COMPOSICIÓN: Cada 100 ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES: El ipratropio se usa para ayudar a controlar los síntomas de enfermedades del pulmón, tales como bronquitis crónica, enfisema y asma. Sin embargo, para el tratamiento del broncoespasmo o los ataques de asma que ya hayan comenzado, sólo se usa el ipratropio en combinación con otros broncodilatadores.

MECANISMO DE ACCIÓN: El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.

La administración intranasal de ipratropio produce unos efectos parasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta manera, el ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.

FARMACOCINÉTICA: El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.

Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas. Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.

Es absorbido por la mucosa nasal. La vida media de eliminación es de 1.6 horas después de la administración intravenosa. Es parcialmente metabolizado a productos inactivos por hidrólisis del éter. No atraviesa la barrera hematoencefálica.

CONTRAINDICACIONES: Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo paradójico que puede ser muy grave en algunos pacientes. Aunque se trata de un fenómeno muy poco frecuente, cuando ocurre lo hace después de la primera inhalación de un envase aerosol recién abierto. Se recomienda a los pacientes y a los médicos que tomen la precaución de hacer dos o tres pulverizaciones “de prueba” al aire cuando utilicen un envase nuevo. Si ocurriese un broncoespasmo, se debe discontinuar inmediatamente el ipratropio, tomando las medidas oportunas para tratarlo.

El bromuro de ipratropio está contraindicado en pacientes con alergia a la lecitina de soja, o que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho aceite o derivados de la soja. Estos pacientes son mucho más propensos a desarrollar reacciones alérgicas graves, incluyendo urticaria, rash, angioedema, reacciones anafilácticas y problemas respiratorios. Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio en pacientes con alergia a la atropina o con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo. Igualmente, el ipratropio en aerosol no debe ser utilizado en pacientes con alergia a los propelentes fluocarbonados.

Deben tomarse precauciones para el el bromuro de ipratropio no entre en contacto con los ojos debido a que puede producir irritación local además de los típicos efectos anticolinérgicos (midriasis, aumento de la presión intraocular, etc.).

En alguna poblaciones de deben tomar precauciones al administrar el bromuro de ipratropio, en particular la solución nasal. Aunque su absorción sistémica es pequeña, puede ocasionar efectos sistémicos como retención urinaria en pacientes con hipertrofia de próstata o con obstrucción de la vejiga.

El bromuro de ipratropio se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han observado efectos teratogénicos en los animales de laboratorio ni en el ser humano, no se han realizado estudios clínicos controlados. Por lo tanto, no se recomienda el uso de este fármaco durante el embarazo, a menos que los beneficios para la madre superen los posibles riesgos pare el feto.

Tanto por vía intranasal como por inhalación, el ipratropio se excreta en la leche materna, aunque en cantidades mínimas. La Academia Americana de Pediatría considera la atropina (un fármaco similar al ipratropio) compatible con la lactancia. Además, es muy poco probable que cuando se administra el ipratropio por inhalación, pueda llegar suficiente fármaco al lactante como para producir un efecto clínico.

No se han establecido la seguridad y la eficacia del ipratropio en niños de < 5 años. Además, cuando se ha utilizado en los niños la inhalación de ipratropio para el tratamiento de problemas respiratorios agudos, siempre ha sido bajo supervisión médica.

REACCIONES SECUNDARIAS: Las reacciones adversas del bromuro de ipratropio dependen de la vía de administración y están representadas por efectos anticolinérgicos locales o sistémicos. Son muy raros los casos de reacciones alérgicas o anafilácticas observadas con este fármaco. Se han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua, labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofaríngeo. En muchos de estos casos, se trataba de pacientes con alergias diversas a alimentos y otros fármacos.

El bromuro de ipratropio administrado en aerosol o mediante un nebulizador produce algunos efectos secundarios sobre el tracto respiratorio. La tos es el más frecuente, presentándose en el 5.9% y 4.6% de los pacientes tratados con aerosol o nebulizador, respectivamente. Otras reacciones adversas leves incluyen ronquera, irritación de la garganta y disgeusia. Los efectos secundarios de tipo digestivo incluyen náusea/vómitos, dispepsia y molestias gástricas. En un 2% de los casos de producen xerostomía.

Otros efectos anticolinérgicos observados en menos del 2% de los pacientes son retención urinaria, disuria, desórdenes prostáticos, mareos, somnolencia y constipación. El bromuro de ipratropio puede aumentar la presión intraocular exacerbando una hipertensión ocular o el glaucoma de ángulo cerrado. Si el bromuro de ipratropio entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir irritación y dolor ocular, midriasis, cicloplejia, visión borrosa y defectuosa, aunque todos estos efectos son transitorios.

El efecto secundario más frecuente después de la ipratropio aplicado por vía nasal es la sequedad de la mucosa que se observa en un 5% de los casos. Raras veces se desarrolla epistaxis. Otros efectos adversos son las cefaleas, rinitis y congestión nasal, rinorrea e irritación generalizada. No hay constancia de que la aplicación nasal de ipratropio produzca un efecto de rebote.

Aunque muy poco frecuentes, algunos efectos adversos del ipratropio nasal sobre el sistema nervioso central son nerviosismo, mareos y cefaleas (< 1%). También se han descrito ocasionalmente insomnio y temblores.

A nivel cardiovascular, las reacciones adversas afectan a < 1% de los pacientes, estando representadas por palpitaciones, taquicardia sinusal, dolor torácico sin especificar y parestesias.

INTERACCIONES: La solución de bromuro de ipratropio forma un precipitado con el cromoglicato disódico si ambos fármacos se mezclan en el nebulizador.

Aunque la absorción del bromuro de ipratropio después de su inhalación es mínima, pueden darse efectos anticolinérgicos aditivos en pacientes tratados con otros antimuscarínicos.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Ataque agudo:

Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 2.0 ml (40 gotas = 0.5 mg) se puede repetir la dosis administrada hasta que el paciente se encuentre estable.

Niños de 6 a 12 años: 1.0 ml (20 gotas = 0.25 mg) se puede repetir la dosis administrada hasta que el paciente se encuentre estable.

Niños de 4 a 6 años: 0.4-1.0 ml (8-20 gotas = 0.1-0.25 mg) se puede repetir la dosis administrada hasta que el paciente se encuentre estable.

Tratamiento de mantenimiento:

Adultos (incluyendo ancianos) y mayores de 12 años: 2.0 ml (40 gotas = 0.5 mg) cada 6-8 horas.

Debido a la limitada información en estos grupos de edad, las siguientes dosis recomendadas deben administrarse bajo supervisión médica:

Niños de 6 a 12 años: 1.0 ml (20 gotas = 0.25 mg) cada 6-8 horas.

Niños de 4 a 6 años: 0.4-1.0 ml (8-20 gotas = 0.1-0.25 mg) cada 6-8 horas.

PRESENTACIÓN: TROPIU-VENT frasco con 20 ml.

COMPAÑÍA FARMACÉUTICA MC