FÓRMULA:

Cada mL contiene:

INDICACIONES: La anemia perniciosa constituye el tipo más común de las anemias macrocíticas megaloblásticas, se debe a deficiencia de vitamina B12 y es la principal indicación de la misma. Así se ha empleado la cianocobalamina en diversas afecciones neurológicas como la neuritis diabética, esclerosis lateral amiotrópica, herpes zoster, esclerosis múltiple y neuralgias.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Acción antianémica o hematínica: La vitamina B12, posee una acción beneficiosa espectacular, en las anemias macrocíticas o megaloblásticas, debidas a deficiencia de vitamina B12, en especial en la anemia perniciosa, y únicamente en ellas.

Efectos antianémicos. La administración parenteral de vitamina B12, en forma de cianocobalamina, produce efectos beneficiosos sorprendentes en la anemia perniciosa. En algunas horas (24 a 48 horas), el paciente experimenta una mejoría sintomática, con aumento de sus fuerzas y del apetito, y en menos días desaparece la palidez. Bajo acción de dicha droga, lo primero evidente en el examen hematológico de un enfermo en período de recaída es el aumento del porcentaje de reticulocitos, respuesta reticulocitaria que se produce a los 2 a 3 días de comenzado el tratamiento, llega a su máximo (a un 60 a 70%, en general 30%), a los 6 a 8 días (pico reticulocitario), para después descender.

Cuando la curva reticulocitaria comienza a descender, o algo antes, el número de eritrocitos se eleva, así como el volumen globular (hematocrito), llegando a los valores normales en uno o dos meses; la hemoglobina aumenta más lentamente por lo general, de modo que el valor globular o índice colorimétrico, que estaba elevado, desciende hacia su valor normal o sea 1.0. Al mismo tiempo disminuye el tamaño de los eritrocitos (que estaba aumentado), de manera que el volumen corpuscular medio se normaliza, así como la hemoglobina corpuscular media (que asimismo estaba aumentada). Además, aumenta el número de leucocitos y desaparecen con las formas hipersegmentadas patológicas de los mismos.

La intensidad de los efectos hematológicos depende de la dosis de vitamina B12 utilizada y también de la gravedad de la anemia; con dosis óptimas, la altura del pico reticulocitario y la velocidad de aumento de los eritrocitos son inversamente proporciones al número inicial de los mismos, siendo tanto mayores cuanto más graves es la anemia.

A nivel de la médula ósea, la administración de cobalaminas produce cambios rápidos apreciables ya a las 6 a 10 horas, llevando a la desaparición de la hiperplasia megaloblástica típica de la anemia perniciosa; los megaloblástos son reemplazados por normablastos, y estos maduran, de manera que en menos de una semana la médula ósea muestra una estructura correspondiente a la eritropoyesis normal. Los eritrocitos formados a partir de los normoblastos son normales y no experimentan una destrucción excesiva, de manera que la bilirrubina en el plasma sanguíneo, que estaba aumentada, desciende y se normaliza en 3 a 4 semanas.

Los otros síntomas de la anemia perniciosa retroceden rápidamente, así la rubicundez, lusura y dolor de la lengua desaparece, el apetito se hace voraz, cede la disnea, la astenia, las palpitaciones y la palidez, pero la atrofia de la mucosa gástrica y la aclorhidria no desaparecen y la función de producción del factor intrínseco no se restaura.

En lo que se refiere a los trastornos neurológicos (espinales y periféricos) también mejoran, pero mucho más lentamente (en unos 6 meses), y siempre se consigue la detención del proceso, mejora la ataxia, las parestesias, se recupera la sensibilidad profunda, los reflejos, mejoran las parálisis, pero poco la espasticidad.

Otras acciones farmacológicas: La vitamina B12, es un factor esencial para el crecimiento de ciertas bacterias como el Lactobacillus lactis y el Lactobacillus leichmannii, lo que sirve de base para la valoración biológica de dicha vitamina.

El papel metabólico de la vitamina B12, la hace indispensable para una eritropoyesis normal, para la integridad de las células epiteliales del tubo digestivo y de las fibras mielínicas del sistema nervioso central y periférico (lesiones digestivas y nerviosas de la anemia perniciosa).

Teniendo en cuenta estos hechos, se ha indicado la vitamina B12 en distintos síndromes neurológicos (neuritis, neuralgias, esclerosis múltiple), pero no habiendo carencia de este factor, no pueden esperarse beneficios de ella en esos casos.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La cianocobalamina, se absorbe fácilmente cuando se administra por vía intramuscular y subcutánea, y cuando se administra en esta forma en personas normales o afectadas de anemia perniciosa, la concentración sanguínea se eleva llegando al máximo en 4 a 5 horas y declinando en el transcurso de 72 horas.

Cuando se administra por vía bucal, la absorción se produce en los individuos normales; para que ella ocurra en el intestino, en necesaria la presencia del factor intrínseco gástrico, que la combinarse con la vitamina B12, permite su absorción, que se realiza a nivel del íleon y muy poco en el yeyuno y el colon.

Distribución y destino: Una vez absorbida la vitamina B12, pasa al plasma sanguíneo. En el plasma se encuentra en su mayor parte, 80 a 85%, combinada con las globulinas. Se almacena en diversos órganos viscerales, pero especialmente en el hígado (60 a 90%), lo que explica la actividad de los preparados hepáticos en la anemia perniciosa, también en el hígado, pero asimismo, en el epitelio intestinal y demás órganos, la cianocobalamina se transforma en coenzima (metilcobalamina).

La vitamina B12 y coenzima, pasa desde luego a la médula ósea, donde se utiliza para la eritropoyesis.

Excreción: La vitamina B12, se excreta principalmente por el riñón en forma libre, ocurriendo la máxima eliminación dentro de las 24 horas, y solo una parte de la dosis administrada es eliminada, debido al almacenamiento en el organismo. La fracción excretada está de acuerdo con la dosis administrada, siendo de un 10 a 25% con 50 mcg de cianocobalamina por vía intramuscular y de 80 a 89% con 1000 mcg, lo que es eliminado en 72 horas. También la vitamina B12 es excretada en la bilis y se vuelve a absorber en el intestino (circulación enterohepática). La vida media de la vitamina B12, es de alrededor de 5 días.

El almacenamiento de la vitamina B12, hace que pueda lograrse el mantenimiento de pacientes de anemia perniciosa con una inyección administrada cada 2 a 4 meses.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La única digna de mencionar se refiere al antibiótico cloranfenicol, que es capaz de interferir con la maduración de los eritrocitos, de manera que los enfermos con anemia perniciosa pueden mostrar una respuesta disminuida a la vitamina B12, si se le administra el citado antibiótico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: La vía de administración, según las drogas que lleva el producto, es la intramuscular.

2 mL intramuscular profundo 2-3 veces a la semana.

INTOXICACIÓN: La cianocobalamina carece de toxicidad y no se ha descrito la hipervitaminosis B12, ni reacciones adversas con su uso.

PRESENTACIÓN: Frasco ámbar con 10 mililitros de solución (dosis múltiple).

LABORATORIOS BONIN