COMPOSICIÓN: Cada TABLETA cubierta de TRAMATEG PLUS® contiene 325 mg de acetaminofén y 37,5 mg de clorhidrato de tramadol; excipientes c.s.

INDICACIONES: TRAMATEG PLUS® está indicado como analgésico para el dolor moderado a severo, agudo o crónico.

MECANISMO DE ACCIÓN: En cuanto al mecanismo de acción del acetaminofén se postula que es similar a la de los salicilatos pero sin una actividad antiinflamatoria tan fuerte como estos. El acetaminofén igualmente disminuye la temperatura corporal en pacientes con fiebre pero raramente por debajo del valor normal, actúa en el hipotálamo para producir el efecto antipirético, al parecer, este fenómeno está relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa 3, que se encuentra ubicada en el sistema nervioso central. El clorhidrato de tramadol es una molécula sintética con actividad analgésica central, es un “opioide atípico” cuya acción se explica por dos mecanismos: uno como opioide débil y un mecanismo monoaminérgico sobre sistemas neuromoduladores descendentes, los dos mecanismos son sinérgicos. Tanto el principio activo como su metabolito M1 son agonistas puros no selectivos, sobre los receptores opioides µ, δ y ?.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes. Depresión respiratoria; estados asmáticos. Adminístrese con precaución en insuficiencia hepática o renal. No administrar en menores de doce años; ascitis; toxemia del embarazo; shock hipovolémico o séptico; depresión severa; extrema precaución en pacientes con hipercapnia, anoxia, depresión respiratoria, convulsiones, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Contraindicado en casos de intoxicación aguda por hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides y otros fármacos psicotrópicos. No debe ser coadministrado en pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa o los han recibido en los catorce días previos a la indicación del medicamento.

PRECAUCIONES: Debe utilizarse por periodos cortos y bajo estricta supervisión médica. Se deben evitar actividades que requieren ánimo vigilante. Embarazo y lactancia, salvo indicación médica expresa. En tratamientos prolongados puede causar dependencia. La dosis total de tramadol no debe exceder 400 mg por día. Se pueden presentar convulsiones con tramadol en pacientes predispuestos o tratados con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, como: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos, neurolépticos, analgésicos centrales o anestésicos locales. El clorhidrato de tramadol tiene un bajo potencial de dependencia psíquica y física, en pacientes con tendencia al abuso o dependencia, el tratamiento debe realizarse por periodos cortos y bajo estricta supervisión médica. Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con fármacos consumidores de glutatión (como la doxorrubicina).

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

EVENTOS ADVERSOS: Los efectos adversos informados más frecuentemente con la combinación tramadol + acetaminofén fueron: náuseas, mareo y somnolencia. Con menor frecuencia se encontraron vómito, estreñimiento, sudoración, boca seca, cefalea y confusión. En algunos pacientes se puede presentar irritación gastrointestinal y reacciones dermatológicas (prurito, rash, urticaria). Si se exceden considerablemente las dosis recomendadas o se administran junto con depresores centrales, puede ocurrir depresión respiratoria. Con el clorhidrato de tramadol se puede presentar dependencia física con reacciones de abstinencia, similar a las que ocurren con otros opioides: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. El acetaminofén en general es bien tolerado. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo, rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El acetaminofén tiene una eficacia y seguridad demostrada como analgésico y antipirético similar a la de los antiinflamatorios no esteroideos, pero puede potenciar los efectos terapéuticos y tóxicos al asociarse a otros antiinflamatorios no esteroideos, puede potenciar el efecto anticoagulante de los cumarínicos como la warfarina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se debe combinar con inhibidores de la monoamino oxidasa, como la iproniazida debido a que puede presentarse el síndrome serotoninérgico (diarrea, taquicardia, sudoración, temblor, confusión e incluso coma). Con la moclobemida, toloxatona por extrapolación de los efectos con inhibidores de la monoamino oxidasa no selectivos. Con la selegilina (inhibidores de la monoamino oxidasa) por riesgo de síntomas de excitación central que evocan un síndrome serotoninérgico. Se deben dejar transcurrir 15 días antes de iniciar la terapia con tramadol + acetaminofén cuando se han usado inhibidores de la monoamino oxidasa no selectivos. Cuando se han usado inhibidores de la monoamino oxidasa A o B selectivos, se debe esperar como mínimo 24 horas antes del tratamiento con tramadol + acetaminofén. La buprenorfina, nalbufina, pentazocina (agonistas-antagonistas opioides o agonistas parciales) porque pueden disminuir el efecto analgésico por un efecto competitivo sobre los receptores, con riesgo de síndrome de abstinencia. El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central incrementan la toxicidad hepática del acetaminofén. No se recomienda el uso concomitante con alcohol o medicamentos que contengan alcohol, debido a que se incrementa el efecto sedante y puede hacer riesgoso conducir vehículos y usar máquinas; carbamazepina, por el riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de tramadol y por ende la disminución de su acción analgésica. Por el tramadol presente en esta combinación se debe tener en cuenta:

a. Puede incrementar el riesgo de depresión respiratoria (puede ser fatal en casos de sobredosis) asociado a otros opioides (antitusivos), benzodiazepinas y barbitúricos;

b. Pueden incrementar la depresión central, alterar el estado de alerta y hacer riesgoso conducir vehículos y máquinas cuando se asocia a otros depresores del SNC y opioides (antitusivos, tratamientos sustitutivos), barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos, sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, antihipertensivos centrales, talidomida, baclofeno;

c. Se puede incrementar el riesgo de convulsiones con medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como: bupropión, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos;

d. Los barbitúricos prolongan la duración de la anestesia. La combinación del clorhidrato de tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto favorable sobre la sensación de dolor;

e. La cimetidina no ocasiona interacciones relevantes;

f. El ketoconazol y la eritromicina, inhibidores de la enzima citocromo-oxidasa CYP3A4, pueden inhibir el metabolismo del clorhidrato de tramadol (por la vía de la N-desmetilación) y probablemente del metabolito activo el O-desmetil-tramadol. No se conoce cuál pueda ser el significado clínico de esta interacción. La inhibición de la CYP3A4 y/o de la CYP2D6, pueden teóricamente afectar la concentración plasmática del clorhidrato de tramadol o de sus metabolitos. Hasta la fecha no se han reportado interacciones relevantes relacionadas con este mecanismo;

g. En algunos casos aislados se ha reportado síndrome serotoninérgico (confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclonos y diarrea) con la asociación del clorhidrato de tramadol con otros medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. La suspensión de los medicamentos serotoninérgicos se acompaña de una rápida mejoría. El tratamiento específico depende de la naturaleza y severidad de los síntomas;

h. Con cumarínicos se ha reportado un aumento del efecto anticoagulante;

i. La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

POSOLOGÍA: 1 tableta cada 8 horas, hasta 2 tabletas cada 6 horas. Máximo 8 tabletas al día. El intervalo mínimo entre cada toma debe ser de 4 horas. No se debe administrar durante un tiempo mayor al necesario, si se requiere un tratamiento a largo plazo, se debe hacer un monitoreo médico cuidadoso y regular. No se recomienda el uso en niños y en adultos mayores de 75 años, se recomienda incrementar el intervalo entre las dosis a 9 horas. Las tabletas no deben partirse, ni masticarse, deben deglutirse completas con suficiente líquido.

SOBREDOSIS: La tableta de acetaminofén y clorhidrato de tramadol es un producto combinado. La presentación clínica de la sobredosis puede incluir los signos y síntomas de la toxicidad del acetaminofén, de la toxicidad del tramadol, o ambas. Los síntomas inicialmente observados durante las primeras 24 horas después de una sobredosis de acetaminofén son: anorexia, náuseas, vómito, malestar, palidez y diaforesis. Los síntomas iniciales de la sobredosis de tramadol pueden incluir depresión respiratoria o convulsiones.

Acetaminofén: En la sobredosis de acetaminofén, la necrosis hepática potencialmente fatal, dosis dependiente, es el efecto adverso más severo. También se pueden presentar necrosis tubular renal, coma hipoglucémico y defectos de la coagulación. Los síntomas tempranos que aparecen después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pueden incluir: náuseas, vómito, diaforesis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no ser aparente hasta 48 a 72 horas después de la ingesta. En el tratamiento de la sobredosis de acetaminofén, el lavado gástrico con carbón activado debe ser administrada justo antes de la N-acetilcisteína para disminuir la absorción sistémica si se sabe o se sospecha que la ingesta de acetaminofén ocurrió pocas horas antes de la consulta. Los niveles séricos del acetaminofén deben ser medidos inmediatamente si el paciente consulta 4 ó más horas después de la ingesta, para evaluar el posible riesgo de hepatotoxicidad, los niveles tomados menos de 4 horas después de la ingesta pueden ser engañosos. Para obtener el mejor resultado posible, la N-acetilcisteína debe ser administrada lo más pronto posible en los casos en que se sospeche lesión hepática inminente o en evolución. La N-acetilcisteína intravenosa puede administrarse cuando las circunstancias impidan la administración oral. En la intoxicación severa se requiere terapia de soporte vigorosa. Los procedimientos para limitar la absorción continua del medicamento deben ser realizados de manera inmediata ya que la lesión hepática es dosis dependiente y se presenta temprano en el curso de la intoxicación.

Tramadol: La sobredosis aguda de tramadol puede manifestarse con depresión respiratoria, somnolencia que progresa a estupor o coma, flacidez de la musculatura esquelética, piel fría y “pegajosa”, miosis, convulsiones, bradicardia, hipotensión, paro cardíaco y muerte. Se han reportado muertes debidas a la sobredosis por abuso o uso inadecuado del tramadol. La revisión de reportes de casos ha indicado que el riesgo de sobredosis fatal se aumenta cuando el abuso del tramadol va acompañado de abuso concurrente de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo otros opioides. En el tratamiento de sobredosis de tramadol, se le debe prestar atención primaria al restablecimiento de una vía aérea permeable y a la instauración de ventilación asistida o controlada. Según la indicación, se deben emplear medidas de soporte (incluyendo oxígeno y vasopresores) en el manejo del shock circulatorio y el edema pulmonar que acompañan a las sobredosis. Un paro cardíaco o arritmias pueden requerir masaje o desfibrilación cardíaca. Mientras que la naloxona revertirá algunos, pero no todos, los síntomas causados por sobredosis con tramadol, el riesgo de convulsiones también aumenta con la administración de naloxona. En animales, las convulsiones posteriores a la administración de dosis tóxicas de tabletas de acetaminofén y tramadol pueden ser suprimidas con barbitúricos o benzodiacepinas, pero aumentaron con la naloxona. No es de esperar que la hemodiálisis sea útil en una sobredosis ya que remueve menos de 7% de la dosis administrada en un periodo de diálisis de 4 horas.

DESCRIPCIÓN: TRAMATEG PLUS® es la asociación sinérgica a dosis fijas del clorhidrato de tramadol, un opioide atípico con un analgésico, el acetaminofén. El clorhidrato de tramadol es un producto aprobado por la FDA (USA), la EMEA (Europa) y recomendado por la OMS a nivel mundial. En Colombia se encuentra incluido en el Plan Obligatorio de Salud (POS); tiene una acción opioide débil acompañada de una acción sinérgica monoaminérgica sobre sistemas neuromoduladores descendentes. El acetaminofén tiene una eficacia clínica demostrada como analgésico y antipirético, similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos.

PRESENTACIÓN: TRAMATEG PLUS® 37,5 mg/325 mg, caja por 10 tabletas cubiertas.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:
E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com
El Salvador – Guatemala

*Marca de Tecnoquímicas S.A. de Colombia licenciadas a las sociedades del Grupo Tecnoquímicas