FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Tabletas. Cada TABLETA contiene: Tadalafil 20 mg. Excipiente csp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tadalafil es un inhibidor reversible, potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) específico de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). Tratamiento de la disfunción eréctil.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Tadalafil es un inhibidor reversible, potente y selectivo del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5). Cuando la estimulación sexual produce la liberación local de óxido nítrico la inhibición de la PDE-5 por TADALAFIL CALOX ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos. El resultado es una relajación del músculo liso, permitiendo la afluencia de sangre a los tejidos del pene, produciendo por lo tanto una erección. Tadalafil no tiene efecto en ausencia de estimulación sexual. Los estudios in vitro han mostrado que tadalafil es un inhibidor selectivo de la PDE-5. La PDE-5 es un enzima que se encuentra en el músculo liso de los cuerpos cavernosos del pene, en el músculo liso vascular y visceral, en el músculo esquelético, plaquetas, riñón, pulmón, y cerebelo. El efecto de tadalafil sobre la PDE5 es más selectivo que sobre otras fosfodiesterasas.

Absorción: Tadalafil se absorbe rápidamente por vía oral y la concentración plasmática máxima media (Cmáx) se alcanza en un tiempo promedio de 2 horas después de la dosificación. Ni la velocidad ni el grado de absorción de tadalafil se ven influidos por la ingesta de alimentos, por lo que TADALAFIL CALOX puede tomarse con o sin alimentos.

Distribución: El volumen de distribución medio es de aproximadamente 63 L lo que indica que tadalafil se distribuye en los tejidos.

Metabolismo: Tadalafil es principalmente metabolizado por la isoforma 3A4 del citocromo P450 (CYP).

Eliminación: La depuración promedio de tadalafil es de 2.5 L/h y su vida media es de 17.5 horas en individuos sanos. Tadalafil se excreta predominantemente en forma de metabolitos inactivos, principalmente en heces (aproximadamente el 61 % de la dosis) y en menor grado en la orina (aproximadamente el 36 % de la dosis).

CONTRAINDICACIONES: En estudios clínicos, tadalafil ha incrementado el efecto hipotensor de los nitratos. Por ello, TADALAFIL CALOX, al igual que otros inhibidores de la PDE-5 está contraindicado en pacientes que estén tomando cualquier forma de nitrato orgánico. No se debe administrar TADALAFIL CALOX a pacientes con hipersensibilidad a tadalafil o a cualquiera de los excipientes de la tableta. Neuropatía óptica isquémica.

PRECAUCIONES GENERALES: No se deben utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo TADALAFIL CALOX en hombres con enfermedades cardíacas para los que la actividad sexual no está recomendada. Se ha reportado priapismo con inhibidores de la PDE-5 incluyendo tadalafil. Se debe aconsejar a los pacientes que experimenten erecciones de cuatro horas de duración o más que acudan inmediatamente al médico. Si el priapismo no se trata inmediatamente puede provocar daños en los tejidos del pene y una pérdida permanente de la potencia. TADALAFIL CALOX debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedades que les puedan predisponer al priapismo (tales como, como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia) o en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de TADALAFIL CALOX no está indicado en mujeres.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los eventos adversos reportados más frecuentemente fueron cefalea y dispepsia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Tadalafil tiene propiedades vasodilatadoras y puede incrementar los efectos hipotensores de los agentes antihipertensivos. En forma adicional, en pacientes que tomaban múltiples agentes antihipertensivos y cuya hipertensión no estaba bien controlada se observaron reducciones mayores de la presión arterial. Estas reducciones no se asociaron con síntomas de hipotensión en la gran mayoría de los pacientes. Se deben de proporcionar recomendaciones clínicas apropiadas a los pacientes cuando se traten con medicamentos antihipertensivos y TADALAFIL CALOX.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral de administración. La dosis recomendada de TADALAFIL CALOX es de 20 mg antes de la actividad sexual. Puede tomarse entre 30 minutos y hasta 36 horas antes de la actividad sexual. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día. TADALAFIL CALOX ha demostrado ser efectivo desde los 16 minutos después de la dosis y hasta por 36 horas. Para que TADALAFIL CALOX sea efectivo es necesaria la estimulación sexual. TADALAFIL CALOX puede tomarse independientemente de las comidas. Los pacientes pueden iniciar la actividad sexual en diferentes momentos después de la administración para determinar su ventana de respuesta óptima. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes ancianos, en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada, ni en pacientes diabéticos. En pacientes con depuración de creatinina 50 ml/min TADALAFIL CALOX debe prescribirse con precaución. TADALAFIL CALOX no está indicado en personas menores de 18 años de edad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se administraron dosis únicas de hasta 500 mg a voluntarios sanos y dosis diarias múltiples de hasta 100 mg a pacientes. Los eventos adversos fueron similares a los observados con dosis más bajas. En caso de sobredosificación se deben tomar las medidas habituales de soporte. La hemodiálisis contribuye en forma mínima a la eliminación de tadalafil.

PRESENTACIONES:

Caja con 2 y 4 tabletas de 20 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.