FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada CÁPSULA de liberación controlada contiene 0.4 mg de tamsulosina clorhidrato.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de la HPB (Hipertrofia Prostática Benigna).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: La tamsulosina es una metoxibenzeno sulfonamida que se comporta como un antagonista competitivo selectivo por los receptores adrenérgicos alfa-1-A, distribuidos específicamente en la membrana plasmática de las células musculares de la próstata (estroma y cápsulas), así como el trígono vesical y uretra posterior, aliviando de este modo las manifestaciones de prostatismo (disuria, polaquiuria, nicturia, disminución del calibre del chorro miccional, etc.) causadas por la obstrucción uretral secundaria al desarrollo de la Hipertrofia Prostática Benigna (HPB).

Farmacocinética: Administrada por vía oral, la dosis de tamsulosina se absorbe en el intestino delgado de modo casi completo, lo que le da una biodisponibilidad (F) cercana al 100%. Las concentraciones plasmaticas máximas se alcanzan 6 horas después de la ingestión (Tmáx.). La administración inmediatamente después de una comida puede prolongar la Tmáx. en 1 hora y reducir la AUC en hasta un 30%. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se obtienen al quinto día de tratamiento. Circula ligada en un 99% a la glicoproteína ácida alfa-1. Su volumen de distribución es de 0.2 L/kg. Las máximas concentraciones tisulares se alcanzan en el tejido prostático. Su afinidad por los receptores adrenérgicos alfa -1-A es 20 veces mayor con relación a los receptores alfa-1-B localizados en las células musculares de las paredes vasculares. Se metaboliza en el hígado y se excreta en un 76% a través de la orina (9% como fármaco activo). Su vida media es de 13 horas. En pacientes ancianos la vida media puede prolongarse, sin que se requiera realizar ningún ajuste de la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto. Antecedentes de hipotensión ortostática severa. Insuficiencia hepática terminal.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar el tratamiento, se deberá descartar la existencia de un cáncer de próstata mediante las pautas de evaluación habitualmente recomendadas (tacto rectal, ecografía, determinación de los niveles de antígeno prostático específico).

Aunque es un fármaco altamente selectivo por los receptores adrenérgicos distribuidos en la próstata (20 a 1, con relación a los vasculares), eventualmente su administración en pacientes con factores de riesgo (anemia, hipovolemia, bajo peso, uso simultáneo de fár­macos vasodilatadores arteriales u otros antihi­pertensivos) podría provocar la aparición de hipoten­sión ortostática (que en raras ocasiones podría ser lo suficientemente severa como para causar un síncope). Es necesario informar a los pacientes sobre las manifestaciones tempranas de hipotensión ortostática (mareo, debilidad, oscurecimiento de la vista), instruyéndoles para que, en caso de presentarse, se sienten o acuesten hasta que estos síntomas hayan desaparecido por completo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado alrededor del 7.8% de pacientes tratados con este fármaco (en comparación con 7.1% de quienes han recibido placebo). Los efectos indeseables más frecuentes han sido: mareo, cefalea, astenia, hipotensión ortostática, palpitaciones, alteraciones de la eyaculación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interac­cio­nes significativas con otros fármacos (antidiabéticos, anticoagulantes, antiepilépticos, etc.). La asociación con dosis altas de antihipertensivos (diuréticos, vasodilatadores) podría provocar hipotensión postural. De presentarse, se recomienda reducir la dosis del antihipertensivo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una cápsula de 0.4 mg una vez al día (por lo común antes del desayuno). Dado que las cápsulas son de liberación controlada, deben ser tragadas enteras (sin masticarse o aplastarse) con un vaso de agua (150 ml o más). La duración del tratamiento será la que el médico considere necesaria.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 30 cápsulas de liberación controlada, cada una con 0.4 mg de tamsulosina clorhidrato.

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