COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de SILDENAFIL LA SANTÉ® contiene 50 mg de sildenafil. Cada TABLETA MASTICABLE contiene 50 mg de sildenafil.

INDICACIONES: SILDENAFIL LA SANTÉ® está indicado como coadyuvante en el tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso requiere de evaluación, diagnóstico, prescripción y supervisión médica.

MECANISMO DE ACCIÓN: SILDENAFIL LA SANTÉ® actúa aumentando el GMPc por inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) en los cuerpos cavernosos, produciendo relajación del músculo liso y entrada del flujo sanguíneo, facilitando de esta manera la erección en respuesta a la estimulación sexual. La actividad del sildenafil es altamente selectiva, siendo entre 80 y 8.500 veces más selectiva contra la PDE5 respecto de otras fosfodiesterasas y entre 7,7 a 16,6 veces respecto de la fosfodiesterasa 6.

FARMACOCINÉTICA: El sildenafil se absorbe rápidamente luego de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 1 hora. Los alimentos retardan la absorción del sildenafil. Su biodisponibilidad es del 41% debido fundamentalmente al metabolismo de primer paso. Su unión a proteínas es de aproximadamente el 96% y tiene un amplio volumen de distribución. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas. Solo el 2% del fármaco se excreta en forma inalterada y el 80% y 13% se excreta a través de las heces y la orina respectivamente, en forma de metabolitos. La principal ruta de metabolización es a través del CYP3A4. Su depuración se reduce en pacientes con insuficiencia renal y/o en pacientes con cirrosis, y en pacientes de edad avanzada.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad y/o intolerancia al sildenafil o a cualquiera de los componentes del medicamento, pacientes con retinopatía pigmentosa. No se debe administrar concomitantemente con nitratos, nitritos o donadores del óxido nítrico en cualquiera de sus formas. Se debe utilizar con cautela en pacientes con trastornos de la coagulación, ulcera péptica activa o enfermedad ocular hereditaria o insuficiencia hepática.

SILDENAFIL MASTICABLE LA SANTÉ® contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

Se debe tener precaución en pacientes con trastornos hematológicos (anemia depranocítica, mieloma múltiple o leucemia) o anatómicos que predispongan al priaprismo. Se debe utilizar con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas o alteración grave de la función renal, pudiendo ser necesario el ajuste en la dosificación. Tampoco se recomienda su utilización en pacientes con trastornos hemorrágicos, trastornos retinianos, antecedentes de pérdida súbita de la visión, hipotensión, antecedentes recientes de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, arritmias potencialmente mortales, angina inestable e insuficiencia cardiaca. Se debe utilizar con precaución y bajo vigilancia médica en enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial y en pacientes mayores de 65 años en los que usualmente hay una reducción del metabolismo del fármaco. No se recomienda combinar el sildenafil con otros tratamientos para la disfunción eréctil.

Se han reportado complicaciones cardiovasculares graves potencialmente mortales, aunque de ocurrencia rara y usualmente han ocurrido en pacientes con factores de riesgo conocidos o en quienes el fármaco estaba contraindicado; estudios clínicos han reportado una ocurrencia de eventos cardiovasculares similar a la del grupo control. Sin embargo, no se ha establecido con exactitud si los pacientes con enfermedades cardiovasculares preexistentes tienen un riesgo incrementado al tomar sildenafil (sin nitratos simultáneamente); en este sentido, el American College of Cardiology (ACC) y la American Heart Association (AHA) advierte que las pruebas son insuficientes y sugiere que el sildenafil podría utilizarse pero con precaución y bajo vigilancia médica, en pacientes con arteriopatía coronaria estable siempre y cuando no tomen nitratos y debe ser evitado en pacientes con infarto al miocardio. Los riesgos cardiovasculares de la actividad sexual deben ser considerados y evaluados antes de iniciar el tratamiento con sildenafil; en algunos pacientes la actividad sexual puede ser desaconsejable. Los pacientes que experimenten mareo o alteraciones visuales, no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria. Se recomienda realizar una evaluación oftalmológica previa al inicio de la medicación. Se debe suspender el uso del medicamento cuando se presenten alteraciones visuales en uno o ambos ojos y remitir de inmediato al especialista.

REACCIONES ADVERSAS: El sildenafil es un fármaco bien tolerado. Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: cefalea, enrojecimiento facial o rubor, dispepsia y congestión nasal. También se han reportado anormalidades en la visión, particularmente más frecuentes con las dosis altas y en aquellos con algún grado de disfunción retiniana preexistente (como por ejemplo, degeneración macular, glaucoma, retinopatía diabética o retinopatías inespecíficas), las cuales consisten en alteración del color visual (alteraciones del tinte, del brillo y/o del color visual, aunque frecuentemente se reporta matiz azulado en la visión), incremento de la sensibilidad a la luz y visión borrosa; estos efectos se han reportado como leves y transitorios. Otros eventos adversos que pueden presentarse son: erección prolongada y/o priaprismo, mareo, diarrea, dolor muscular, erupción cutánea y/o exantemas, infección de las vías urinarias o respiratorias, astenia, dolor abdominal, náuseas e insomnio. En casos aislados se ha reportado neuropatía óptica isquémica, la cual a su vez puede generar alteraciones y/o secuelas del campo visual.

INTERACCIONES: SILDENAFIL LA SANTÉ® puede potenciar los efectos hipotensores de nitratos, nitritos o donadores del óxido nítrico, por lo cual se contraindica su uso concomitante con estos fármacos. Tampoco se recomienda la administración simultánea de sildenafil con ritonavir debido a que se produce un incremento significativo de las concentraciones del sildenafil. La administración concomitante con fármacos que inhiban la isoenzima CYP3A4 (como la cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol e inhibidores de la proteasa del VIH) puede reducir la depuración del sildenafil e incrementar sus concentraciones plasmáticas, por lo cual es necesario ajustar las dosis en estos casos. El sildenafil 50 mg no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con concentraciones sanguíneas máximas de alcohol de 80 mg/dl. El sildenafil no está indicado para uso en mujeres y tampoco hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o lactantes.

DOSIFICACIÓN: En adultos la dosis recomendada de SILDENAFIL LA SANTÉ® es de 1 tableta de 50 mg, ½ hora antes de la actividad sexual, 1 vez al día, vía oral. De acuerdo con la respuesta, la dosis se puede incrementar hasta 100 mg/día o reducir a 25 mg/día, vía oral. En mayores de 65 años se recomienda ½ tableta de 50 mg (25 mg), una sola vez al día.

DESCRIPCIÓN: SILDENAFIL LA SANTÉ® es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 que se emplea para el tratamiento de la disfunción erectil.

PRESENTACIÓN: SILDENAFIL LA SANTÉ®, caja por 2 y 4 tabletas de 50 mg. SILDENAFIL MASTICABLE LA SANTÉ® se presenta en caja por 2 tabletas masticables.

LABORATORIOS LA SANTÉ S.A.

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Bogotá, D. C., Colombia

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