FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TETRALISALMR está indicada en el tratamiento del acné por su alta actividad frente a Propionibacterium acnes.

Su amplio espectro de actividad le confiere eficacia en las infecciones por Treponema pallidum en los casos de alergia a betalactámicos e infecciones por Spirochetas, como en la enfermedad de Lyme, así como gonococo, Haemophilus influenzae, Pasteurella, Rickettsia, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, E. urealyticum y Chlamydia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La limeciclina es un antibiótico de amplio espectro, que pertenece a la familia de tetraciclinas; su efecto sobre el acné aún no se ha dilucidado con exactitud; sin embargo, el efecto parece ser consecuencia – en parte– de la inhibición del crecimiento de Propionibacterium acnes sobre la superficie cutánea, reduciendo la concentración de ácidos grasos libres en el sebo, siendo éste un resultado indirecto de la inhibición de microorganismos productores de lipasa que convierten a los triacilglicéridos en ácidos grasos libres, o bien, como resultado directo de la interferencia con la producción de lipasa de estos organismos. Los ácidos grasos libres son comedogénicos y causa de las lesiones inflamatorias del acné como pápulas, pústulas, etcétera.

El mecanismo de acción a nivel de los ribosomas bacterianos se realiza por medio de dos procesos:

El primero es por difusión pasiva a través de los poros hidrofílicos de la membrana celular a nivel de la proteína IA.

El segundo involucra un sistema de transporte activo a través de la membrana citoplasmática, provocando la inhibición de la síntesis proteica, adhiriéndose a la unidad ribosomal 30S, inhibiendo el acceso del RNA de transferencia al sitio de aceptación del RNA mensajero ribosomal, evitando así la incorporación de aminoácidos en la cadena peptídica.

Las células humanas carecen del sistema de transporte activo que se encuentra en las bacterias.

TETRALISALMR se absorbe adecuadamente por vía oral con niveles plasmáticos efectivos dentro de la primera hora posterior a la ingestión, distribuyéndose adecuadamente en tejidos y fluidos corporales. El nivel plasmático pico de 1.6 a 4 µg/ml se alcanza dentro de las 3 a 4 horas siguientes a la administración de 300 mg. La concentración residual es de 0.29 a 2.19 µg/ml y su vida útil plasmática es de 10 horas.

La administración repetida de TETRALISALMR logra una concentración media plasmática de 2.3 a 5.8 µg/ml.

TETRALISALMR se excreta principalmente por orina y secundariamente por la bilis. Aproximadamente 65% de la dosis administrada se elimina en 48 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al componente de la fórmula.

Al igual que otras tetraciclinas, se debe evitar el uso de TETRALISALMR en niños menores de 12 años, debido al riesgo de pigmentación dental permanente e hipoplasia del esmalte.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Las tetraciclinas atraviesan la barrera placentaria y son excretadas en la leche materna. Por ello, TETRALISALMR no debe ser administrado en mujeres embarazadas ni en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado alteraciones gastrointestinales como náuseas, pirosis, epigastralgia, diarrea, enterocolitis y glositis.

Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, rash, prurito o edema de Quincke y reacciones de fotosensibilidad.

Algunos trastornos hematológicos como en otras tetraciclinas: anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia.

Se han reportado algunos casos de hipernatremia extrarrenal unida o ligada al efecto antibiótico que pueda intensificarse por la asociación con diuréticos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen datos reportados a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se debe utilizar TETRALISALMR en conjunto con retinoides orales, por riesgo de hipertensión endocraneal. La administración simultánea de TETRALISALMR con preparaciones con hierro y antiácidos, como geles con hidróxido de aluminio, pueden derivar en una reacción de la administración de la limeciclina, pero pueden administrarse con intervalo de 2 horas entre uno y otro medicamento. No se modifica la absorción de TETRALISALMR por la ingesta de alimento o leche.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La limeciclina puede provocar determinaciones falso-positivas en la determinación de glucosa en orina (reactivo de Benedict, Clinitest R).

Puede también interferir con las determinaciones fluorométricas de catecolaminas en orina, dando resultados falsamente elevados (método de Hingerty).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Acné severo: Tomar 600 mg al día durante 15 días y continuar con 300 mg diariamente como dosis de mantenimiento.

Acné moderado a leve: Tomar 300 mg al día durante 15 días y continuar con 150 mg diariamente como dosis de mantenimiento.

En cualquier otra indicación diferente al tratamiento del acné, la dosis en adultos es de 600 mg al día divididas en dos tomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es raro que se produzca sobredosis aguda con los antibióticos. Si esto ocurriera, deberá considerarse el lavado gástrico e implementar medidas generales de apoyo y beber suficiente agua.

PRESENTACIONES:

Caja con 16 o 32 cápsulas de 150 mg en tiras de aluminio/polietileno.

Caja con 20 cápsulas de 300 mg en tiras de aluminio/polietileno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Francia por:

Laboratoires Sophartex

Para:

Galderma, S. A.

Distribuido por:

GALDERMA MÉXICO, S. A. DE C. V.

Reg. Núm. 623M98, SSA IV