FÓRMULA:

Cada COMPRIMIDO recubierto contiene:

INDICACIONES: Tratamiento de las crisis agudas de migraña clásicas con o sin aura.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Sumatriptan es un agonista selectivo del receptor de serotonina (5HT) 1D. Se postula que el efecto terapéutico resulta de la activación de estos receptores a nivel postsináptico lo que determina constricción de los vasos sanguíneos intracraneanos. También se ha postulado que la activación de estos receptores a nivel presináptico bloquea la liberación de neuropéptidos proinflamatorios endógenos en el espacio perivascular.

El naproxeno ejerce sus efectos analgésicos a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por inhibición no selectiva de la ciclooxigenasa (COX).

CONTRAINDICACIONES: Dado los escasos datos de seguridad de la combinación es necesario considerar las contraindicaciones de cada fármaco en particular.

Sumatriptán: Hipersensibilidad conocida al fármaco.

Uso de otro agonista serotoninérgico o derivado ergotminico en las 24 horas previas.

Migraña basilar o con hemiplejia.

Enfermedad cardiovascular preexistente (cardiaca, cerebrovascular o periférica) de etiología isquémica u otra causa. Angina por vasoespasmo (Prinzmetal).

Pacientes portadores de hipertensión no controlada.

Uso de inhibidores de la MAO en las 2 semanas previo al uso del medicamento.

Naproxeno: Hipersensibilidad conocida al fármaco.

Pacientes que han experimentado previamente asma, urticaria y otras reacciones alérgicas con el consumo de ácido acetil salicílico u otros AINEs. Tratamiento del dolor perioperatorio de los pacientes sometidos a by pass coronario.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Dado los escasos datos de seguridad de la combinación es necesario considerar las precauciones de cada fármaco en particular.

Naproxeno: Se debe utilizar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular, ancianos, asmáticos, último trimestre del embarazo, antecedentes de alteración de la coagulación (incluidos hemofílicos, enfermedad de Von Willebrand, trombocitopenia severa menor a 50000/mm3, enfermedades hepáticas, uso de anticoagulantes o consumo excesivo de alcohol), antecedentes de úlcera gastroduodenal, sangrado o perforación, portadores de enfermedad inflamatoria intestinal, alteración de la función hepática o renal, hipertensos, pacientes portadores de insuficiencia cardiaca u otras patologías que cursen con retención de líquidos y pacientes con anemia.

Sumatriptán: Utilizar con precaución en pacientes portadores de falla renal o hepática, epilépticos, riesgo de enfermedad cardiovascular isquémica, en pacientes con síntomas o signos de hipoperfusión arterial y portadores de reflujo gastroesofágico. Pacientes con alergia a las sulfas, si bien se ha descartado el riesgo de reacciones cruzadas se recomienda el seguimiento de estos pacientes. Debe evitarse el uso concomitante de ISRS y compuestos ergóticos.

Niños: No se disponen de estudios que hayan evaluado la eficacia y seguridad de la combinación en esta población.

REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS COLATERALES: En un estudio que evaluó la seguridad de la combinación se halló que los efectos adversos más comunes fueron: náuseas, contractura muscular y mareos. Dado que la información en relación a la seguridad de la combinación es escasa es necesario considerar las reacciones adversas de cada fármaco en particular.

Naproxeno: El perfil de seguridad es igual que para el resto de los AINEs, destacándose por su gravedad los efectos adversos a nivel gastrointestinal y cardiovascular. A nivel gastrointestinal: dolor abdominal, dispepsia, gastritis, ulcera gastroduodenal, perforación y sangrado digestivo. Es frecuente evidenciar aumento las enzimas hepáticas, en general leve y transitorio. Puede causar aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Se pueden observar aumentos transitorios y leves de la presión arterial. Se han descrito casos de falla renal aguda, necrosis papilar, necrosis tubular aguda, nefritis intersticial e hiperpotasemia. Al igual que el resto de los AINEs, naproxeno puede inhibir la agregación plaquetaria, en forma reversible y prolongar el tiempo de sangría. A nivel auditivo se ha observado tinnitus. Se han descrito casos de pérdida de la audición, algunos irreversibles. Naproxeno puede producir reacciones de hipersensibilidad de variada severidad en pacientes con o sin antecedentes de hipersensibilidad a AINEs. Pueden aparecer crisis de broncoespasmo, reportados principalmente en pacientes con asma inducido por ácido acetilsalicílico. Se han descrito casos de neumonitis eosinofílica.

Sumatriptan: Los efectos adversos mas comúnmente reportados incluyen mareos, rubor facial, debilidad y fatiga. A nivel gastrointestinal los efectos adversos más frecuentemente observados son náuseas y vómitos. Puede observarse opresión precordial. Puede precipitar angina de pecho. Raramente se ha asociado con eventos cardiovasculares graves como arritmias e isquemia miocárdica. Se han reportado casos de accidentes cerebrovasculares. Las cifras tensionales pueden aumentar transitoriamente al inicio del tratamiento. A nivel del sistema nervioso se destacan sensación de pesadez en varios sitios del cuerpo, fatiga y mareos. Puede observarse cefaleas inducida por medicamentos con el uso de sumatriptán. A nivel cutáneo se han descrito rash, urticaria y más raramente anafilaxis.

Embarazo: Ambos fármacos pertenecen a la categoría C de la Food and Drug Administration.

Lactancia: Si bien la Academia Americana de Pediatría, no contraindica su uso, se aconseja como precaución,descartar la leche de las primeras 8 horas luego de la toma de Tolestan o evitar amamantar hasta pasadas 24 horas de la toma.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No hay estudios sobre el riesgo de interacciones de la combinación.

De los datos de las interacciones de cada fármaco se destacan:

Naproxeno: El uso concomitante de naproxeno con antihipertensivos puede alterar el control de las cifras tensionales. El uso conjunto con antiagregantes o anticoagulantes y de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) aumenta el riesgo de hemorragia digestiva. El uso concomitante de sulfonilureas aumenta el riesgo de hipoglicemia.

Sumatriptan: La administración conjunta de sumatriptan con otros agonistas de los receptores 5HT1 produce reacciones vasoespásticas prolongadas.

El uso con ISRS o Inhibidores de la monoaminooxigenasa A aumenta el riesgo de desarrollo de síndrome serotoninérgico.

El uso concomitante de sumatriptan y compuestos ergóticos produce reacciones de vasoespasmo y aumenta el riesgo de eventos isquémicos.

POSOLOGÍA: En la crisis, un comprimido que puede repetirse a las 2 horas.

La dosis promedio de mantenimiento es de 1 comprimido cada 12 horas.

SOBREDOSIS Y CONDUCTA A SEGUIR: Dado los escasos datos de toxicidad de la combinación es necesario considerar los efectos tóxicos de cada fármaco en particular.

Naproxeno: Los elementos clínicos de intoxicación incluyen: dolor abdominal, depresión, sedación, distonía, apnea, convulsiones y acidosis metabólica. Aparecen dentro de las primeras 24 a 48 horas de inicio del tratamiento. No se conoce el valor de la concentración tóxica de naproxeno. No existe un antídoto específico para el tratamiento. Puede utilizarse carbón activado en las primeras horas luego de la ingesta.

Sumatriptan: Hay pocos datos acerca de los efectos tóxicos del sumatriptan. Con dosis supraterapéuticas se han evidenciado aumento de las cifras de presión arterial. No se han establecido las dosis mínimas tóxicas. No existe un antídoto específico para el tratamiento. Puede utilizarse carbón activado en las primeras horas luego de la ingesta.

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 2 comprimidos recubiertos.

ROEMMERS CENTROAMÉRICA