sildenafil no ejerce un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, sino que aumenta el efecto del óxido nítrico (ON) al inhibir a la fosfodiesterasa tipo 5 (FDE-5) la cual es responsable de la degradación del GMPc en el cuerpo cavernoso. Cuando el estímulo sexual ocasiona la liberación local del ON la inhibición de la FDE-5 por acción de sildenafil ocasiona un aumento en las concentraciones de GMPc en el cuerpo cavernoso, resultando en relajación del músculo liso y aumento del flujo sanguíneo al cuerpo cavernoso. A las dosis recomendadas sildenafil no tiene efectos en ausencia de estimulación sexual.

Absorción: Sildenafil se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral, con biodisponibilidad absoluta aproximadamente del 40% (límites de 25-63%). Sildenafil inhibe la enzima humana FDE-5 in vitro en un 50% en una concentración de 3,5 nM. En el hombre, la concentración máxima promedio de sildenafil libre en plasma después de una dosis oral única de 100 mg es de aproximadamente 18 ng/ml o 38 nM. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 30 a 120 minutos (promedio de 60 minutos) de la administración del medicamento por vía oral, en ayunas. Cuando se toma sildenafil simultáneamente con una comida rica en grasas, disminuye la tasa de absorción con un retardo promedio de 60 minutos en el Tmáx y disminución en promedio del 29% en la Cmáx.

Distribución: El promedio del volumen de distribución de sildenafil en estado de equilibrio es de 105 l, demostrativo de su distribución a los tejidos. Sildenafil y su principal metabolito circulante el N-desmetilo, se unen aproximadamente un 96% con las proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Sildenafil es depurado mayormente por las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante resulta de la N-desmetilación del sildenafil el cual es posteriormente metabolizado.

Eliminación: La depuración corporal total de sildenafil es de 41 L/h con una vida media de fase terminal de 3-5 horas. Después de la administración oral o intravenosa, sildenafil es excretado en forma de metabolitos, principalmente en las heces (aproximadamente 80% de la dosis administrada por vía oral) y en menor grado en la orina (aproximadamente 13% de la dosis administrada por vía oral).

CONTRAINDICACIONES: El uso de sildenafil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la tableta. Se ha demostrado que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica, por lo que está contraindicada su administración concomitantemente en pacientes bajo tratamiento regular o intermitente con donadores del óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquiera de sus formas.

PRECAUCIONES GENERALES: No es recomendable el uso de medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres cuando no sea aconsejable practicar actividad sexual. En estudios clínicos se ha demostrado que sildenafil tiene propiedades vasodilatadoras sistémicas que originan disminuciones transitorias de la presión arterial. Se aconseja tener precaución cuando sildenafil es administrado a pacientes que estén tomando bloqueadores alfa ya que la coadministración puede producir hipotensión sintomática en individuos susceptibles.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Sildenafil no está indicado para usarse en mujeres. No se dispone de estudios controlados en mujeres durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Desórdenes del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea). Desórdenes cardíacos: taquicardia. Desórdenes vasculares: hipotensión, síncope, epistaxis. Desórdenes gastrointestinales: vómito. Desórdenes oculares: dolor ocular, enrojecimiento de los ojos/inyección conjuntival. Desórdenes del sistema reproductivo: erección persistente y/o priapismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Estudios in vivo: se ha demostrado que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica. Por lo tanto, está contraindicado el uso de sildenafil simultáneamente con donadores del óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquiera de sus formas, regular o intermitentemente (ver Contraindicaciones).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las tabletas de sildenafil son para administración por vía oral.

Uso en adultos: Para la mayoría de los pacientes la dosis recomendada es de 50 mg tomados según sea necesario aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Con base a la eficacia y tolerancia la dosis máxima recomendada puede aumentarse a 100 mg o disminuirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada al día es de 100 mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es una vez al día.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste en la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina = 30-80 ml/min). Debido a que la eliminación del sildenafil se reduce en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 ml/min) debe considerarse una dosis de 25 mg.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Debido a que la eliminación de sildenafil se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo cirrosis) debe considerarse una dosis de 25 mg.

Uso en pacientes que utilizan otros medicamentos: Dada la gran interacción en pacientes que reciben concomitantemente tratamientos con ritonavir (ver Interacciones medicamentosas y de otro género) se recomienda no exceder la dosis máxima de 25 mg de sildenafil en un período de 48 horas. Debe considerarse una dosis inicial de 25 mg en pacientes que reciben tratamiento concomitante con los inhibidores CYP3A4 (por ejemplo eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol). Para minimizar el desarrollo potencial de la hipotensión postural los pacientes deben estar estables con la terapia de bloqueadores alfa antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Además, debe ser considerada la iniciación de sildenafil a dosis baja.

Uso en niños: Sildenafil no está indicado para uso en niños (menores de 18 años).

Uso en ancianos: No se requiere ajuste en la dosis en pacientes ancianos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de hasta 800 mg los efectos adversos fueron similares a los observados a las dosis menores pero su incidencia aumentó. En casos de sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte según sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración ya que sildenafil tiene gran afinidad por las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina.

PRESENTACIONES: Caja con 1 tableta de 50 mg. Caja con 1 tableta de 100 mg. Caja con 4 tabletas de 50 mg. Caja con 4 tabletas de 100 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.