COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES:

VIRAXIN esta indicado para el tratamiento de infecciones causadas por el virus Herpes simplex en la piel y membranas mucosas incluyendo el herpes genital inicial y recurrente. Indicado también en el tratamiento de infecciones por los virus de la Varicella y el Herpes Zoster. Tiene efecto beneficioso sobre el dolor y puede reducir la incidencia de neuralgia post-herpética.

— Tratamiento de episodios iniciales de infecciones por herpes genital.

— Tratamiento de episodios recurrentes (> 6 episodios al año) o episodios intermitentes de infecciones por herpes genital en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos.

— Tratamiento de infecciones iniciales y recurrentes por Herpes simplex mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos.

— Tratamiento de infecciones por Herpes zoster causadas por el virus de la Varicella zoster en pacientes adultos. La terapia es más efectiva cuando se inicia dentro de las 48 horas del inicio del exantema.

— Tratamiento de infecciones por varicela en pacientes inmunocompetentes cuando se empieza el tratamiento dentro de las 24 horas de la aparición del exantema típico.

— Es recomendado para ciertos grupos con riesgo aumentado de varicela severa o sus complicaciones como son las personas sanas no gestantes de 13 años o más, niños mayores de 12 meses de edad con trastorno crónico cutáneo o pulmonar y niños que reciben corticoides en cursos cortos, intermitentes o en forma de aerosol. Si es posible, los esteroides deben descontinuarse.

— Profilaxis de infecciones por el virus del Herpes simplex en pacientes inmunocomprometidos, incluyendo los pacientes transplantados que reciben terapia inmunosupresora, pacientes infectados con el VIH y pacientes que reciben quimioterapia.

— Profilaxis de infecciones por Herpes zoster causadas por el virus de la Varicella zoster, luego de un período inicial de tratamiento con aciclovir parenteral, en algunos pacientes inmunocomprometidos incluyendo pacientes transplantados que reciben terapia inmunosupresora, pacientes infectados con VIH y pacientes que reciben quimioterapia.

— Tratamiento de infecciones por Herpes zoster oftálmico.

FARMACOLOGÍA Y FARMACOCINÉTICA:

Mecanismo de acción: El aciclovir es un nucleósido sintético análogo de las purinas, con actividad inhibitoria in vivo e in vitro contra los virus humanos del herpes simple, incluyendo el virus herpes simple (VHS) tipos 1 y 2, el virus de la varicela zoster (VZV), el virus Epstein Barr (VEB) y citomegalovirus (CMV). En cultivos celulares, aciclovir tiene gran actividad antiviral en contra del VHS-1 seguido (en orden decreciente de potencia) del VHS-2, VZV, VEB y CMV.

El aciclovir es convertido en nucleótido monofosfato de aciclovir por las timidino-quinasas de los virus del herpes simple (VHS) y del virus del herpes zoster (VHZ).

Este nucleótido es convertido a difosfato por la guanilatoquinasa celular y a trifosfato por varias enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere con la D.N.A. polimerasa viral e inhibe su replicación.

El trifosfato puede ser incorporado a la cadena de D.N.A. en crecimiento por la D.N.A. polimerasa, lo que resulta en la terminación de la cadena de D.N.A.

Por lo tanto, el aciclovir es convertido selectivamente a trifosfato activo por las células infectadas con V.H.S.y V.H.Z.

Farmacocinética: Por vía oral la biodisponibilidad del aciclovir es del 20% (15-30%). Se absorbe pobremente desde el aparato digestivo. Los alimentos no modifican significativamente su absorción.

Su distribución tisular es muy fácil, incluyendo líquidos orgánicos como cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, intestinos, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo y líquido de las vesículas herpéticas. Las mayores concentraciones se han encontrado en riñones, hígado e intestinos. En el L.C.R., su concentración es del 50% de la plasmática. También atraviesa la placenta. Su unión a proteínas es baja de 9% a 33%.

Su biotransformación es por vía hepática y por la orina se elimina entre el 9 y 14% de la dosis como su principal metabolismo y éste no tiene acción antiviral. Su vida media por vía oral es de 3.3 horas.

También por vía oral su pico máximo en suero es de 1.7 horas. La hemodiálisis reduce sus concentraciones en aproximadamente 60%. La diálisis peritoneal no tiene capacidad para depurar las concentraciones de aciclovir.

CONTRAINDICACIONES:

— Hipersensibilidad conocida al principio activo.

— No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia.

PRECAUCIONES: Úsese con precaución en pacientes sometidos a tratamiento con fármacos potencialmente tóxicos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Usualmente no requieren atención médica y no en todas las personas se presentan. El uso oral del aciclovir puede provocar náuseas, vómitos, cefalea, diarrea, dolor abdominal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Herpes simple I - II y varicela: Adultos deben tomar 400 mg 3 veces al día durante 5 días.

Herpes Zoster: Adultos deben tomar 800 mg 5 veces al día durante 5 a 7 días.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

— Infección por herpes genital:

— En episodios iniciales 400 mg 3 veces al día por 5-10 días.

— Recurrencia se ha usado el esquema de 400 mg 3 veces al día por 5 días. En terapia intermitente de infecciones recurrentes ( año): 200 mg cada 4 horas, mientras está manifiesto, cinco veces al día durante 5 días.

— En terapia supresiva crónica de infecciones recurrentes (episodios al año): 400 mg dos veces al día ó 200 mg tres a cinco veces al día hasta por 12 meses.

— Tratamiento de Herpes simple mucocutáneo: 200 mg a 400 mg cinco veces al día durante 7 a 10 días en pacientes inmunocomprometidos.

Profilaxis de Herpes simplex mucocutáneo: 400 mg cada 12 ó 24 horas.

Herpes zoster: 800 mg cada 4 horas mientras se está manifiesto, cinco veces al día durante 7 a 10 días.

Varicela: 800 mg cuatro veces al día durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse al primer signo o síntoma de la varicela.

Dosis usual pediátrica:

— Varicela:

— Niños menores de 2 años de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Sin embargo, ninguna toxicidad inusual o problemas específicos pediátricos han sido observados en estudios realizados en niños que recibieron 3000 mg por metro cuadrado de área de superficie corporal u 80 mg/kg de peso al día.

— Niños de 2 a 12 años de edad, menores de 40 kg de peso corporal: 20 mg por kg de peso corporal hasta 800 mg por dosis, cuatro veces al día, durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse al primer signo o síntoma de la varicela.

— Niños de 2 a 12 años de edad, con 40 kg de peso corporal o más: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes.

PRESENTACIÓN (ES): Caja con 20 tabletas de 400 mg.

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