FÓRMULAS

Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene:

Cada sobre contiene:

Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

INDICACIONES: TUSCASOL® está indicado en pacientes adultos y pediátricos mayores de 1 año de edad para la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche, también para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles a la aspirina y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio.

TUSCASOL® está indicado también para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional en adultos y pacientes pediátricos mayores de 2 años de edad y rinitis alérgica perenne en adultos y pacientes pediátricos de 6 meses de edad y mayores).

MECANISMO DE ACCIÓN: TUSCASOL® es un potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 presente en las vías respiratorias. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son derivados del ácido araquidónico producidos por diversas células incluyendo los mastocitos y eosinófilos. La unión de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores ha sido asociada a la patofisiología del asma y rinitis alérgica. Aumentan la permeabilidad de la membrana endotraqueal produciendo edema, se produce contracción de los músculos lisos de las vías respiratorias, un aumento de la secreción de mucus viscoso y de la respuesta celular alterada asociada con el proceso inflamatorio.

La inhibición de estos receptores que se consigue con el montelukast mejora los síntomas del asma. Así, las broncoconstricciones precoz y tardía inducidas por un antígeno son inhibidas en un 75% y 57% respectivamente por el montelukast. El montelukast actúa solamente sobre los receptores CysLT1, no antagonizando las contracciones del músculo liso producidas por la acetilcolina, la histamina, la serotonina o las prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA: TUSCASOL® se administra por vía oral. Después de una dosis, el fármaco se absorbe rápidamente produciendo concentraciones plasmáticas máximas entre las 2.5-4 horas. La biodisponibilidad global oscila, según la formulación galénica, entre el 65 y el 75% y puede disminuir con la comida; si bien la eficacia clínica no se ve afectada. El montelukast se une extensamente a las proteínas del plasma (>99%) mostrando un volumen de distribución pequeño. El fármaco tiene un pasaje mínimo a través de la barrera hematoencefálica, al menos en los animales de laboratorio.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Montelukast o a cualquier componente de este producto.

PRECAUCIONES: TUSCASOL® oral no debe usarse para el tratamiento de los ataques de asma agudo. A los pacientes se les debería recomendar tener disponible medicamentos de rescate apropiados (por ejem: B-agonista inhalatorio de acción corta).

Mientras la dosis del corticosteroide inhalado concomitante puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica, TUSCASOL® no debe sustituirse bruscamente por los corticosteroides inhalados u orales.

La reducción en la dosis sistémica de corticosteroides en pacientes que están recibiendo agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, ha sido seguida en algunos casos por la ocurrencia de una o más de las siguientes reacciones: Eosinofilia, erupción cutánea por vasculitis, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas, y/o neuropatía algunas veces diagnosticada como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofilíca sistémica. A pesar de que no ha sido establecida una relación causal con el antagonismo del receptor de leucotrienos, precaución y monitoreo clínico apropiado son recomendados cuando se considera una reducción sistémica de corticosteroides en pacientes recibiendo TUSCASOL®.

Embarazo: Montelukast es categoría B. TUSCASOL® debe emplearse durante el embarazo sólo si es claramente necesario y el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Madres en periodo de lactancia: No se sabe si TUSCASOL® se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, TUSCASOL® puede usarse en madres que están amamantando sólo si se considera claramente necesario.

Personas de edad avanzada: En los estudios clínicos no hay diferencias relacionadas con la edad en términos de la eficacia o de los perfiles de inocuidad de TUSCASOL®.

EFECTOS COLATERALES: TUSCASOL® ha sido generalmente bien tolerado. Los efectos colaterales que se presentaron en el uso del fármaco fueron generalmente leves, por lo que no requirieron la interrupción de la terapia: La incidencia global de los mismos fue comparable al placebo. En el 1% de los casos se puede presentar: Dolor abdominal, cefalea y sed.

El perfil de seguridad en pacientes pediátricos es generalmente similar al perfil de seguridad en adultos y al placebo.

Experiencia posmercadeo: Los siguientes efectos colaterales fueron reportados con el uso posmercadeo:

Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, edema angioneurótico, prurito, salpullido, urticaria y muy infrecuentemente infiltración eosinofílica hepática), sueños anormales, somnolencia, irritabilidad, inquietud, insomnio, náusea, vómitos, dispepsia y diarrea.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: TUSCASOL® puede ser administrado con otras terapias habitualmente empleadas en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. En los estudios de interacciones medicamentosas, la dosis clínica recomendada de montelukast no ejerció efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: Teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (estradiol etinillnoretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

El área bajo la curva de concentración-tiempo plasmático (ABC) para montelukast se disminuyó en aproximadamente 40% en las personas con administración concurrente de fernobarbital. No se recomienda ajuste de la dosificación de TUSCASOL®.

Debería utilizarse monitorización clínica cuando se co-administra TUSCASOL® con potentes inductores del citocromo enzimático P450, tales como el fenobarbital o rifampicina.

REDUCCIÓN DE LA TERAPIA CONCOMITANTE

Tratamientos broncodilatadores: TUSCASOL® puede agregarse al régimen de tratamiento de los pacientes que no se controlan adecuadamente sólo con el broncodilatador. Cuando una respuesta clínica es evidente (generalmente después de la primera dosis), la terapia broncodilatadora del paciente puede reducirse según sea tolerado.

Corticosteroides inhalados: El tratamiento con TUSCASOL® les proporciona beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalados. Una reducción de la dosis del corticosteroide puede hacerse según sea tolerado. La dosis debería reducirse gradualmente con supervisión médica. En algunos pacientes, la dosis de los corticosteroides inhalados puede disminuirse completamente. TUSCASOL® no debe sustituirse bruscamente por corticosteroides inhalados.

Para asma producida por el ejercicio: Tomar por lo menos 2 horas antes del ejercicio, pero no más de una vez al día: Un comprimido de 10 mg para adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores.

Para la rinitis alérgica: Tomar una vez al día aproximadamente a la misma hora cada día:

Un comprimido recubierto de 10 mg para adultos y adolescentes de 15 años de edad y mayores

Un comprimido masticable de 5 mg para niños de 6 a 14 años de edad

Un comprimido masticable de 4 mg para niños de 2 a 5 años de edad, o

Un sobre de polvo granulado oral de 4 mg para niños de 2 a 5 años de edad con rinitis alérgica estacional, o para niños de 6 meses a 5 años de edad con rinitis alérgica perenne.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Para asma:

Adultos y adolescentes de 15 años de edad y más: La dosificación para los adultos y adolescentes de 15 años y más es un comprimido recubierto de 10 mg al día a la hora de acostarse.

Pacientes pediátricos de 6 a 14 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 6 a 14 años es un comprimido masticable de 5 mg diario a la hora de acostarse.

Pacientes pediátricos de 2 a 5 años: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años es un comprimido masticable de 4 mg diario a la hora de acostarse.

Pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad: Un sobre de polvo granulado oral de 4 mg. Pudiéndose administrar:

• Directamente en la boca;

• Disuelto en 1 cucharadita (5 ml) de leche de fórmula o leche materna a temperatura ambiente o fría;

• Mezclado con una cucharada de uno de los siguientes alimentos blandos en frío o a temperatura ambiente: puré de manzana, puré de zanahorias, arroz, o helado. Asegúrese de que la dosis completa se mezcle con los alimentos, fórmula para bebés o leche materna y que se da al niño la cucharada entera de los alimentos, fórmula para bebés, leche materna o la mezcla de inmediato (dentro de los primeros 15 minutos).

Importante: Nunca almacene el polvo granulado oral ya mezclado con los alimentos, fórmula para bebés o leche materna para su uso posterior. Deseche cualquier porción no utilizada.

No ponga TUSCASOL® en polvo granulado oral en cualquier bebida (refrescos, jugos, etc) o en ningún otro líquido que no sea la fórmula infantil o leche materna.

Sin embargo, su niño puede tomar líquidos después de tragar el polvo granulado de TUSCASOL®.

Recomendaciones generales: El efecto terapéutico de TUSCASOL® sobre los parámetros del control de asma ocurre en término de un día, TUSCASOL® puede tomarse con o sin alimentos. Se les debería recomendar a los pacientes que sigan tomando TUSCASOL® mientras su asma está controlada, así como durante los periodos de agravamiento del asma.

Ningún ajuste de dosificación es necesario para los pacientes pediátricos, para los pacientes de edad avanzada, para los pacientes con insuficiencia renal o deficiencia hepática leve a moderada, o para pacientes de cualquier sexo.

Terapia con TUSCASOL® en relación con otros tratamientos para el asma: TUSCASOL® puede agregarse al régimen existente de tratamiento de un paciente.

SOBREDOSIS: En caso de sospecha de sobredosificación diríjase al centro médico mas cercano o consulte con el centro toxicológico de referencia. En los estudios de asma crónico ha sido administrado montelukast en dosis de hasta 200 mg/día a pacientes adultos durante aproximadamente una semana sin reacciones adversas clínicamente importantes.

Ha habido reportes de sobredosis aguda en niños en la experiencia posmercadeo y en estudios clínicos de hasta por lo menos 150 mg/día con montelukast. Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en adultos y en pacientes pediátricos, en la mayoría de los casos de sobredosis no se produjeron reacciones adversas. Los síntomas observados con más frecuencia fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron: dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos e hiperactividad psicomotora. No se sabe si montelukast es dializable, sea por peritoneo o por hemodíalisis.

DESCRIPCIÓN: El montelukast es un antagonista selectivo de los receptores CysLT1 de los leucotrienos que se utiliza por vía oral en la profilaxis y tratamiento crónico del asma. La eficacia del montelukast ha sido comprobada en todo tipo de pacientes, incluyendo niños de 6 meses.

PRESENTACIONES

TUSCASOL® 4: Cajas conteniendo 30 sobres con polvo granulado, 10 y 30 comprimidos masticables de 4 mg.

TUSCASOL® 5: Cajas conteniendo 10 y 30 comprimidos masticables de 5 mg.

TUSCASOL® 10: Cajas conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos de 10 mg.

Producto medicinal.

Venta bajo receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en lugar seco, a una temperatura no mayor de 30 °C.

Proteger de la luz.

Elaborado por:

LABORATORIOS ROWE, S.R.L.

Santo Domingo, Rep. Dominicana

Reg. Ind. 17090

Última revisión de texto julio, 2013

Atención al cliente: 809-687-2701, Ext. 105