COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de TERBINATEG® contiene terbinafina clorhidrato equivalente a 250 mg de terbinafina base; excipientes c.s.

INDICACIONES: TERBINAFINA® está indicado como antimicótico.

MECANISMO DE ACCIÓN: La terbinafina ocasiona la muerte celular de los hongos sensibles al inhibir la enzima escualeno monooxigenasa que esta encargada de la síntesis del ergosterol, componente fundamental de la membrana del hongo y a la acumulación de su precursor, el escualeno.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la terbinafina y/o cualquiera de los excipientes de la fórmula. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: No administrar en insuficiencia hepática y renal. No administrar durante el embarazo y la lactancia ni en insuficiencia hepática, ni con hepatopatías crónicas o activas. Antes de iniciar el tratamiento se debe descartar la existencia de enfermedades hepáticas pero se pueden presentar efectos hepatotóxicos entre los que se encuentran casos muy inusuales de insuficiencia hepática grave, algunos mortales o que han necesitado trasplante, en pacientes con o sin hepatopatías preexistentes. En la mayoría de los casos presentaban graves afecciones sistémicas, sin embargo no se pudo establecer una relación causal con el uso de terbinafina. Los pacientes deben ser informados para que informen al médico de forma inmediata cualquier síntoma de náuseas, anorexia, fatiga, vómitos, dolor en el hipocondrio derecho, ictericia, orina oscura o heces claras, de origen desconocido o persistentes; deben suspender inmediatamente la terbinafina oral y el médico debe investigar la función hepática.

No se debe utilizar y descontinuar la terbinafina ante la sospecha o presencia de deterioro de la función renal preexistente y realizar un seguimiento estricto para determinar el origen de la disfunción. No administrar en pacientes con insuficiencia o disfunción renal con depuración de creatinina menor de 50 mL/min o creatinina sérica superior a 300 µmol/L. Puede alterar las concentraciones plasmáticas de antidepresivos triciclicos, betabloqueadores, inhibidores de la recaptación de serotonina e inhibidores de la monoamino oxidasa.

Si no hay signos de mejoría en dos semanas, debe revisarse el diagnóstico.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

EVENTOS ADVERSOS: La terbinafina es en general bien tolerada. Los efectos adversos reportados consisten en: diarrea, dispepsia, náuseas, dolor abdominal leve, sensación de saciedad, pérdida de apetito, gastrointestinales (4,7%) rash y urticaria, disfunción hepatobiliar (0,1%). Con una frecuencia menor al 1% se han reportado reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones anafilácticas, falla hepática y desórdenes hematológicos como neutropenia, agranulocitosis y trombocitopenia.

También se han reportado trastornos del gusto (0,6%) (incluida su pérdida, que se recupera en unas semanas luego de la suspensión del fármaco), fatiga, malestar, durante la terapia pueden ser vistos mialgias o artralgias y caída del cabello.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Las concentraciones plasmáticas de terbinafina pueden incrementarse con fármacos que inhiban su metabolismo en el citocromo P-450 como la cimetidina y disminuir por fármacos que lo induzcan como la rifampicina. Se pueden presentar alteraciones en la menstruación cuando se utiliza concomitante con anticonceptivos orales. La terbinafina ha demostrado in vitro que inhibe el metabolismo mediado por el citocromo P-450, isoenzima CYP2D6. Puede alterar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados predominantemente por esta enzima tales como los antidepresivos tricíclicos, beta-bloqueadores, inhibidores de la recaptación de serotonina e inhibidores de la MAO. Tiene un efecto aditivo y sinérgico cuando se combina con fluconazol o itraconazol contra la Candida albicans e incrementa la actividad de los azoles contra la Leishmania braziliensis.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: La terbinafina tiene una biodisponibilidad del 40% y una absorción del 70% con un metabolismo extenso de primer paso. Con la administración oral de 250 mg, a las 2 horas se obtiene la concentración sérica máxima de 1 µg/mL. Al parecer la farmacocinética no se encuentra influenciada por la edad. Se metaboliza extensamente en el hígado y el 70% de la dosis se elimina por vía renal, no se ha podido determinar metabolitos activos. La depuración plasmática se reduce en un 50% en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Distribución: La terbinafina se distribuye ampliamente en el tejido graso subcutáneo y en la piel; se une a las proteínas del plasma en más del 99%.

Eliminación: La vida media de eliminación plasmática varía entre 17 a 36 horas. La vida media terminal es alrededor de 200-400 horas, debido a la baja tasa de eliminación de los tejidos como la piel y el tejido adiposo.

POSOLOGÍA: Se recomienda usar una tableta de TERBINATEG® al día (250 mg/día); o según prescripción médica. La experiencia clínica con este antimicótico para administrar por vía oral, reporta que se ha empleado para el tratamiento de infecciones en piel, cuero cabelludo y uñas causadas por dermatofitos y levaduras de varias especies. Según el tipo de micosis, la literatura recomienda la siguiente duración del tratamiento: Tinea pedis, dos a seis semanas. Tinea corporis y cruris, dos a cuatro semanas. Candidiasis cutánea, dos a cuatro semanas. Infecciones del cuero cabelludo: Tinea capitis, cuatro semanas. Onicomicosis: de seis a doce semanas. Se ha observado que las uñas de la mano responden más rápido. La uña del dedo Hallux (pie) puede requerir, en algunos casos, más de tres meses de tratamiento. Se puede presentar recurrencia con el uso irregular o la suspensión del medicamento. La resolución completa de los signos y síntomas de la infección puede que no se produzca hasta varias semanas después del control micológico. La duración del tratamiento varía de acuerdo a la indicación y severidad de la infección.

SOBREDOSIS: La experiencia clínica acerca de la sobredosis con terbinafina oral es limitada. Dosis de hasta 5 gramos (20 veces la dosis diaria terapéutica) han sido tomadas sin inducir reacciones adversas severas. Los síntomas de sobredosis incluyeron náuseas, vómito, dolor abdominal, mareo, salpullido, aumento de la frecuencia urinaria o cefalea.

DESCRIPCIÓN: La terbinafina es un derivado sintético de la alilamina con actividad antimicótica de amplio espectro. Con actividad fungicida o fungistática contra las levaduras dependiendo de la especie; es fungicida contra dermatófitos y ciertos hongos dimórficos a bajas concentraciones. La molécula se concentra en piel, uñas y cabello cuando se administra por vía oral, alcanzando niveles asociados a la actividad fungicida.

PRESENTACIÓN: TERBINATEG® 250 mg, caja por 10 tabletas de 250 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com

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