FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene 2,5 mg de tibolona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SINTEMEL® está indicado como terapia de reemplazo hormonal en las mujeres post- menopáusicas, tanto para el control del síndrome climatérico (trastornos vasomotores, irritabilidad, astenia, alteraciones del sueño, etc.) cuanto para profilaxis de la osteoporosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La tibolona es un esteroide sintético que se comporta como una pro droga con características farmacológicas singulares pues, dependiendo de las enzimas específicas presentes en los distintos tejidos, se transforma en tres metabolitos activos, cada uno con un efecto hormonal diferente; por lo mismo, sus efectos hormonales varían de un tejido a otro, ejerciendo en la mayoría de ellos actividad estrogénica, en otros progestágena, y androgénica en algunos. Estos metabolitos son: la 3-alfa-hidroxitibolona y la 3-beta-hidroxitibolona (que se comportan como agonistas de los receptores estrogénicos) y el delta-4-isómero (que estimula sólo a los receptores progestágenos y andrógenos). Por lo tanto, los tejidos que transforman a la tibolona en 3-alfa y 3-beta-hidroxitibolona (como la mucosa vaginal, el tejido óseo, el tejido muscular estriado), se beneficiarán con un efecto terapéutico típicamente estrogénico, en tanto que los que pueden sintetizar al delta-4-isómero (endometrio, glándula mamaria, tejido nervioso) serán influenciados por un efecto progestágeno y aún androgénico (como el centro de la libido, en el hipotálamo). Por sus efectos estrogénicos, no solamente evita la osteoporosis, atrofia genital, sequedad vaginal, hipotonía muscular y otras manifestaciones del climaterio, sino que además reduce las concentraciones plasmáticas de los triglicéridos y, en menor grado, las del colesterol total y su fracción LDL, en tanto que incrementa las concentraciones de la fracción HDL. En cambio, la actividad progestágena controla la proliferación tisular excesiva asociada al empleo continuo de los estrógenos, reduciendo el riesgo de que se induzca el desarrollo de procesos tumorales en órganos sensibles, como las glándulas mamarias y el endometrio. El efecto androgénico ejercido sobre el hipotálamo permite restaurar la libido, con frecuencia afectada por los cambios propios del periodo perimenopáusico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del medicamento. Embarazo y lactancia. Tumores malignos estrógeno - dependientes (cáncer de mama y de endometrio). Trombosis venosa profunda en curso. Cardiopatía isquémica aguda. Enfermedad vascular cerebral aguda. Insuficiencia hepática severa. Síndromes de Rotor y Dubin Johnson. Hemorragias vaginales de etiología no determinada.

PRECAUCIONES GENERALES: Los fármacos que inducen la actividad enzimática del citocromo P 450, tales como la carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y rifampicina, pueden acelerar el metabolismo de la tibolona y, por lo mismo, reducir su actividad terapéutica. En cambio, la tibolona puede incrementar el efecto de los anticoagulantes en la medida que se comporta como inductora de la actividad fibrinolítica plasmática.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente la administración de tibolona puede provocar sangrado genital, leucorrea, mastodinia, dolores abdominales, cefalea, disturbios visuales, trastornos digestivos, colestasis, edema, vértigo, prurito, hirsutismo, acné y caída del cabello.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Un comprimido cada día.

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 30 comprimidos de 2,5 mg de tibolona.

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