COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de VALSARTEG HCT® 80 mg/12,5 mg contiene 80 mg de valsartán y 12,5 mg de hidroclorotiazida; excipientes c.s.

Cada CÁPSULA de VALSARTEG HCT® 160 mg/12,5 mg contiene 160 mg de valsartán y 12,5 mg de hidroclorotiazida; excipientes c.s.

INDICACIONES: VALSARTEG HCT® está indicado para el tratamiento de la hipertensión en los pacientes cuya presión arterial no logra controlarse adecuadamente con monoterapia. Esta combinación de dosis fija debe emplearse como terapia de segunda línea.

MECANISMO DE ACCIÓN: El valsartán es un derivado tetrazólico no peptídico, que actúa como un potente antagonista selectivo del receptor de la angiotensina II (ARA II) tipo 1 (AT1); bloquea las acciones fisiológicas de la angiotensina II, incluyendo los efectos vasoconstrictores y la secreción de aldosterona al inhibir en forma selectiva el acceso de la angiotensina II al receptor AT1 en los tejidos, incluyendo el músculo liso vascular y la corteza adrenal, independiente de la vía de síntesis de la angiotensina-II. Una consecuencia benéfica es la ausencia de efectos adversos como la tos, presente con algunos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico (benzotiadiazina), no es claro el mecanismo mediante el cual presentan su efecto antihipertensivo. Las tiazidas son diuréticos moderadamente potentes, reducen el volumen plasmático y la reabsorción de electrolitos desde el túbulo renal, incrementando la excreción en cantidades similares de sodio, cloro y agua, actúan principalmente al inicio del túbulo distal. Por su acción se incrementa el potasio y el magnesio, y la excreción de calcio esta reducida. También se reduce la actividad de la anhidrasa carbónica y la excreción del bicarbonato de sodio se incrementa pero este efecto es generalmente pequeño comparado con el efecto en la excreción de cloro y no altera apreciablemente el pH de la orina. El efecto antihipertensivo probablemente es debido a la reducción en la resistencia vascular periférica, también incrementa el efecto de otros antihipertensivos. Incrementa la actividad de la renina plasmática y de la secreción de aldosterona, con un aumento en la pérdida urinaria de potasio y bicarbonato con la disminución en el potasio sérico. Probablemente la administración conjunta de valsartán tiende a revertir la pérdida de potasio asociada a estos diuréticos, mediante el bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Embarazo, lactancia. Insuficiencia hepática severa; cirrosis biliar y colestasis. Anuria; insuficiencia renal severa (depuración de creatinina menor a 30 mL/min); hipopotasemia refractaria; hiponatremia; hipercalcemia e hiperuricemia sintomática.

PRECAUCIONES: El VALSARTEG HCT® debe ser utilizado con precaución en pacientes con estenosis de la arteria renal. El uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio, debe ser controlado estrictamente. La seguridad y la eficacia no han sido establecidas en menores de 18 años. No se debe utilizar en pacientes diabéticos. En pacientes con depleción de sodio y/o volumen reducido se puede presentarse hipotensión; se debe tener precaución en pacientes con estenosis de la arteria renal, insuficiencia renal severa, en pacientes con cirrosis biliar o colestasis. No se debe tomar valsartán si el paciente va a conducir vehículos, manipular maquinaria o realizar actividades que requieran ánimo vigilante.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C (primer trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Categoría D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

El valsartán está contraindicado durante el embarazo y la lactancia y deben ser suspendidos tan pronto como sea posible, en caso de que se halla administrado durante un tiempo prolongado, se debe realizar un estricto control ginecológico y ecográfico, valorando los parámetros renales y craneales.

EVENTOS ADVERSOS: Durante el tratamiento con valsartán se han descrito los siguientes eventos adversos: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, vasculitis, edema pulmonar, pancreatitis, discrasias sanguíneas, arritmias cardíacas, elevación de las bilirrubinas y las transaminasas, vértigo, mareo, fatiga y cefalea. Adicionalmente por el componente tiazídico se han reportado hipocalcemia, hiperuricemia, elevación de los lípidos e hiperglucemia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: La cimetidina puede aumentar los niveles de valsartán en sangre. El riesgo de presentar hiperkalemia puede aumentarse con los suplementos o las sales de potasio, el cotrimoxazol, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los diuréticos ahorradores de potasio, (amilorida, espironolactona, triamterene).

Disminución del efecto: Los inductores de la CYP2C8/9 (fenobarbital, ketoconazol, troleandromicina y sulfafenazol) pueden disminuir los efectos y los niveles de valsartán.

Interacciones alimentarias: La presencia de alimentos interfiere o disminuye la tasa de absorción (hasta en un 35%). Se debe evitar el consumo de productos derivados del dong quai, (actividad estrogénica), la efedra, el yohimbé, el gingseng (estos pueden empeorar hipertensión) y el ajo (puede aumentar efecto antihipertensivo).

Cuando se administra la hidroclorotiazida con otros diuréticos o antihipertensivos, se observan efectos aditivos, lo cual es aprovechado para aumentar su efectividad. Sin embargo, también pueden producirse hipotensión ortostática, por lo que es necesario ajustar las dosis adecuadamente a las necesidades de cada paciente. El uso concomitante de hidroclorotiazida con amilorida, espironolactona o triamterene puede reducir el riesgo de una hipokalemia, debido a sus efectos ahorradores de potasio. El uso de estos fármacos puede ser una alternativa a los suplementos de potasio que se recomiendan a los pacientes tratados con diuréticos. Los efectos sobre el balance electrolítico inducidos por la hidroclorotiazida pueden predisponer a una mayor toxicidad por fármacos como los digitálicos o el trióxido de arsénico, siendo mayor el riesgo del desarrollo de arritmias, que pueden llegar a ser fatales. Se recomienda monitorizar los electrolitos y corregir cualquier desequilibrio cuando se inicie un tratamiento con digoxina o trióxido de arsénico. Igualmente, la hipokalemia puede potenciar el bloqueo neuromuscular inducido por fármacos bloqueadores neuromusculares. El riesgo de una hipokalemia inducida por hidroclorotiazida es mayor si se administra concomitantemente con otros fármacos que también reducen los niveles plasmáticos de potasio como son los corticoides, la corticotropina o la anfotericina B. Se recomienda en estos casos monitorizar los niveles de potasio y la función cardíaca, añadiendo si fuera necesario suplementos de potasio. Igualmente, se deben normalizar los niveles de potasio en caso de administrar dofetilida, cuya depuración es reducida por la hidroclorotiazida, con el correspondiente riesgo de torsades de pointes. Los diuréticos tiazídicos reducen la excreción renal de litio, por lo que puede aumentar la toxicidad de este antidepresivo. Aunque a veces se utilizan los diuréticos para contrarrestar la poliuria que ocasiona el litio, se deben monitorizar los niveles plasmáticos del mismo y reajustar las dosis cuando se añade el diurético. Los diuréticos tiazídicos reducen la sensibilidad a la insulina aumentando la intolerancia a la glucosa y la hiperglucemia. Por este motivo, la hidroclorotiazida presenta interacciones con todos los antidiabéticos, ya sean orales o insulínicos, con la correspondiente pérdida del control de la diabetes. Por este motivo, los pacientes con diabetes que inicien un tratamiento con hidroclorotiazida deberán monitorizar cuidadosamente sus niveles de glucosa en sangre y ajustar de manera adecuada las dosis de antidiabéticos. La hipovolemia inducida por la hidroclorotiazida podría incrementar la concentración de los agentes procoagulantes de la sangre. Sin embargo, tales efectos no han sido observados hasta la fecha. Se ha comunicado un aumento de las concentraciones plasmáticas de amantadina con efectos tóxicos en pacientes tratados con un diurético a base de hidroclorotiazida más triamterene, aunque se desconoce a cual de los dos fármacos hay que atribuir esta interacción. Por lo tanto, se recomienda precaución si se administran concomitantemente amantadina e hidroclorotiazida.

La inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas producida por los fármacos antiinflamatorios no esteroídicos, puede reducir los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos de la hidroclorotiazida. También puede aumentar el riesgo de una insuficiencia renal, al reducirse el flujo sanguíneo renal. Se recomienda una cuidadosa vigilancia de estos pacientes para comprobar cualquier cambio de la efectividad del tratamiento diurético o cualquier síntoma de deterioro renal. La colesteramina es capaz de fijar los fármacos de caracter ácido como la hidroclorotiazida, reduciendo su absorción gastrointestinal y su eficacia. Se recomienda administrar las tiazidas al menos 4 horas antes de la colestiramina. Lo mismo ocurre con el colestipol, aunque en menor grado, por lo que se recomienda administrar las tiazidas al menos 2 horas antes. Los diuréticos tiazidicos, incluyendo la hidroclorotiazida pueden incrementar los efectos fotosensibilizantes de algunos fármacos como la griseofulvina, las fenotiazinas, las sulfonamidas y sulfonilureas, las tetraciclinas, los retinoides y los agentes utilizados en la terapìa fotodinámica.

POSOLOGÍA:

Adultos: La dosis usual de VALSARTEG HCT® recomendada es de 80 mg/12,5 mg a 160 mg/12,5 mg, una vez al día, en los pacientes que no están depletados de volumen. La administración previa a los alimentos garantizará una mejor biodisponibilidad del medicamento.

SOBREDOSIS:

Valsartán-hidroclorotiazida: Se dispone de datos limitados con relación a la sobredosis en humanos. Las manifestaciones más probables de la sobredosis serían hipotensión y taquicardia; podría presentarse bradicardia por estimulación parasimpática (vagal). Se han reportado depresión del nivel de consciencia, colapso circulatorio y shock. Si se presentara hipotensión sintomática, se debe instaurar el tratamiento de soporte. El valsartán no es removido del plasma por la diálisis.

El grado de remoción de la hidroclorotiazida por la hemodiálisis no ha sido establecido. Los signos y síntomas más comunes observados en pacientes son los causados por depleción de electrolitos (hipokalemia, hipocloremia, hiponatremia) y deshidratación como consecuencia de diuresis excesiva. Si también se ha administrado digital, la hipokalemia puede acentuar las arritmias cardíacas.

DESCRIPCIÓN: El VALSARTEG HCT® es la combinación a dosis fijas de dos compuestos con actividad antihipertensiva, el valsartán un antagonista no peptídico del receptor de angiotensina II (ARA II) y la hidroclorotiazida un diurético tiazídico, los cuales logran un efecto antihipertensivo aditivo y una mayor disminución de la presión arterial que la esperada por la sumatoria de los efectos de ambos.

PRESENTACIÓN: VALSARTEG HCT® 80 mg/12,5 mg, caja por 14 cápsulas.

VALSARTEG HCT® 160 mg/12,5 mg, caja por 20 y 30 cápsulas.

Versión 01/06/2016.

TG*

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