COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Clopidogrel bisulfato equivalente a clopidogrel 75 mg, excipientes c.s.p.

INDICACIONES: Reducción de eventos ateroscleróticos (infarto de miocardio, infarto cerebral, muerte de causa vascular) en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática definida por infarto cerebral isquémico (desde los 7 días hasta un máximo de 6 meses), infarto de miocardio (desde los pocos días hasta un máximo de 35 días) o arteriopatía periférica establecida.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:

Mecanismo de acción: El clopidogrel inhibe la unión de adenosín difosfato (ADP) al receptor plaquetario y la subsecuente mediación del ADP con la activación del complejo de la glicoproteína GPIIb/IIIa, con esto se inhibe la agregación plaquetaria. El clopidogrel es un profármaco, su metabolito activo parece ser un derivado del tiol pero no se ha podido aislar ni identificar en el plasma.

FARMACOCINÉTICA: Su absorción es rápida, absorbiéndose en un 50% después de una dosis oral, no es afectada por los alimentos. El clopidogrel y su metabolito se unen en un 98% y 94% respectivamente a las proteínas. Se metaboliza extensa y rápidamente en el hígado a su metabolito principal, un derivado del ácido carboxílico (85%). La vida media de eliminación del metabolito es de 8 horas. El comienzo de su acción antiplaquetaria después de una dosis simple es de 2 horas pero una inhibición constante y estable se alcanza a los 3 y 7 días de administración de 75 mg/día. Se elimina por la orina en un 50% y por las heces en un 46%.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad al clopidogrel o a algún componente de su formulación. Sangrado patológico activo o hemorragia intracraneal. Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existan desórdenes de coagulación de cualquier tipo como ulceración gastrointestinal, cirugía, trauma y función hepática disminuida.

PRECAUCIONES: En pacientes que están recibiendo anticoagulantes y otros fármacos antiplaquetarios concurrentemente, pacientes con enfermedad hepática, pacientes que hayan presentado previamente hipersensibilidad o algún otro tipo de efecto relacionado al clopidogrel, hipertensión, daño renal, historial de sangrado o desórdenes hemostáticos o desórdenes hematológicos relacionados a fármacos.

Se recomienda que se descontinúe el medicamento 7 días antes de realizar alguna cirugía debido al riesgo de hemorragia.

Embarazo y Lactancia: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados durante el embarazo pero se recomienda considerar el riesgo-beneficio antes de utilizar clopidogrel (categoría en el embarazo por la FDA: B).

REACCIONES ADVERSAS: Dolor, dolor de pecho, púrpura, infección respiratoria superior. Menos frecuente se puede presentar fibrilación atrial, palpitaciones, bronquitis, disnea, edema en las extremidades inferiores, sangrado de nariz, hemorragia gastrointestinal, gota, hipertensión, síncope, infección del tracto urinario, hemorragia intracraneal, neutropenia (incluyendo agranulocitosis); mielotoxicidad, úlcera péptica, gástrica o duodenal; reacciones dérmicas, trombocitopenia asintomática. Se puede necesitar atención médica si continúan o empeoran: Dolor abdominal, dolor articular, dolor de espalda, mareos, dispepsia, síntomas parecidos a los de la gripe (dolor muscular, fiebre y escalofríos, malestar general, dolor de cabeza), ansiedad, astenia, constipación, tos, diarrea, fatiga, insomnio, picazón, calambres, depresión, náusea, rinitis, rash dérmico y vómitos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El clopidogrel es un inhibidor de la enzima CYP2C9. A altas concentraciones puede interferir con el metabolismo de la fluvastatina, fenitoína, tamoxifen, torasemida, tolbutamida y algunos AINEs, lo que puede resultar en toxicidad. El clopidogrel y el naproxeno resultan en un incremento de la pérdida de sangre gastrointestinal oculta. Los anticoagulantes (warfarina, heparina, trombolíticos) y otros agentes antiplaquetarios pueden aumentar el riesgo de sangrado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis en adultos y geriatría: 75 mg una vez al día.

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han reportado efectos adversos después de la ingestión de más de 14 tabletas de 75 mg; el tiempo de sangrado después de 6 tabletas de 75 mg fue casi igual al de la dosis terapéutica usual de una tableta de 75 mg. Los síntomas de toxicidad aguda incluyen vómitos, dificultad para respirar y hemorragia gastrointestinal. Si se requiere revertir rápidamente los efectos farmacológicos es necesario realizar una transfusión de plaquetas.

PRESENTACIÓN: VENICIL® 75 tabletas recubiertas, caja con 20.

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